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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗帕金森病藥 三級(jí)分類：作用于多巴胺能受體的藥物 | |
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| 勒高曲爾；Lergotrile Mesylate倍高利特；硫丙麥角林；麥角晴；普果立得；Celance；Pergolid；Pergolidum；Permax | |
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| 培高利特片：(1)0.05mg(2)0.25mg(3)1.0mg | |
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| 本藥是一種半合成的麥角堿衍生物，具有強(qiáng)而持久的多巴胺激動(dòng)活性。與溴隱亭不同的是，溴隱亭只作用于多巴胺D1受體，而本藥通過刺激黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)中突觸后的D1、D2兩種受體起作用，其作用比溴隱亭強(qiáng)，是類似阿樸嗎啡及Lysuride的突觸后多巴胺激動(dòng)藥，與突觸前的多巴胺合成及貯藏?zé)o關(guān)。本藥能抑制泌乳素的分泌，使血清黃體激素(LH)的濃度降低。正常人用藥后血清生長激素的濃度暫時(shí)性升高，而肢端肥大癥患者的濃度則降低。 | |
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| 口服后可吸收，但全身性生物利用度的資料尚不足�？诜蟮倪_(dá)峰時(shí)間為1-3小時(shí)，蛋白結(jié)合率較高(約90%)。因在血漿中檢測(cè)不到母體化合物，推測(cè)藥物在肝臟中經(jīng)過了廣泛的首過代謝。本藥的代謝產(chǎn)物種類較多，在尿和糞便中已至少檢測(cè)到了十種代謝產(chǎn)物。48小時(shí)內(nèi)腎臟的清除率為55%。是否分泌入乳汁尚不清楚。母體化合物的清除半衰期為27小時(shí)。 | |
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| 1.本藥作為左旋多巴、多巴絲肼(美多巴)或卡比多巴－左旋多巴(信尼麥)的輔助藥，用于治療原發(fā)性帕金森病或腦炎后帕金森綜合征，可使左旋多巴用量減少。2.國外證實(shí)本藥對(duì)高催乳素血癥和肢端肥大癥有效。 | |
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| 1.禁忌癥：對(duì)本藥過敏者禁忌。2.慎用：(1)心律不齊者：本藥可增加房性期前收縮及竇性心動(dòng)過速的危險(xiǎn)陛；(2)精神疾病患者：本藥可使原有的精神錯(cuò)亂及幻覺加重。3.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥的安全性與療效尚不明確。4.藥物對(duì)老人的影響：研究顯示，本藥對(duì)老人無特殊影響，但用處有限。5.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中大劑量使用本藥對(duì)胎兒無不良作用。美國FDA妊娠分類為B類。6.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可抑制乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥期間應(yīng)隨訪血壓。8.服藥后可有嗜睡或眩暈等反應(yīng)，一般繼續(xù)治療后癥狀多可自行消失，故開始服藥期間不宜駕駛或從事有危險(xiǎn)性的工作。 | |
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| 1.較常見的不良反應(yīng)有：(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如精神錯(cuò)亂、幻覺、異動(dòng)癥(軀體的不自主運(yùn)動(dòng))；(2)尿路感染，表現(xiàn)為排尿時(shí)疼痛或燒灼感；(3)惡心、便秘、腹痛或胃痛；(4)無力、眩暈或嗜睡；(5)流感樣癥狀；(6)低血壓(眩暈或頭重足輕，特別在坐位或臥位起立時(shí))；(7)T背部痛；(8)鼻炎(流鼻涕)。2.較少見的不良反應(yīng)有：口干、嘔吐、腹瀉、食欲減退、高血壓、發(fā)冷、面部水腫。3.罕見的有：(1)腦血管出血，表現(xiàn)為嚴(yán)重或持續(xù)性頭痛、癲癇發(fā)作、視力改變(如視力模糊或暫時(shí)性失明)、突然肢體無力；(2)心肌梗死，表現(xiàn)為嚴(yán)重的胸痛、暈厥、心動(dòng)過速、多汗、連續(xù)或嚴(yán)重惡心嘔吐、神經(jīng)質(zhì)、不能解釋的呼吸短促、無力等。4.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中過量使用本藥可發(fā)生子宮腫瘤，可能是嚙齒動(dòng)物的泌乳素分泌受抑制從而引起雌激素/孕酮的比值太高所致。