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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 托莫西汀、Tomoxetine、Atomoxetine hydrochloride、Strattera | |
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| 鹽酸阿托西汀膠囊劑：5mg/粒；10mg/粒；18mg/粒；25mg/粒；40mg/粒；60mg/粒(以阿托西汀計(jì))。室溫干燥避光處保存。 | |
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| 本品確切的作用機(jī)制尚不清楚。注意缺陷障礙(兒童多動(dòng)癥，ADHD)，目前多認(rèn)為其發(fā)病機(jī)制與兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺和去甲腎上腺素翻轉(zhuǎn)效應(yīng)降低有關(guān)。本品可選擇性抑制去甲腎上腺素的突觸前運(yùn)轉(zhuǎn)，增強(qiáng)去甲腎上腺素功能，從而改善ADHD的癥狀，間接促進(jìn)認(rèn)知的完成和注意力的集中。對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)受體(如膽堿能、組胺、多巴胺、5-羥色胺以及α-腎上腺素受體) 幾乎無(wú)親和力。 | |
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| 本品口服后迅速吸收，給藥后約1～2h達(dá)血藥峰值，在強(qiáng)代謝者(EM)和弱代謝者(PM)中的絕對(duì)生物利用度分別約為63%和94%。食物不影響本品的絕對(duì)生物利用度，但可降低其吸收速率，使峰濃度(Cmax)下降約37%，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲約3h。本品在治療劑量時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98%，主要與血清白蛋白結(jié)合；表觀分布容積為0.85L/kg，表明其主要分布于體液中。本品首先經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素P450(CYP2D6)代謝，生成4-羥基鹽酸阿托西汀，形成的產(chǎn)物進(jìn)一步與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝產(chǎn)物4-羥基鹽酸阿托西汀的藥理作用與原藥相似，血藥濃度約為原藥的1%。對(duì)于成年EM和PM，本品平均半衰期分別為5.2h和21.6h。PM的藥時(shí)曲線下面積(AUC)約為EM的10倍。本品主要以4-羥基阿托西汀-O-葡萄糖苷酸形式隨尿液排泄(＞80%)，少量隨糞便排泄(＜17%)，極少量以原形藥物排泄(＜3%)。本品在6歲以上兒童和青少年中的藥動(dòng)學(xué)與成人相似。 | |
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| 1.對(duì)本品或其他組分過敏者禁用。2.閉角性青光眼患者禁用。3.孕婦禁用。4.正在服用或在前14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼等)的患者禁用。5.本品可增加肝毒性的風(fēng)險(xiǎn)，急性肝衰竭患者禁用。 | |
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| 1.本品不得與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)聯(lián)用，在停用MAOI 2周后方可使用。2.與氟西汀、帕羅西汀或奎尼丁等CYP2D6抑制劑聯(lián)用時(shí)需調(diào)整本品劑量。3.可增加肝毒性的風(fēng)險(xiǎn)，肝臟疾病患者慎用。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應(yīng)酌情減量。4.6歲以下兒童及老年患者的本品安全性和療效尚未明確。5.本品可使血壓升高和心率加快，高血壓、心動(dòng)過速、心血管或腦血管疾病患者慎用。本品也可引起直立性低血壓，低血壓或有低血壓傾向的患者慎用。6.使用沙丁胺醇或其他β2受體激動(dòng)劑治療者慎用。7.哺乳期婦女慎用本品。8.代謝能力弱者、有藥物依賴史者慎用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn9.本品可引起尿潴留，尿潴留或腎功能異常者慎用。 | |
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| 1.兒童和青少年最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率＞5%且為安慰劑的2倍)有消化不良、惡心、嘔吐、疲乏、食欲減退、眩暈和情緒波動(dòng)。2.成人最常見的不良反應(yīng)有便秘、口干、惡心、食欲減退、眩暈、失眠、性欲降低、射精困難、陽(yáng)痿、痛經(jīng)、尿急和(或)尿潴留和(或)排尿困難。3.2004年FDA警告：本品可致嚴(yán)重肝損傷、皮膚瘙癢、黃疸、尿色深、右上腹部壓痛、流行性感冒樣癥狀。 | |
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| 口服：體重70kg以下的兒童和青少年，本品的初始劑量約為每日0.5mg/kg，最少需經(jīng)過3天方可增加至約每日1.2mg/kg的目標(biāo)劑量，每日1次晨服或在早晨和下午/傍晚分2次眼用。最大日劑量不超過1.4mg/kg或100mg。對(duì)于體重在70kg及以上的兒童、青少年及成人，本品的初始劑量約為每日40mg，最少經(jīng)過3天方可增加至約每日80mg的目標(biāo)劑量，每日1次晨服或在早晨和下午/傍晚分2次服用。療效不明顯者用藥2～4周后，可增加至最大日劑量100mg。本品可單服或與食物同服。肝功能中度損傷者，劑量降至正常劑量的50%，嚴(yán)重肝功能障礙者，劑量降至正常劑量的25%。 | |
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| 1.本品主要經(jīng)肝CYP2D6代謝，CYP2D6抑制劑帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁可提高本品的穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度。2.與沙丁胺醇合用，使沙丁胺醇心率加快、血壓升高的不良反應(yīng)加重。3.本品與地昔帕明合用，地昔帕明的藥代動(dòng)力學(xué)沒有變化。4.本品不增加哌甲酯心臟事件發(fā)生率。5.本品與血漿蛋白結(jié)合率高的藥品合用時(shí)，對(duì)華法林、阿司匹林、苯妥英鈉、地西泮的血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn6.抗酸藥使胃液pH升高，對(duì)本品生物利用度沒有影響。 | |
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