| 公開(公告)號 | CN101087768A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580040506.4 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 血小板生成素活性調(diào)節(jié)化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D277/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.25 US 60/621,879;2005.4.25 US 60/675,001 |
| 申請(專利權)人 | 利亙制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳全興;杰克萊恩·E·達爾加德;亞當·E·卡萊爾;托馬斯·勞;馬修·H·麥克尼爾;托德·A·米勒;鮑·N·努因;理查德·J·佩扭萊爾;迪安·P·飛利浦;丹尼爾·A·魯帕爾;智 林 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/US2005/038055 |
| 進入國家日期 | 2007.05.25 |
| 專利代理機構 | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王達佐;王 俊 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物或其藥物可接受的鹽、酯、酰胺、或前藥， 其中： R1選自CO2R10、CONR10R11、SO3R10、以及羧酸生物電子等排體； R2和R3各自獨立地選自不存在、氫、OR12、NR12R13、任選取代的C1-C4脂族基、任選取代的C1-C4鹵代脂族基、任選取代的C1-C4雜脂族基、任選取代的環(huán)、以及(CH2)mR14；或R2和R3合在一起形成任選取代的鏈烯；或R2和R3連接以形成任選取代的C3-C8環(huán)； R4選自氫、F、Cl、Br、C1-C4脂族基、C1-C4鹵代脂族基、C1-C4雜脂族基、以及環(huán)； R5選自氫、OR10、SR10、NHR11、以及CO2H； R6選自氫、OR12、NR12R13、F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4雜烷基、以及環(huán)； R7選自氫、任選取代的C1-C8脂族基、任選取代的C1-C8鹵代脂族基、任選取代的C1-C8雜脂族基、任選取代的C1-C8雜鹵代脂族基、任選取代的環(huán)、以及(CH2)mR14； R10選自氫、任選取代的C1-C4脂族基、C1-C4鹵代脂族基、C1-C4雜脂族基、以及環(huán)； R11選自氫、SO2R15、C1-C4脂族基、C1-C4鹵代脂族基、C1-C4雜脂族基、以及環(huán)； R12和R13各自獨立地選自氫、任選取代的C1-C4脂族基、任選取代的C1-C4鹵代脂族基、任選取代的C1-C4雜脂族基、任選取代的環(huán)、以及(CH2)mR14；或R12和R13中的一個為任選取代的C2-C6脂族基或任選取代的環(huán)，并且R12和R13中的另一個不存在；或R12和R13連接以形成任選取代的C3-C8環(huán)； R14選自任選取代的芳基和任選取代的雜芳基； R15選自氫、C1-C3脂族基、C1-C3鹵代脂族基、以及環(huán)； Y為1-4原子間隔基，其包含一個或多個選自任選取代的C1-C6脂族基、任選取代的C1-C6雜脂族基、任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、任選取代的C3-C5雜環(huán)、以及任選取代的脂環(huán)基的基團， 前提是Y不是-N＝CR6-定向的以形成二氫吡唑； Z選自： 選自任選取代的C6-C10芳基和任選取代的C1-C8雜芳基的2-5原子間隔基，和 選自任選取代的C1-C6脂族基、任選取代的C1-C6雜脂族基、以 及任選取代的C1-C6鹵代脂族基的1-5原子間隔基； m為0、1、或2；以及 n為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了取代的芳基肼基化合物、包括所述芳基肼基化合物的藥物組合物、使用所述芳基肼基化合物調(diào)節(jié)血小板生成素受體活性的方法、鑒別化合物為血小板生成素受體調(diào)節(jié)劑的方法、以及通過將本發(fā)明化合物對有需要的患者給藥以治療疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/047344 英 |
