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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:地高辛的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

地高辛

地高辛副作用;別名:狄戈辛、強(qiáng)心素、異羥洋地黃毒甙;地高辛適應(yīng)癥:低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。;地高辛藥理學(xué)作用:在治療時(shí),對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過(guò)神經(jīng)機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心功能不全藥物 三級(jí)分類:強(qiáng)心苷類藥 
 藥品英文名
Digoxin
 藥品別名
狄戈辛、強(qiáng)心素、異羥洋地黃毒甙
 藥物劑型
1.片劑:0.25mg;2.注射劑:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。
 藥理作用
在治療時(shí),對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過(guò)神經(jīng)機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達(dá)90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達(dá)峰值,經(jīng)4h達(dá)顯效,6~12h達(dá)峰效應(yīng),血清治療濃度15~25ng/ml,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。主要經(jīng)肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環(huán)后,由尿排出。
 適應(yīng)證
低輸出量型充血性心力衰竭心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
 禁忌證
Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯竇性心動(dòng)過(guò)緩、肥厚型梗阻性心肌病、預(yù)激癥后群(預(yù)激綜合征)、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄高鈣血癥等。
 注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重心肌損害及腎功能不全者慎用。2.2周內(nèi)用過(guò)洋地黃制劑者應(yīng)減量使用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn3.靜脈注射時(shí)必須以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注入,不可漏出血管外,以免局部刺激。
 不良反應(yīng)
本品的治療應(yīng)用強(qiáng)調(diào)劑量個(gè)體化,推廣使用地高辛維持量的給藥方案,即每天給予0.25~0.375mg,約經(jīng)6~7天(4~5個(gè)半衰期)的維持療法,即可達(dá)到治療性血清水平。本品每天自體內(nèi)清除約35%。本品中毒量約為致死量的60%,中毒的臨床表現(xiàn)有:厭食、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發(fā)生,最常見(jiàn)為室性早搏二聯(lián)律或三聯(lián)律等。
 用法用量
1.口服:每次0.125~0.5mg,每天1~2次。全效量1~1.5mg,于24h內(nèi)分服,6~8小時(shí)1次。維持量每天0.125~0.5mg,分1~2次用。小兒全效量,2歲以下為0.06~0.08mg/kg,2歲以上為0.04~0.06mg/kg,新生兒為0.03~0.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。2.靜脈注射:首劑0.5mg,每隔2~4小時(shí)注射1次,每次0.25mg,共2~3次,后改口服維持量。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn臨用時(shí)以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋,緩慢靜脈注射,不少于5min。小兒2歲以下為0.04~0.06mg/kg,2歲以上為0.02~0.04mg/kg,亦可肌內(nèi)注射。
 藥物相應(yīng)作用
1.與新霉素同用可形成絡(luò)合物而降低本品吸收。2.螺內(nèi)酯氨苯蝶啶可使地高辛腎清除率下降而致其血藥濃度上升,且螺內(nèi)酯通過(guò)地高辛正性肌力作用有抑制作用。3.呋塞米可使地高辛濃度在短期內(nèi)下降,多次給藥后又可使地高辛血藥濃度升高,且易致毒性反應(yīng)。4.維拉帕米硝苯地平、地爾硫均可影響地高辛腎清除而使其血藥濃度升高,維拉帕米還可增加患者對(duì)地高辛的易感性,有增加地高辛毒性反應(yīng)的可能。5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血藥濃度,增加地高辛中毒危險(xiǎn)。6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響地高辛腸道內(nèi)代謝,從而使其吸收增加,血藥濃度升高;與利福平合用可增加其在膽汁中的排泄,降低地高辛血藥濃度。7.禁止與鈣注射劑合用。
 專家點(diǎn)評(píng)
在強(qiáng)心劑中,洋地黃最獨(dú)特的作用為在增強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí)可減慢心率,而且無(wú)耐藥性,服用方便,價(jià)格低廉,經(jīng)受200余年的臨床實(shí)踐的考驗(yàn)。特別是最近完成的DIG試驗(yàn)均肯定了洋地黃療效,它不僅可增加心搏量和心排血量,使心功能升級(jí),增加運(yùn)動(dòng)耐量,減少住院次數(shù),與利尿劑、ACF抑制劑合用,有相加的療效,因此,洋地黃為當(dāng)前美國(guó)FDA批準(zhǔn)的唯一可長(zhǎng)期口服的強(qiáng)心劑。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
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