環(huán)丙沙星

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環(huán)丙沙星副作用;別名:瑞康、奔克、環(huán)丙氟哌酸、喹諾仙、特美力、西普樂、悉復(fù)歡、丙氟哌酸、Ciprolet、Ciprobay、Cifran、Ciprocin;環(huán)丙沙星適應(yīng)癥:可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖系統(tǒng)感染：包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染：包括急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染：包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。4.五官科感染：包括扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎和中耳炎等。5.用于膿皰瘡、癤腫、毛囊炎以及濕疹、外傷、癬病、疥瘡合并感染等化膿菌感染性皮膚疾病。6.其他：還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。;環(huán)丙沙星藥理學(xué)作用:環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥物，作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位，抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而殺菌。本藥具有廣譜抗菌作用，對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性是目前臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最高者；對(duì)銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性也高于其他同類藥物；甚至對(duì)某些耐氨基糖苷類及第3代頭孢菌素類的耐藥菌株仍有抗菌活性；但對(duì)鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類。近年來細(xì)菌對(duì)本藥的耐藥性明顯增高(大腸桿菌多見，也可見于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等)，且與其他氟喹諾酮類藥之間存在交叉耐藥。本藥對(duì)腸桿菌科的大部分細(xì)菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝及產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度抗菌活性；對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具有良好抗菌作用；對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數(shù)菌株、葡萄球菌、結(jié)核桿菌及非典型分枝桿菌也有抗菌作用；對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性；對(duì)厭氧菌的抗菌作用差。本品與β內(nèi)酰胺類、頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素以及磺胺類藥物無交叉耐藥性。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：抗生素類藥物三級(jí)分類：喹諾酮類藥物

藥品英文名

Ciprofloxacin

藥品別名

瑞康、奔克、環(huán)丙氟哌酸、喹諾仙、特美力、西普樂、悉復(fù)歡、丙氟哌酸、Ciprolet、Ciprobay、Cifran、Ciprocin

藥物劑型

1.鹽酸環(huán)丙沙星片：0.1g，0.2g，0.25g，0.4g，0.5g，0.75g；2.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊：0.2g，0.25g；3.鹽酸環(huán)丙沙星滴眼液：0.3%；4.鹽酸環(huán)丙沙星滴耳液：0.3%；5.乳酸環(huán)丙沙星注射劑：0.1g(50ml)，0.2g(100ml)。6.軟膏劑(0.3%)：10g。

藥理作用

環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥物，作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位，抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而殺菌。本藥具有廣譜抗菌作用，對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性是目前臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最高者；對(duì)銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性也高于其他同類藥物；甚至對(duì)某些耐氨基糖苷類及第3代頭孢菌素類的耐藥菌株仍有抗菌活性；但對(duì)鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類。近年來細(xì)菌對(duì)本藥的耐藥性明顯增高(大腸桿菌多見，也可見于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等)，且與其他氟喹諾酮類藥之間存在交叉耐藥。本藥對(duì)腸桿菌科的大部分細(xì)菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝及產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度抗菌活性；對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具有良好抗菌作用；對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數(shù)菌株、葡萄球菌、結(jié)核桿菌及非典型分枝桿菌也有抗菌作用；對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性；對(duì)厭氧菌的抗菌作用差。本品與β內(nèi)酰胺類、頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素以及磺胺類藥物無交叉耐藥性。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服吸收迅速，生物利用度約49%～70%�？诜�250mg、500mg和750mg后，1～2h內(nèi)達(dá)平均血藥濃度峰值，分別為1.2～1.4mg/L、2.4～2.6mg/L和3.4～4.3mg/L；靜脈滴注本藥200mg和400mg后，血藥濃度峰值分別為2.1mg/L和4.6mg/L。吸收后廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液)中，分布容積為2～3L/kg。在組織中的濃度常超過血藥濃度；在膽汁中濃度可達(dá)血藥濃度的10倍以上；口服250mg后起始2h尿中濃度可超過200mg/L；在腦脊液中的濃度為血藥濃度的30%以上；可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。蛋白結(jié)合率為20%～40%，消除半衰期約4h，腎功能減退時(shí)為6h�？诜o藥后24h內(nèi)以原形經(jīng)腎排出給藥量的40%～50%(主要為腎小管分泌)，靜脈滴注后從尿中排出原形的45%～60%，以代謝物形式(仍具活性，但較弱)排出約15%，少量經(jīng)膽汁排出，也可經(jīng)乳汁分泌。

適應(yīng)證

可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖系統(tǒng)感染：包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染：包括急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染：包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。4.五官科感染：包括扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎和中耳炎等。5.用于膿皰瘡、癤腫、毛囊炎以及濕疹、外傷、癬病、疥瘡合并感染等化膿菌感染性皮膚疾病。6.其他：還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