5.國外不良反應(yīng)參考：(1)血液系統(tǒng)：有引起貧血的報(bào)道。(2)心血管系統(tǒng)：常見體位性低血壓，多在首次用藥時(shí)發(fā)生。其它不良反應(yīng)有心悸、心律失常、心肌梗死、周圍性水腫。較少引起高血壓。(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、眩暈、幻覺、精神錯(cuò)亂、失眠、焦慮、抑郁和震顫。(4)消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、消化不良、畏食、口干、味覺障礙。尚有引起腹膜纖維化的報(bào)道。(5)呼吸系統(tǒng)：常見鼻炎。也有呼吸困難、鼻出血和呃逆的報(bào)道。(6)泌尿/生殖系統(tǒng)：可見尿路感染、血尿。(7)眼：視覺異常、復(fù)視等。(8)皮膚：曾有引起紅斑性肢痛病的報(bào)道。(9)骨胳肌肉系統(tǒng)：少數(shù)患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、肌痛、滑囊炎或肌肉抽搐。(10)其它：尚有漿膜纖維化以及停藥后出現(xiàn)戒斷綜合征的報(bào)道。 | |
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| 1.國內(nèi)用法與用量：(1)成人常規(guī)劑量：口服給藥：帕金森�。洪_始兩天，每日0.05mg,，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg。第12日后每3天增加0.25mg，直至獲得理想療效。以上的每日用量通常分3次服用。在調(diào)節(jié)本藥用量時(shí)，合用的左旋多巴、美多巴或信尼麥的劑量應(yīng)按臨床反應(yīng)酌情減少。本藥最大量可用至5mg。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn(2)老年人劑量：同成人劑量。2.國外用法用量參考：(1)成人常規(guī)劑量：口服給藥：①肢端肥大癥：本藥的用量范圍從每日0.1～0.35mg到每日0.5～1.5mg。開始時(shí)每日服用0.05mg，之后每周增加0.1mg。②高催乳素血癥：每日0.025～0.6mg，可使高催乳素血癥患者的血清催乳素水平維持正常達(dá)20個(gè)月。③帕金森�。篈.作為信尼麥的輔助治療時(shí)，最初兩天每日用量為0.05mg，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg，12天后每3天每日增加0.25mg，直至達(dá)到最佳療效。通常每日量分3次服用。在逐步加量時(shí)，可將同服的左旋多巴或卡比多巴減量。每日加服左旋多巴650～1000mg時(shí)，本藥的平均有效劑量為每日3.5mg。B.作為左旋多巴的輔助治療時(shí)，本藥初始劑量為每日0.1mg，每隔幾天每日用量增加0.1～0.4mg，直至達(dá)到最大療效。為避免運(yùn)動(dòng)障礙在本藥加量過程加重，左旋多巴的用量應(yīng)逐漸減少。本藥的每日用量分次服用，可獲得持續(xù)抗帕金森運(yùn)動(dòng)障礙的效果。3.最大用量：每日不超過5mg。兒童常規(guī)劑量：口服給藥TOURETTES綜合征：7～17歲的兒童初始劑量為每日25μg。一周后，應(yīng)每3天每日用量增加25～50μg，直至每次50μg，每日3次。最大用量為每日300μg。 | |
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| 藥物－藥物相互作用：1.本藥與降壓藥合用可增強(qiáng)其降壓的作用。2.多巴胺拮抗藥可減弱本藥的療效。3.本藥與左旋多巴合用時(shí)，帕金森病患者的運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生率增高，減少左旋多巴的用量常可緩解。4.下列任一藥物視用量不同可與本藥發(fā)生相互作用：氟哌利多、氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普胺、嗎茚酮、罌粟堿、吩噻嗪類藥、利血平。 | |
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| 使用該藥要作如下給藥說明：1.開始治療時(shí)常引起惡心、眩暈，可于睡前或臥床時(shí)服用首劑藥物，以提高患者的耐受性。一般繼續(xù)治療后這些癥狀可消失。2.進(jìn)餐時(shí)服藥可減輕胃部刺激和惡心，也可用多潘立酮治療。3.減少用量可減少或減輕某些不良反應(yīng)的發(fā)生率與嚴(yán)重程度。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn4.睡前服藥可使患者夜間翻身方便，減輕晨起少動(dòng)和肌緊張的癥狀。5.逾量的處理：可采取對(duì)癥及支持療法，如：(1)用活性炭吸附，加速胃排空；(2)需要時(shí)可用抗心律失常藥；(3)用吩噻嗪類或其它安定鎮(zhèn)靜藥治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激癥狀；(4)監(jiān)護(hù)心功能；(5)維持血壓。 | |
