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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗血栓藥物 三級(jí)分類(lèi)：抗血小板制劑 | |
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| 乙酰水楊酸、醋柳酸、巴米爾、阿司匹靈、東青、阿司匹林緩釋膠囊、Acctylsalicylic Acid | |
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| 1.片劑：0.05g，0.1g，0.2g，0.3g，0.5g；2.腸溶片：0.025g，0.03g， 0.3g，0.5g；3.速溶片：0.3g；4.泡騰片：0.1g，0.3g，0.5g； 5.含片：0.3g；6.栓劑：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.5g；7.膠囊：0.1g，0.45g，0.5g。8.緩釋膠囊：50mg； | |
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| 本品是一種水楊酸鹽，非甾體抗炎藥(NSAID)。1.鎮(zhèn)痛作用主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成而產(chǎn)生的，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。2.抗炎作用的確切機(jī)制尚不靖楚，可能由于本品作用于炎癥組織。通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起作用的，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)。3.解熱作用可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流加速，出汗，使散熱加快而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。4.其抗風(fēng)濕作用機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。5.對(duì)血小板聚集的抑制作用是通過(guò)抑制血小板的前列腺素環(huán)氧合酶。本品可使環(huán)氧化酶第530位的線氨酸殘基乙酰化，破壞了酶活化中心，從而阻斷血栓烷A2(thromboxane A2，TXA2)的生成而起作用(TXA2；可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大約90%的環(huán)氧化酶活性。由于血小板是無(wú)核細(xì)胞，不能重新合成環(huán)氧化酶，因此阿司匹林對(duì)環(huán)氧化酶的抑制是不可逆的，一次用藥可使血小板的功能障礙持續(xù)1周，直到骨髓巨核細(xì)胞產(chǎn)生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以雖然阿司匹林的半衰期僅為15～20min，但每天1次口服就有效。6.阿司匹林在較大劑量時(shí)還可抑制血管壁合成前列環(huán)素(PGI2)從而減弱其抗血栓形成作用。7.口服阿司匹林能很好地透入眼內(nèi)，在房水和前葡萄膜達(dá)到較高的藥物濃度。 | |
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| 1.口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，并滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。2.阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。成人的分布容積達(dá)到170ml/kg。血藥濃度高時(shí)，蛋白質(zhì)上的結(jié)合部位就會(huì)達(dá)到飽和，分布容積隨之增加。t1/2為15～20min。水楊酸鹽的t1/2長(zhǎng)短則取決于劑量的大小和尿的pH，每次服小劑量時(shí)約為3.1～3.5h；大劑量(1g)時(shí)可達(dá)9h，反復(fù)用藥時(shí)還可能更見(jiàn)延長(zhǎng)。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8～12.5h。3.本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽；然后在肝內(nèi)代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。4.本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。5.血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶對(duì)阿司匹林的敏感性比血小板低，服藥6h后大約60%酶的活性已經(jīng)恢復(fù)。緩釋型阿司匹林可能在門(mén)靜脈系統(tǒng)作用于血小板，然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸，這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林，保證了血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶不被藥物抑制；另外緩釋型阿司匹林對(duì)胃腸道的局部刺激較小。女性因其環(huán)氧化酶不易被乙�；氨旧憝h(huán)氧化酶活性較低等因素，用阿司匹林效果可能差。 | |
