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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：鈣拮抗劑 | |
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| 硝苯甲氧乙基異丙啶、尼莫通、尼膜同、尼立蘇、維爾思、易夫林、寶依怡、尼達爾、尤尼欣、硝苯吡酯、耐孚、Nimotop | |
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| 1.片劑：20mg，30mg；2.膠囊：20mg，30mg；3.注射劑：10mg(50ml)，4mg(10ml)。 | |
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| 本品為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，作用于腦血管平滑肌，呈脂溶性，易通過血-腦脊液屏障，與中樞神經的特異受體結合，擴張腦血管，增加腦血流量，并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣，有效地防止或逆轉實驗犬蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。對外周血管的作用較小，對缺血性腦損傷有保護作用，尤其對缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。尼莫地平在增加劑量后，可同時增加冠脈血流量，降低血壓，但降壓的同時不降低腦血流量。尼莫地平對神經元有直接作用，改變神經元的功能，具有神經和精神藥理活性，動物實驗表明，對缺氧和電休克引起的記憶障礙有改善作用。尚有對抗抑郁和改善意識和記憶功能，對老年性抑郁癥療效尤佳，促智作用比吡拉西坦和長春胺分別強60和1000倍。同時能阻止腦梗死區(qū)細胞外Ca2＋內流，縮小腦梗死區(qū)域。另據報道，尼莫地平能阻斷或防止腫瘤細胞與血小板的交互作用和聚合作用，顯著降低癌細胞的代謝，阻止癌細胞的擴散。近年資料表明，還有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。 | |
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| 口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約15%由腎臟排泄。 | |
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| 主要用于腦血管疾病，如蛛網膜下腔出血、腦供血不足、腦血管痙攣、腦卒中和偏頭痛等。對突發(fā)性耳聾也有一定療效。還可用于老人記憶減退及預防阿爾茨海默病(老年性癡呆癥)，但效果不肯定。用于冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛。 | |
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| 擴散性腦水腫或顱內壓顯著升高、年老多病者、嚴重心血管功能障礙、嚴重低血壓者(收縮壓小于90mmHg)、孕婦及哺乳婦女、嚴重肝功能損害。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：在心臟瓣膜置換術圍手術期間使用尼莫地平，可引起嚴重出血。尼莫地平引起血小板減少和貧血罕見，有個別患者可引起彌散性血管內凝血。2.心血管系統(tǒng)：口服尼莫地平常見的不良反應是低血壓，其發(fā)生與劑量相關，蛛網膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%出現(xiàn)血壓下降。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn其他心血管不良反應包括水腫、心悸、潮紅、出汗和血壓升高。3.中樞神經系統(tǒng)：尼莫地平通常耐受性好，少數(shù)患者可引起頭痛、抑郁。極少數(shù)患者可出現(xiàn)頭昏和眩暈。4.內分泌、代謝：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脫氫酶水平升高，還可引起低鈉血癥。5.胃腸道系統(tǒng)：尼莫地平的胃腸道不良反應有惡心、腹部痙攣，均較輕微。其他不良反應包括腹瀉、嘔吐和胃腸出血。6.肝膽系統(tǒng)：個別患者可出現(xiàn)肝炎和黃疸，堿性磷酸酶和丙氨酸氨基轉移酶升高。7.呼吸系統(tǒng)：可引起咽炎、喘息。個別患者首次用藥后可出現(xiàn)急性低氧血癥。8.皮膚系統(tǒng)：可引起皮疹、瘙癢、皮膚刺痛。9.注射部位可出現(xiàn)靜脈炎。10.肌肉、骨骼系統(tǒng)：偶可引起肌痛、經期不適。11.其他：可引起耳鳴。 | |
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| 1.口服：蛛網膜下腔出血，每次60mg，每4小時1次，連續(xù)21天。須在96h內開始用藥。(1)缺血性腦血管病及各型癡呆癥：每天3次，每次30～60mg，連續(xù)1個月為一個療程。(2)急性腦血管病恢復期：每次30～40mg，每天4次，或每4小時1次。2.靜脈滴注：從每小時0.5mg開始，2h后劑量改為每小時1mg，以后每小時2mg。靜脈滴注5～14天后，可改口服：每次60mg，每天4次。 | |
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| 1.與其他作用于心血管的鈣拮抗藥聯(lián)用，可增強其他鈣拮抗藥的作用。2.丹曲林可增強本品的毒性。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn3.與西咪替丁聯(lián)用，本品的血漿濃度可升高50%，這是由于西咪替丁抑制了肝藥酶的緣故。4.地拉夫定可升高本品的血藥濃度。5.與α1-受體阻斷藥聯(lián)用，可增強降血壓作用。6.與β-受體阻斷藥聯(lián)用，可能引起低血壓、心動過緩。7.與口服抗凝藥聯(lián)用，可增加發(fā)生胃腸道出血的危險性。8。與芬太尼聯(lián)用，可能引起嚴重低血壓。9.與胺碘酮聯(lián)用，可能引起房室傳導阻滯或竇性心動過緩。10.抗癲癇藥苯巴比妥。苯妥英或卡馬西平，能顯著降低口服本品的生物利用度。11.與腎毒性藥物如氨基糖苷類、頭孢菌素類、速尿等聯(lián)用，可能引起腎功能減退。12.利福平可降低本品療效。13.雙喹脲甲硫酸鹽可增加本品的毒性。14.進食時服用本藥可降低藥效。15.葡萄柚汁可增加本藥的生物利用度。16.與其他降壓藥合用有增強作用。 | |
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| 本品為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑。對外周血管的作用較小，對缺血性腦損傷有保護作用，尤其對缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。另外，尚有對抗抑郁和改善意識和記憶功能，對老年性抑郁癥療效尤佳。本品用于缺血性腦血管病效果突出，因有在擴張血管的劑量下不降低血壓的特點，特別適用于血壓不高或偏低的患者。用于偏頭痛有效率達88%，近半數(shù)病例可基本痊愈或顯效，對血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛均能減輕疼痛程度，減少發(fā)作頻率和持續(xù)時間，并能防止先兆癥狀的出現(xiàn)。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn | |
