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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類(lèi)：巴比妥類(lèi)藥 | |
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| 苯巴比妥鈉、魯米那、Luminal、Phenobarbitalum、Phenobarbitone、Phenylaethyl Barbitur Saure | |
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| 1.片劑：10mg，15mg，30mg，100mg；2.注射劑(粉)：50mg，100mg，200mg；3.注射劑：100mg(1ml)。 | |
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| 本藥為長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)藥。隨著劑量的增加，其中樞抑制作用的程度和范圍逐漸加深和擴(kuò)大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、直至麻醉，中毒劑量可引起延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制，甚至麻痹死亡。其機(jī)制可能是抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的傳導(dǎo)功能，從而減弱了傳入沖動(dòng)對(duì)大腦皮質(zhì)的影響，有利于皮層抑制過(guò)程的擴(kuò)散。使用睡眠劑量時(shí)，能縮短入睡時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間(6～8h)。本藥還具有抗驚厥作用，對(duì)大發(fā)作、局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有效，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及小發(fā)作效差�？拱d癇的作用機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，也增加運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)的電刺激閾值，從而提高了癲癇發(fā)作的閾值，抑制放電沖動(dòng)從致癇灶向外擴(kuò)散。此外，本藥為肝微粒體酶誘導(dǎo)藥，可誘導(dǎo)肝微粒體葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，促進(jìn)膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，使血漿內(nèi)膽紅素濃度降低，可治療高膽紅素血癥和新生兒腦核性黃疸癥。苯巴比妥所具有的肝藥酶誘導(dǎo)作用，不僅加速自身的代謝，還可加速其他多種藥物的代謝。 | |
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| 本藥口服和注射均易被吸收，注射一般用其鈉鹽�？诜�0.5～1h，靜脈注射15min起效，有效血藥濃度為10～40μg/ml，超過(guò)40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。一般2～18h血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)時(shí)間平均為10～12h。本藥可分布于各組織與體液，腦組織內(nèi)濃度最高，但進(jìn)入腦組織慢，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤(pán)。血液中的苯巴比妥約40%與血漿蛋白結(jié)合。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝，成人半衰期為50～144h，小兒為40～70h，肝、腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。大部分代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，經(jīng)腎臟排出，27%～50%以原形從尿中排出。腎小管有再吸收作用，使作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者；2.嚴(yán)重肝、腎功能不全及肝硬化患者；3.嚴(yán)重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘、呼吸抑制患者；4.卟啉病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)抑郁癥患者；(2)肺功能不全者；(3)老年患者；(4)有藥物濫用史者；(5)嚴(yán)重貧血者；(6)心臟病、高血壓患者；(7)糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)，腎上腺功能減退已處于臨界狀態(tài)者；(8)多動(dòng)癥患者；(9)不能控制的疼痛。2.某些兒童應(yīng)用本藥可能引起反常興奮。3.本藥常用劑量可引起老年人精神癥狀，劑量宜小。4.本藥能透過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦慎用。5.本藥能泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 | |
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| 1.常見(jiàn)頭暈、嗜睡、乏力、關(guān)節(jié)肌肉疼痛等，久用可產(chǎn)生耐受性及依賴(lài)性。2.少見(jiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。 | |
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| 1.口服給藥：(1)催眠：每天30～100mg，睡前頓服。(2)鎮(zhèn)靜：每次15～30mg，每天2～3次。(3)抗驚厥：每天90～180mg，晚上頓服；或每次30～60mg，每天3次。(4)抗高膽紅素血癥：每次30～60mg，每天3次。(5)極量：每次250mg，每天500mg。2.肌內(nèi)注射：(1)催眠：每次100mg。(2)麻醉前用藥：每次100～200mg。(3)術(shù)后應(yīng)用：每次100～200mg。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn(4)妊娠嘔吐：每次100mg，需要時(shí)6小時(shí)重復(fù)1次。(5)抗驚厥：每次100～200mg，必要時(shí)重復(fù)，24h內(nèi)總量可達(dá)400mg。(6)抗癲癇：每次100mg，每6小時(shí)1次，24h內(nèi)不超過(guò)500mg。(7)極量：每次250mg，每天500mg。3.靜脈注射：(1)用于癲癇持續(xù)狀態(tài)：每次200～300mg，必要時(shí)6小時(shí)重復(fù)1次。(2)極量：每次250mg，每天500mg，緩慢靜脈注射。 | |
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| 1.與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，可增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。2.全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類(lèi)藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。3.右旋哌甲酯可抑制本藥的代謝。4.巴比妥類(lèi)藥與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)(包括地高辛)、奎尼丁、利福噴汀、硫利達(dá)嗪、氟哌利多醇、氯丙嗪、環(huán)孢素、土霉素、多西環(huán)素、甲硝唑、米非司酮、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、口服抗凝藥、口服避孕藥或雌激素合用時(shí)，可降低這些藥的效應(yīng)。因?yàn)榘捅韧最?lèi)藥物對(duì)肝酶的誘導(dǎo)可使這些藥物的代謝加快。5.巴比妥類(lèi)藥可影響灰黃霉素的吸收而降低其效應(yīng)。小量多次服用灰黃霉素的吸收情況優(yōu)于大量少次服用。6.考來(lái)烯胺可減少或延緩本藥的吸收，這兩種藥物的給藥間隔應(yīng)盡可能長(zhǎng)。7.苯巴比妥可使卡馬西平和琥珀酰胺類(lèi)藥的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。8.與環(huán)磷酰胺合用，可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但實(shí)際作用尚不清楚。9.大劑量甲酰四氫葉酸可拮抗苯巴比妥的抗癲癇作用，使癲癇發(fā)作頻率增加。10.肝功能正常時(shí)，苯巴比妥可使苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低；肝功能有損害時(shí)，如果苯妥英鈉與苯巴比妥合用，苯妥英鈉的代謝比正常時(shí)慢，相應(yīng)的血藥濃度可高于正常，效應(yīng)增加。因此巴比妥類(lèi)藥可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng)，故需定期測(cè)定其血藥濃度而調(diào)整用量。11.用藥時(shí)飲酒，可增強(qiáng)對(duì)中樞的抑制作用，短期的飲酒可能增加巴比妥的血漿濃度水平，長(zhǎng)期飲酒則相反。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 目前已經(jīng)較少用于治療緊張和焦慮不安所致的失眠。目前臨床上用于頑固性失眠及抗癲癇等重癥的治療。 | |