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| 1.鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于急性鼻咽炎(感冒)、流行性感冒等退熱。2.抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物。本品不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕癥狀控制之后，停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。3.關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，本品也用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。4.抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于預(yù)防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。5.兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。6.治療膽道蛔蟲(chóng)病，X線照射或放療引起的腹瀉。7.外用治療腳癬等。8.治療血栓性疾病、血管炎類(lèi)、紅斑性肢痛癥、脂質(zhì)漸進(jìn)性壞死等。9.用于冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預(yù)防和治療、冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態(tài)。9.預(yù)防心梗后的再絞死和死亡。5.用于預(yù)防動(dòng)靜脈短路形成血栓。10.用于心臟瓣膜修復(fù)術(shù)時(shí)。11.鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網(wǎng)膜中央靜脈血栓等。 | |
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| 對(duì)解熱鎮(zhèn)痛藥過(guò)敏者、嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病或血小板減少癥患者、胃十二指腸潰瘍、哮喘患者及孕婦禁用。對(duì)潛在危險(xiǎn)的藥物相互作用、消化不良、缺鐵性貧血、痛風(fēng)、視網(wǎng)膜出血、圍手術(shù)期有出血可能性者為相對(duì)禁忌。對(duì)不能耐受阿司匹林、嚴(yán)重肝病、胃腸道出血或消化性潰瘍史，消化道、泌尿生殖系統(tǒng)或其他有出血可能的情況禁用該藥。枯草熱、鼻息肉、已服用促尿酸排泄藥或抗凝藥患者、哺乳期婦女及嬰兒禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)慎用。(2)C6PD缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血)慎用。(3)痛風(fēng)患者慎用，因本品可影響其他排尿酸藥的作用。(4)肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)慎用。(5)心功能不全或高血壓患者慎用。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn(6)腎功能衰竭時(shí)慎用。(7)12歲以下兒童在罹患流感或水痘時(shí)，不推薦使用本品或其他水楊酸鹽。(8)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血細(xì)胞比容、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童患者，尤其有發(fā)熱及脫水對(duì)用本藥易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒使用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reyes syndrome)，但在中國(guó)尚不多見(jiàn)。3.藥物對(duì)老人的影響：由于老年患者腎功能下降。服用本藥時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。4.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥易通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)中，妊娠頭5個(gè)月使用本藥可致畸胎，出現(xiàn)脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。人類(lèi)也有使用本藥后出現(xiàn)胎兒缺陷的報(bào)道。此外，在妊娠后3個(gè)月中長(zhǎng)期大量使用本藥可使妊娠期延長(zhǎng)。并有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周用藥，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道稱，妊娠晚期過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本藥可增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)。6.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女口服650mg、5～8h后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)長(zhǎng)期每天用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性。(2)可干擾尿酮體試驗(yàn)。8.應(yīng)與食物同服或用水沖服，以減少對(duì)胃腸的刺激。9.扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7天內(nèi)應(yīng)整片吞服，以免嚼碎后接觸傷口，引起損傷。10.外科手術(shù)患者，應(yīng)在術(shù)前5天停用本藥，以免引起出血傾向。11.用于治療關(guān)節(jié)炎時(shí)，劑量應(yīng)逐漸增加，直到癥狀緩解，達(dá)有效血藥濃度(此時(shí)可出現(xiàn)輕度毒性反應(yīng)，如耳鳴、頭痛等，在小兒、成年人或耳聾患者中，這些癥狀不是可靠指標(biāo))后開(kāi)始減量。當(dāng)然，如出現(xiàn)了不良反應(yīng)還應(yīng)迅速減量。