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克林霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素
英文名 Clindamycin
漢語拼音
別名 氯潔霉素
藥物組成
性狀 克林霉素為黃色無定形固體,水合鹽酸鹽為白色結晶性粉末,無臭。本品在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中幾乎不溶。
功效
主治 1.本品主要用于革蘭陽性球菌及各種厭氧菌引起的感染。對金黃色葡萄球菌引起的急性、慢性骨髓炎化膿性關節(jié)炎非常有效。 2.對由于溶血性鏈球菌所致的咽喉、皮膚軟組織感染、草綠色鏈球菌所致心內(nèi)膜炎的患者,當對青霉素和頭孢菌素類藥物過敏時,選用本品可獲滿意療效。 3.本品對類桿菌屬感染,包括脆弱類桿菌敗血癥有良好療效,不少情況下需同時進行外科手術處理。 4.本品對各種肺炎(包括小兒吸入性肺炎)、腹腔和盆腔厭氧菌感染褥瘡、敗血癥均有效。 5.與氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)合用,可治療合并有革蘭陰性桿菌混合感染。 6.此外,本類藥對白喉、放線菌病、支原體肺炎痤瘡也有一定療效。
用途
方解
藥理作用 本品屬于林可霉素類抗生素,作用于細菌核糖體的50s亞基,通過抑制肽鏈延長而影響蛋白質合成。本品抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似,對金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌均具強大抗菌活性,除少數(shù)菌株外,革蘭陽性桿菌如:白喉桿菌、傷風桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌以及奴卡菌屬對本品敏感。本品抗菌譜較紅霉素窄,對經(jīng)霉素敏感的腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌以及所有革蘭陰性菌均對本品耐藥。各種厭氧菌,如消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙岐桿菌、脆弱類桿菌和其他類桿菌、梭桿菌屬及多數(shù)放線菌屬對本藥敏感。
體內(nèi)過程 本品口服吸收快而完全(約90%),且受食物影響較小。口服達峰時間為0.75-1小時,t1/2為2.4-3小時,小兒為2-2.5小時。腎功能減退時稍延長。注射給藥可獲得更高的血藥濃度,單次肌注300mg,2.5小時達峰濃度4.9mg/L。30分鐘內(nèi)靜滴300mg,平均峰濃度可達14.7mg/L,乳汁中濃度可達38mgL。本品不能透過正常腦膜,當腦膜發(fā)炎時,可滲入腦脊液,濃度可達血藥濃度的40%,并能滲入腦膿腫的膿液中。本品蛋白結合率較主。藥物主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁和糞便排泄,24小時內(nèi)10%由尿中排出,3.6%隨糞便排出。
劑型 膠囊,注射劑
規(guī)格 1.鹽酸克林霉素膠囊劑*:(按克林霉素計)0.075g(7.5萬U),0.15g(15萬U),0.3g(30萬U)。 2.克林霉素磷酸酯注射劑:2ml:300mg。
用法用量 口服:成人一次0.15-0.3g,一日3-4次;兒童每日按體重10-20mg/kg,分3-4次服用;4周以下嬰兒慎用。肌內(nèi)或靜脈滴注:每8小時300-600mg。
不良反應 1.常見的不良反應有 ①腹或胃絞痛、疼痛、嚴重氣脹;②嚴重腹瀉(水樣或血樣);③發(fā)熱;④惡心;⑤異?诳剩虎蕻惓F7蜍浫;⑦顯著體重減輕(偽膜性腸炎)。 2.大劑量靜注可引起血壓下降、心電圖變化等,偶可引起心跳、呼吸停止。 3.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
注意事項 參閱林可霉素。 1.患者對一種林可霉素類藥物過敏時,可能對其他林可霉素類藥物也過敏。 2.本品經(jīng)過胎盤后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應用時尚無發(fā)生問題的報告,但孕婦應用時仍需考慮其利弊。 3.本品可排入乳汁中,哺乳期婦女應考慮利弊。 4.對診斷的干擾 服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。 5.下列情況應慎用 ①胃腸疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨腸炎(本品可引起偽膜性腸炎);②肝功能減退;③腎功能嚴重減退。 6.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用 林可霉素類在療程中,甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎的可能,故與抗蠕動止瀉藥不宜同用。與含白陶土止瀉藥同服,后者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服,需間隔至少2小時。 7.林可霉素類具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用中,抗肌無力藥的劑量應調(diào)整。 8.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換林可霉素類,或抑制后者與細菌核糖體50s亞基的結合,故不宜合用。 9.林可霉素類與阿片類鎮(zhèn)痛藥的呼吸抑制作用可累加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸肌麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。 10.林可霉素類與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。
貯藏 密封保存。
備注
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