| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\抗代謝藥 |
| 英文名 | Methotrexate |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 氨甲蝶呤，氨甲葉酸，MTX |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 黃色至橙色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿和乙醚，可溶于稀酸、稀堿溶液，但不穩(wěn)定。熔點(diǎn)：185-204℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療各型急性白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤療效明顯；乳腺癌、頭頸部癌、膀胱癌、宮頸癌、肺癌、卵巢癌及軟組織肉瘤均有一定療效；大劑量甲氨蝶呤輔助治療骨肉瘤顯著提高了治愈率；鞘內(nèi)注射或大劑量靜滴可用于治療腦膜白血病和腦膜轉(zhuǎn)移瘤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為抗葉酸類抗腫瘤藥物，對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用。 實(shí)驗(yàn)證明，MTX對(duì)二氫葉酸還原酶具有高度親和力，以競(jìng)爭(zhēng)的方式與其結(jié)合，阻斷該酶的活性，使葉酸不能轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂猩砘钚缘乃臍淙~酸而發(fā)揮輔酶作用，因而使脫氧尿苷酸不能轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，阻止DNA的合成。MTX也可阻止嘌呤核苷酸的生物合成，從而也干擾了RNA和蛋白質(zhì)的合成。本品主要作用于細(xì)胞周期S期，對(duì)G1期和G1/S轉(zhuǎn)換期也有一定作用，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服易吸收，1-5小時(shí)后血中濃度達(dá)最高峰，但其吸收程度與劑量有關(guān)，且存有飽和現(xiàn)象，如口服0.1mg/kg后，吸收迅速而完全，大劑量則吸收不完全。肌注后達(dá)峰時(shí)間為0.5-1小時(shí)，蛋白結(jié)合率為60%-85%，主要分布于肝、腎和骨骼。腦脊液、唾液及乳汁有少量，也可通過胎盤。鞘內(nèi)注射消失緩慢，腦脊液中的濃度可維持6天左右。70%-90%以原形從腎臟排出，另有的10%-30%為代謝產(chǎn)物。48小時(shí)內(nèi)尿中排出量可達(dá)90%。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg，5mg，10mg。注射劑：5mg，10mg，25mg，50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 1．口服 0.1mg/kg·d，成人通常5-10mg，每天1次。一療程安全劑量為50-100mg。 2．靜脈注射 成人常用量每次10-30mg，每周1-2次；兒童20-30mg/（m2·次)，每周1次。 3．肌內(nèi)注射 劑量同靜注。 4．動(dòng)脈滴注 5-10mg加入5%葡萄糖液緩慢滴注24小時(shí)。 5．鞘內(nèi)注射 6mg/（m2·次)，成人通常每次5-12mg（最大劑量每次不宜超過12mg)，加生理鹽水稀釋至1mg/ml（稀釋液中不應(yīng)含防腐劑)，每3-7天1次。 大劑量甲氨蝶呤 100mg-7500mg/（m2·次)，自治療前1天開始及治療后2天應(yīng)充分水化，每天液體輸入量3000ml，補(bǔ)充電解質(zhì)，保持尿堿性（pH≥7)，保持尿量100ml/小時(shí)。并且必須配合亞葉酸鈣解救治療及監(jiān)測(cè)血漿MTX濃度（參閱亞葉酸鈣一節(jié))。這一治療應(yīng)在具備一定醫(yī)療條件及有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸反應(yīng) 通�？捎休p度惡心、嘔吐，大劑量時(shí)惡心、嘔吐加重，可有口腔潰瘍、胃炎、腹瀉甚或血便，粘膜炎是本藥劑量限制性毒性。 2．骨髓抑制 也屬本藥劑量限制性毒性，白細(xì)胞、血小板減少多出現(xiàn)在用藥后4-10天，約2周可恢復(fù)。 3．肝功能損害 低劑量時(shí)不常見，大劑量可引起肝腎功能異常，低劑量長(zhǎng)期服用可引起慢性肝纖維化。 4．其他 可有脫發(fā)、皮炎、皮膚色素況看，偶見甲氨蝶呤肺炎。鞘內(nèi)注射或頸動(dòng)脈滴注偶爾引起蛛網(wǎng)膜炎、麻痹、抽搐、意識(shí)不清和慢性脫髓鞘綜合征。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．患者腎功能正常方可應(yīng)用大劑量甲氨蝶呤，并必須配合亞葉酸鈣解救，充分水化，尿液堿化，同時(shí)避免攝入含酸性成分食物。 2．肝功能不全患者及孕婦禁用。 3．本藥?kù)o脈或動(dòng)脈連續(xù)滴注毒性明顯增加。 4．用藥后出現(xiàn)明顯粘膜炎，如嚴(yán)重粘膜潰瘍、腹瀉次數(shù)多。血便及白細(xì)胞（<3.5×109/L)、血小板（<80.0×109/L)明顯減少等嚴(yán)重反應(yīng)，應(yīng)停藥并及時(shí)對(duì)癥治療。 |
| 貯藏 | 密閉、避光保存。 |
| 備注 |