本藥一般需要7天才能達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，由于本藥用至有效治療劑量時(shí)往往伴發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)，以及長(zhǎng)期應(yīng)用不僅消化道潰瘍病的發(fā)生率可高達(dá)40%左右，還可使原有的關(guān)節(jié)炎(如骨關(guān)節(jié)炎)病變加重，因此目前臨床上對(duì)慢性關(guān)節(jié)炎的治療，基本上已用更新型的非甾體抗炎藥替代了本藥。12.用于解熱時(shí)應(yīng)多喝水，以便排汗和降溫，否則因出汗過(guò)多可造成水電解質(zhì)平衡失調(diào)或虛脫。13.有脫水的患者(尤其是小兒)應(yīng)減少用量。14.對(duì)于過(guò)敏者，應(yīng)立即停藥，并囑以后禁用本藥或其他非甾體抗炎藥。有哮喘者應(yīng)立即給予擴(kuò)張氣管的藥物及吸入氧等。哮喘嚴(yán)重者可給予靜脈補(bǔ)液及氨茶堿靜脈滴注。15.逾量或中毒表現(xiàn)：(1)輕度：即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本藥治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾，惡心、嘔吐、腹瀉、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等；(2)重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神錯(cuò)亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。(3)過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。16.過(guò)量時(shí)的處理：包括催吐或洗胃，給予藥用炭，監(jiān)測(cè)及維持生命功能，糾正高熱、水電解質(zhì)酸堿失衡以及酮癥等，保持血糖正常并監(jiān)測(cè)水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說(shuō)來(lái)．服藥后2h血藥濃度為500μg/ml表明嚴(yán)重中毒，超過(guò)800μg/ml可能致死。給予大量堿性藥利尿可促使本藥排泄，但不應(yīng)給予碳酸氫鈉口眼，因可能反而促使本藥吸收。嚴(yán)重過(guò)量者可考慮進(jìn)行血液透析或腹腔透析等。如有出血，可給予輸血或維生素K。17.不與其他甾體抗炎藥同時(shí)服，以免不良反應(yīng)增加。18.口服抗凝血藥、磺胺類(lèi)、降血糖藥、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等與本藥合用能增加其藥效及毒不良反應(yīng)。19.與糖皮質(zhì)激素合用可使胃腸出血加劇。20.與乙酰唑胺、氯化銨合用可增加本藥毒性。21.與螺內(nèi)酯合用則抑制其排鈉作用。22.與碳酸氫鈉合用則促進(jìn)本藥的排泄而降低療效。23.1歲以下嬰兒不宜用，胃及十二指腸潰瘍患者慎用或不用，如需應(yīng)用應(yīng)與抗酸藥(如復(fù)方氫氧化鋁、碳酸鈣、氫氧化鋁等)同服或用腸溶片。24.年老體弱或體溫在40℃以上者，解熱時(shí)宜用小量，應(yīng)多喝水，以免大量出汗而造成脫水和電解質(zhì)失衡。25.飲酒前后不可服用本品，否則易損傷胃黏膜造成出血。25.阿司匹林局部點(diǎn)眼性質(zhì)不穩(wěn)定，目前已較少應(yīng)用。 | |
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| 1.胃腸道反應(yīng)：口服阿司匹林對(duì)胃黏膜有刺激作用，可引起上腹部不適、消化不良、厭食、惡心、嘔吐等，大劑量可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血。長(zhǎng)期服用可致不同程度胃黏膜損傷，如糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血。2.肝損害(阿司匹林肝炎)：大劑量可引起黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高、肝大、肝細(xì)胞壞死等。肝損害一般是可逆的，停藥后可恢復(fù)。3.對(duì)血液系統(tǒng)影響：每天用量3g以上時(shí)，能抑制血小板粘連，使凝血因子不易釋出，因而延長(zhǎng)出血時(shí)間。長(zhǎng)期濫用還可抑制骨髓造血功能，使全血減少。各種貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞缺乏等。4.過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、血管性水腫、結(jié)膜充血、過(guò)敏性鼻炎、哮喘、過(guò)敏性休克等，其中以哮喘最多見(jiàn)，稱為阿司匹林哮喘。支氣管痙攣性過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘；胸悶。皮膚過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。5.瑞氏綜合征（Reys Syndrome)：12歲以下兒童服用本品有發(fā)生瑞氏綜合征的危險(xiǎn)。此癥雖少見(jiàn)，但可以致死。其表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類(lèi)似急性感染癥狀、驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。可有一過(guò)性肝功能異常。故水痘或流行性感冒等病毒性感染的患兒應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn6.水楊酸樣反應(yīng)：用于風(fēng)濕病治療時(shí)（長(zhǎng)期大量)，可引起慢性水楊酸鹽中毒，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視力減退，重者有精神錯(cuò)亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)，皮疹或出血等。此時(shí)應(yīng)立即停藥，并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。