1.對(duì)喹諾酮類藥物過敏者。2.16歲以下兒童、孕婦及哺乳婦女。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)肝、腎功能減退者；(2)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患史者；(3)有抽搐或癲癇病史者：(4)老年人；(5)兒童。2.本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。3.本品可嚴(yán)重抑制茶堿的正常代謝，聯(lián)合應(yīng)用可引起茶堿的嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。對(duì)咖啡因和華法林可能也有同樣影響，應(yīng)予注意。4.可與食物同服，但抗酸藥則抑制本品吸收，應(yīng)避免同服。5.外涂后有輕微痛感。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心、嘔吐等；少數(shù)患者可有血氨基轉(zhuǎn)移酶升高。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭昏、頭痛、嗜睡、失眠等；偶可引起癲癇發(fā)作、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫等。3.過敏反應(yīng)：可有皮疹、皮膚瘙癢等；偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫；個(gè)別患者有光敏反應(yīng)。4.泌尿生殖系統(tǒng)：偶可出現(xiàn)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)；少數(shù)患者可有血尿素氮增高；大劑量可致結(jié)晶尿。5.血液系統(tǒng)反應(yīng)有白細(xì)胞減少、血小板減少等。6.其他：可有靜脈炎、關(guān)節(jié)疼痛及白細(xì)胞降低等。

用法用量

1.口服給藥：(1)常用量：每天0.5～1.5g，分2～3次口服；(2)骨及關(guān)節(jié)感染：每天1～1.5g，分2～3次服，療程4～6周或更長(zhǎng)；(3)肺炎及皮膚軟組織感染：每天1～1.5g，分2～3次服，療程7～14天；(4)腸道感染：每天1g，分2次服，療程5～7天。(5)傷寒：每天1.5g，分2～3次服，療程10～14天；(6)急性單純性下尿路感染：每天0.5g，分2次服，療程5～7天；(7)復(fù)雜性尿路感染：每天1g，分2次服，療程7～14天；(8)單純性淋病：?jiǎn)蝿┛诜?.5g。2.靜脈滴注：每次0.1～0.2g，每天2次，用等滲氯化鈉或葡萄糖注射劑稀釋，每0.2g滴注時(shí)間不少于30min。3.腎功能不全時(shí)劑量:肌酐清除率小于每分鐘50ml的患者需要調(diào)整劑量。(1)口服給藥：血肌酐清除率為每分鐘30～50ml時(shí)，每次0.25～0.5g，每12小時(shí)1次；血肌酐清除率為每分鐘5～29ml時(shí)，每次0.25～0.5g，每18小時(shí)1次；(2)靜脈注射：血肌酐清除率為每分鐘30ml時(shí)，每次0.2g，每12小時(shí)1次；血肌酐清除率為每分鐘5～29ml時(shí)，每次0.2g，每18～24小時(shí)1次。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn4.透析時(shí)劑量：血液透析或腹膜透析后追加0.25～0.5g，每24小時(shí)1次。5.外用：涂患處，每天2～3次。

藥物相應(yīng)作用

1.丙磺舒可減少本藥自腎小管分泌，使其血藥濃度及毒性均增加。2.可增強(qiáng)華法林的抗凝作用，同用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者凝血酶原時(shí)間。3.可使環(huán)孢素血藥濃度升高，同用時(shí)須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度并調(diào)整劑量。4.可使茶堿類藥的肝臟清除明顯減少，清除半衰期延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒的有關(guān)癥狀(如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等)，故同用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。對(duì)咖啡因、華法林也有同樣的作用，應(yīng)予注意。5.尿堿化劑可降低本藥在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。6.含鋁或鎂的抗酸藥可減少本藥口服吸收，建議避免同用，不能避免時(shí)應(yīng)在服本藥前2h或服本藥后6h服用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為第3代氟喹諾酮類抗生素，抗菌譜廣，抗菌力強(qiáng)，療效可靠，使用較安全。國(guó)內(nèi)報(bào)道：環(huán)丙沙星治療下呼吸道、泌尿系等細(xì)菌性感染疾病，其臨床有效率為84%，痊愈率為56.0%，細(xì)菌清除率為76.9%，與頭孢噻肟療效相近，對(duì)肺炎克雷白桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌及不動(dòng)桿菌具有良好的清除作用，對(duì)銅綠假單胞菌有滿意的抗菌活性。不良反應(yīng)輕微，用藥安全。環(huán)丙沙星為廣譜、高效、安全的抗菌藥物，對(duì)不能耐受口服制劑者可避免胃腸道的直接刺激作用。一項(xiàng)單盲、對(duì)照的方法治療35例急性淋病患者，第1天，服用1000mg，第2天起每天500mg，分2次服用，連續(xù)8天；對(duì)照組33例急性淋病者口服四環(huán)素，每次500mg，每天4次，療程同上。結(jié)果環(huán)丙沙星組全部痊愈，有效率為100%；對(duì)照組27例痊愈，有效率為81.8%。某醫(yī)院用環(huán)丙沙星治療尿路感染，并以諾氟沙星組作對(duì)照．結(jié)果環(huán)丙沙星組有效率為94%，諾氟沙星組為83%。另一報(bào)道，應(yīng)用環(huán)丙沙星治療46例呼吸道和尿道感染患者，靜脈滴注，每次0.2g，每天2次，連續(xù)3～5天。結(jié)果臨床總有效率為93%，細(xì)菌學(xué)清除率為91%，其中對(duì)15例尿道感染者療效更佳，總有效率達(dá)100%。另一研究采用單盲、對(duì)照的方法治療35例急性淋病者，口服，第1天1g，第2天起每天0.5g，分2次服，連續(xù)8天；對(duì)照組33例急性淋病者口服四環(huán)素，每次0.5g，每天4次，療程同上。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn結(jié)果環(huán)丙沙星組全部痊愈，有效率為100%；對(duì)照組27例痊愈，有效率為81.8%，差異顯著。

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