| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\四環(huán)素類 |
| 英文名 | Doxycycline |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 脫氧土霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鹽酸鹽為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 多西環(huán)素的用途與四環(huán)素相同，作為首選藥物主要用于衣原體感染如性病性淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、沙眼及鸚鵡熱；立克次體病如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病和Q熱；支原體肺炎；回歸熱；布魯菌病；霍亂。作為次選藥物用于無并發(fā)癥的皮膚型炭疽；與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療鼠疫；還可用于對青霉素過敏的破傷風(fēng)、放線菌病、氣性壞疽和雅司等患者。多西環(huán)素還可用于敏感菌所致的對青霉素過敏的性傳播疾病如淋病，呼吸道感染，非梗阻性膽道感染、尿路感染。此外，多西環(huán)素還可用于金黃色葡萄球菌等所致的皮膚軟組織感染。由于多西環(huán)素在前列腺組織中的濃度較高，可用于治療前列腺炎，還可短期服用作為旅行者腹瀉的預(yù)防用藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 多西環(huán)素是長效、廣譜的半合成四環(huán)類抑菌劑，藥理作用及作用機(jī)制與四環(huán)素相同。抗菌譜除常見的致病菌外，立克次體屬、支原體屬、衣原體屬，非典型的分枝桿菌對多西環(huán)素均敏感。多西環(huán)素對肺炎球菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對杜克嗜血桿菌、布魯菌屬、霍亂弧菌和耶爾森菌屬的抗菌作用較好，70%的厭氧菌對多西環(huán)素敏感。作用機(jī)制主要是干擾敏感菌的蛋白質(zhì)合成，它可以特異性地與細(xì)菌核糖體30s亞基在A位置結(jié)合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，阻止肽鏈的延長。多西環(huán)素還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其他重要成分漏出，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。多西環(huán)素的抗菌活性高于四環(huán)素和土霉素，且耐藥菌株較少。 |
| 體內(nèi)過程 | 多西環(huán)素口服吸收良好，進(jìn)食不影響多西環(huán)素的吸收，口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。同四環(huán)素一樣，多西環(huán)素若與含金屬離子的食物或藥物同時服用，藥物可與金屬離子螯合，減少藥物的吸收。多西環(huán)素單劑量口服200mg后的達(dá)峰時間為2小時，峰濃度為3μg/ml，消除t1/2長為16-18小時。多西環(huán)素在體內(nèi)蛋白質(zhì)結(jié)合率較高，蛋白結(jié)合率為80%-95%。多西環(huán)素口服吸收后的組織分布廣泛，分布容積為0.7L/kg，可分布于體內(nèi)組織和體液，因脂溶性較高，所以對組織的穿透力較強(qiáng)，在胸導(dǎo)管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中的濃度均較高，約為血藥濃度的60%-75%，膽汁中的濃度可達(dá)同期血藥濃度的10-20倍。多西環(huán)素也可以貯存于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中。藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。多西環(huán)素部分在肝臟內(nèi)代謝滅活，主要通過腎小球?yàn)V過排泄，當(dāng)腎功能損害時，多西環(huán)素從胃腸道的排泄量增加，成為主要的排泄途徑，腎功能衰竭患者用常規(guī)劑量時，藥物不在體內(nèi)積蓄，因此多西環(huán)素是治療腎外感染最安全的一種四環(huán)素類藥物。多西環(huán)素不能透析清除。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.05g，0.1g。膠囊劑：0.1g。 |
| 用法用量 | 口服首次0.2g，以后每次0.1g，一日1-2次。8歲以上小兒首次每公斤體重4mg，以后每公斤體重2-4mg，一日1-2次。 |
| 不良反應(yīng) | 多西環(huán)素的不良反應(yīng)與四環(huán)素基本相同，但無明顯的腎臟毒性。 1．多西環(huán)素與四環(huán)素一樣可與牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中的磷酸鹽結(jié)合，因此兒童服用多西環(huán)素同樣可致牙齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可導(dǎo)致骨發(fā)育不良。 2．多西環(huán)素也可引起胃腸反應(yīng)，有惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等，劑量越大反應(yīng)越重。減量或少量多次給藥可暫時減輕反應(yīng)。 3．多西環(huán)素可使人體內(nèi)正常菌群減少，引起維生素缺乏、真菌感染、出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等。 4．多西環(huán)素同樣可致二重感染。引起二重感染的細(xì)菌或真菌均為耐四環(huán)素的菌株，感染可涉及陰道、尿道、腸道、口腔、咽喉甚至全身。但最為常見的屬腸道感染，常引起嚴(yán)重腹瀉，如難辨梭菌是一種耐四環(huán)素的厭氧菌，能產(chǎn)生毒性較強(qiáng)的外毒素，可引起偽膜性腸炎，常導(dǎo)致腸粘膜廣泛的淺表潰瘍。 5．肝毒性 大劑量服用多西環(huán)素也可出現(xiàn)肝毒性，可致肝細(xì)胞變性。特別是原有肝功能不全和妊娠后期的婦女更易產(chǎn)生肝毒性。 6．變態(tài)反應(yīng) 多西環(huán)素可引起的變態(tài)反應(yīng)以光敏反應(yīng)較為突出，可引起光敏性皮炎，有時伴有指甲松離和色素斑形成。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過敏 因四環(huán)素類藥物有交叉過敏現(xiàn)象，所以對四環(huán)素類藥物過敏者可對多西環(huán)素也呈現(xiàn)過敏。 2．妊娠后期婦女不宜使用多西環(huán)素，因多西環(huán)素亦可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在胎兒的牙齒和骨骼中，導(dǎo)致胎兒牙齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，而且還可抑制胎兒骨骼生長。再者妊娠后期婦女對四環(huán)素類藥物的肝毒性反應(yīng)敏感，此類患者應(yīng)避免使用四環(huán)素類藥物。 3．多西環(huán)素也可引起嬰兒及8歲以下兒童的恒齒永久變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良和抑制骨骼生長，因此嬰兒和兒童不宜使用此類藥物。 4．多西環(huán)素與牛奶及乳制品同時服用時，可與牛奶和乳制品中的鈣結(jié)合，影響其吸收。 5．多西環(huán)素與碳酸氫鈉、鐵劑、氫氧化鋁和鎂鹽制劑等含金屬離子的藥物合用時，亦可減少藥物的吸收；與制酸藥合用時使胃內(nèi)pH升高，影響藥物的吸收。 6．多西環(huán)素可使堿性磷酸酶、血漿尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清轉(zhuǎn)氨酶（AST、ALT)的測定值升高。由于多西環(huán)素對熒光的干擾，在測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法)濃度時，可使測定結(jié)果偏高。 |
| 貯藏 | 避光，密閉陰涼干燥處保存。 |
| 備注 |