7.腎損害：長(zhǎng)期大劑量用阿司匹林，可引起慢性間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死，尿中可出現(xiàn)蛋白、上皮細(xì)胞管型，重者有腎小管壞死及腎功能不全，據(jù)稱復(fù)方阿司匹林更易引起腎損害。腎損害一般是可逆的，停藥后可恢復(fù)。8.其他：偶有血壓下降、急性肺水腫、低血糖、味覺(jué)改變、致畸等。9.超量或中毒表現(xiàn)：(1)輕度、表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神錯(cuò)亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)、視力障礙等。(2)重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神錯(cuò)亂、呼吸困難、無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒或代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。10.為減少副作用，可選擇腸溶阿司匹林，或緩釋制劑，也可適當(dāng)與胃黏膜保護(hù)劑合用，但由于胃腸內(nèi)pH值的改變，可能不利于阿司匹林的吸收。11.大劑量或長(zhǎng)期服用，抑制凝血酶原形成，延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間。 | |
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| 1.成人用于解熱、鎮(zhèn)痛：口服0.3～0.6g，每天3次，必要時(shí)每4小時(shí)1次；抗風(fēng)濕，每天3～5g，4次分服；抑制血小板聚集，預(yù)防心血管事件，尚無(wú)明確用量，最近多主張應(yīng)用小劑量，如50～150mg，每24小時(shí)1次；也有資料建議每天頓服25～30mg，即有效應(yīng)。治療膽道蛔蟲(chóng)病，口服1g，每天2～3次，連用2～3天；陣發(fā)性絞痛停止24h后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療；小劑量為每次口服0.1～0.6g，每天3次，適用于血栓性疾病、血管炎類(lèi)、紅斑性肢痛癥等； X線照射或放療引起的腹瀉：每次0.6～0.9g，每天4次；對(duì)類(lèi)脂質(zhì)漸進(jìn)性壞死，每次口服阿司匹林80mg，雙嘧達(dá)莫75mg，每天3次，用藥1周間隔1周，直至皮損愈合。2.兒童解熱、鎮(zhèn)痛：每天按體表面積1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重80～100mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。用于抗風(fēng)濕，每天按體重80～100mg/kg，3～4次分服，如12周末獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每天130mg/kg。3.小兒用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)：開(kāi)始每天按體重80～100mg/kg，3～4次分服，熱退2～3天后改為每天30mg/kg，3～4次分服，連服2個(gè)月或更久；血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每天510mg/kg，1次頓服。4.治療足癬：先用溫開(kāi)水或1∶5000高錳酸鉀溶液洗滌患處，然后用本品粉末撒布患處，一般用2～4次即愈。5.雖然國(guó)際上還無(wú)統(tǒng)一劑量標(biāo)準(zhǔn)，每天和量各家報(bào)道差異較大，但在治療不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死、預(yù)防TIA時(shí)，多數(shù)認(rèn)為標(biāo)準(zhǔn)劑量為每天300mg，連服1周后改為維持量或預(yù)防用藥，每天160～300mg。國(guó)內(nèi)應(yīng)用超小劑量每天40～50mg較為普遍，但還有待進(jìn)一步求證。臨床需要盡快發(fā)揮阿司匹林的抗血小板作用時(shí)，不宜一開(kāi)始就用超小劑量。5.腦部缺血的短暫發(fā)作：口服每天1 300mg。6.預(yù)防冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)后栓塞：手術(shù)前2天開(kāi)始服用雙嘧達(dá)莫100mg，每天3次；手術(shù)后服用雙嘧達(dá)莫75mg及阿司匹林325mg，每天3次(國(guó)外常用)。7.預(yù)防心肌梗死發(fā)作：325mg，每天3次；或同時(shí)給予雙嘧達(dá)莫75mg，每天3次。8.防治心腦血管血栓栓塞性疾病，口服25mg，每天2次(國(guó)內(nèi)常用)。9.預(yù)防動(dòng)靜脈短路血栓形成：每天160mg。10.心臟瓣膜修復(fù)術(shù)時(shí)：每天1 000mg。與口服抗凝劑合用時(shí)，療效更佳。11.對(duì)嚴(yán)重葡萄膜炎，每天總量可達(dá)4～6g。 | |
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| 1.與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)胃腸道副作用增加：還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變的可能。2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，均可加重凝血障礙，引起出血的危險(xiǎn)性。3.與抗凝藥(雙香豆素、肝素、醋硝香豆素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)，及其他可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，有加重凝血障礙并增加出血的危險(xiǎn)。