氨茶堿氯化鈉注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：氨茶堿氯化鈉注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Aminophylline and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Anchɑjiɑn Luhuɑnɑ Zhusheye
本品主要成份為：氨茶堿。其化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水化合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見氨茶堿緩釋片)
分子式：
分子量：

【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì)，在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫，解除多種原因引起的支氣管痙攣；并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用；增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。

【藥代動力學(xué)】
本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%，分布容積（Vd)約為0.5L/kg，半衰期(t1/2)為3～9小時，在半小時內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿，其血藥濃度可達(dá)10?g/L，它在體內(nèi)80%～90%被肝臟氧化代謝，該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響，因此有明顯的個體間的差異。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。

【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【用法用量】
常用量：靜脈滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。
極量：靜脈滴注，一次0.5g。

【不良反應(yīng)】
（1)常見的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩燥、易激動。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
（2)當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20?g/ml，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

【禁忌】
對本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。
2．下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測血清茶堿濃度：
（1)酒精中毒；
（2)心律失常；
（3)嚴(yán)重心臟��；
（4)充血性心力衰竭；
（5)肺源性心臟病；
（6)肝臟疾患；
（7)高血壓；
（8)甲狀腺功能亢進(jìn)；
（9)嚴(yán)重低氧血癥；
（10)急性心肌損害；
（11)活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；
（12)腎臟疾患；
（13)年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；
（14)持續(xù)發(fā)熱患者；
（15)茶堿清除率減低者。
3．靜脈滴注時，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。
4．用于心功能不全的患者時應(yīng)注意計算氯化鈉的攝入量。
5．給藥期間注意體藥血濃度與療效相關(guān)，尤其是長期用藥病人，用量通常大于一般人用量，曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10～20?g/ml，超過20?g/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來研究提示5～10?g/ml左右時也可收到較好療效。
6．用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計算，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使血清茶堿濃度升高1?g/ml。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度，須加以監(jiān)測。
（2)本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

【兒童用藥】
小兒的藥物清除率較高，個體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。

【老年患者用藥】
老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。

【藥物相互作用】
（1)茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性亦增強(qiáng)。
（2)茶堿與別嘌醇（大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低，血清濃度增高。
（3)茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉合用時，兩藥血清濃度均降低。
（4)對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥（如普奈洛爾)，因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。
（5)茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
（6)與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥時調(diào)整本品的用量。
（7)與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效因而降低。
（8)與其他茶堿類藥合用時，不良反應(yīng)可增多。
（9)吸煙者、茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加本品用藥劑量。