4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可促進(jìn)本藥經(jīng)尿排出，使血藥濃度下降。但當(dāng)本藥血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物時(shí)，又可使本藥血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本藥透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。5.尿酸化藥可減少本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后，可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。6.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，本品與激素長(zhǎng)期合用，當(dāng)激素減量或停藥時(shí)可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)、甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。7.胰島素或口服降糖藥的降糖效果可因與合用大量本品而加強(qiáng)、加速。8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其隨尿的排泄，使血藥濃度升高，毒性反應(yīng)加重。9.本藥與丙磺舒或磺吡酮同用時(shí)，后兩者的排尿酸作用減低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度大于50μg/ml時(shí)降低明顯，大于100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使水楊酸鹽的血藥濃度升高。10.酒精可加強(qiáng)本藥所致的出血時(shí)間延長(zhǎng)及胃出血。10.本品與巴比妥類(lèi)、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等合用時(shí)，可增強(qiáng)它們的療效和不良反應(yīng)，因此本品與上述藥物合用時(shí)應(yīng)特別注意。此外，本品與抗凝血藥合用時(shí)，尚有促進(jìn)胃腸道出血的不良反應(yīng)，正在服用抗凝血藥的患者不宜用本品；11.乙酰唑胺和氯化銨可增加阿司匹林的毒性；13.本品可降低螺內(nèi)酯（安體舒通)的活性代謝產(chǎn)物坎利酸鉀的促腎小管分泌作用，抑制其排鈉。13.與雙嘧達(dá)莫合用可增強(qiáng)療效，但應(yīng)減少用量，以防發(fā)生不良反應(yīng)。14.與甾體避孕藥合用，可加速雌激素的代謝而致避孕失敗。15.與慶大霉素、鏈霉素等氨基糖苷類(lèi)抗生素合用可增大耳腎毒性。16.與 | |
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| 阿司匹林是已經(jīng)臨床應(yīng)用百余年的傳統(tǒng)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥，效果良好。近年來(lái)對(duì)其作用機(jī)制及臨床應(yīng)用進(jìn)一步研究，發(fā)現(xiàn)其對(duì)多種疾病都有一定療效，應(yīng)用范圍甚廣。目前對(duì)危害人類(lèi)健康的心腦血管疾病血栓梗死的防治，已有大量臨床資料證明其良好的療效。并有報(bào)道：口服每天1g，用于冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及人工瓣膜置換術(shù)，預(yù)防血栓形成；膽道蛔蟲(chóng)絞痛發(fā)作時(shí)，可口服1g，每天2～3次，連服至陣發(fā)性絞痛停止后24h；口服0.4～0.6g，每天4次，可緩解腹瀉，失眠可于睡前服0.6g；預(yù)防妊娠高血壓及先兆子癇，可于妊娠等28周開(kāi)始，小劑量口服，每天60mg；嬰兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉，用20mg/kg以2ml生理鹽水緩沖液鼻飼，1/6共4次，可使大多數(shù)病兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮，甚至可永久性關(guān)閉；本品尚可增加體內(nèi)胰島素的含量，故可用于糖尿病的輔助治療。并有資料證明本品對(duì)白內(nèi)障及某些少見(jiàn)病也有一定療效。故對(duì)本品尚有進(jìn)一步研究的價(jià)值和必要。本品抗血小板聚集作用明顯，口服吸收快，對(duì)改善皮膚微循環(huán)障礙有一定作用。阿司匹林用于臨床已有100余年的歷史，20世紀(jì)60年代開(kāi)始發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板聚集作用。本品服用方便，副作用比較輕微，對(duì)許多心血管疾病如AMI、不穩(wěn)定型心絞痛、短暫性腦缺血和預(yù)防腦卒中等都有顯著療效，對(duì)一些低危NVAF、二尖瓣脫垂合并腦栓塞也有相當(dāng)療效，值得在臨床推廣使用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，阻斷前列腺素類(lèi)物質(zhì)的生成過(guò)程。能滅活環(huán)氧化酶，從而抑制血栓素A2(TXA2)的合成。大劑量也可抑制前列環(huán)素(PGI2)的合成，小劑量阿司匹林(20～40mg)只能抑制TXA2的合成，不影響PGI2的合成。臨床上有效量為325～1 000mg，而偏高的劑量不適合于長(zhǎng)期預(yù)防用藥。以往主要用于解熱、鎮(zhèn)痛、消炎，而現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)它使環(huán)氧化酶持久乙�；�，從而阻斷由花生四烯酸向血栓素轉(zhuǎn)變的過(guò)程，起到抑制血小板聚集，防止血栓形成作用。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn眼科用于鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網(wǎng)膜中央靜脈血栓等，還可用于糖尿病性白內(nèi)障的治療。 | |
