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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:吡喹酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

吡喹酮

吡喹酮副作用;別名:環(huán)吡異喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox;吡喹酮適應癥:為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺并殖吸蟲病(肺吸蟲病)、姜片蟲病、囊蟲病(豬囊尾蚴病)、棘球蚴病(包蟲病)以及絳蟲病和囊蟲病。;吡喹酮藥理學作用:為廣譜抗寄生蟲藥,對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝入,致使其糖原耗竭,并干擾蟲體的鈣平衡。動物實驗證明,低濃度的藥物(5ng/ml)可刺激血吸蟲使其活動加強,較高濃度(1μg/ml)時蟲體即攣縮。本藥對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響其攝入葡萄糖,促進蟲體內(nèi)糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。本藥治療血吸蟲病的特點為:劑量小(約為現(xiàn)用一般藥物劑量的1/10),療程短(從現(xiàn)用藥物的20天或10天縮短為1至2天),不良反應輕,有較高的近期療效。血吸蟲病患者經(jīng)本藥治療后半年糞檢蟲卵轉(zhuǎn)陰率為97.7%~99.4%。本藥對治療下述寄生蟲病有很好的療效,吸蟲病有:寄生在血管內(nèi)的日本、埃及和曼氏血吸蟲;寄生在肝膽管內(nèi)的華支睪吸蟲、后睪吸蟲和肝片吸蟲病;寄生在肺部內(nèi)的肺吸蟲病;寄生在小腸內(nèi)的片蟲,日本裂隙吸蟲病等。絳蟲病有:豬帶絳蟲、牛帶絳蟲、微小膜殼絳蟲病,以及由幼蟲所致的囊蟲病裂頭蚴病等。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗寄生蟲藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Praziquantel
 藥品別名
環(huán)吡異喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox
 藥物劑型
1.片劑:200mg;2.緩釋片:200mg。
 藥理作用
為廣譜抗寄生蟲藥,對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝入,致使其糖原耗竭,并干擾蟲體的鈣平衡。動物實驗證明,低濃度的藥物(5ng/ml)可刺激血吸蟲使其活動加強,較高濃度(1μg/ml)時蟲體即攣縮。本藥對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響其攝入葡萄糖,促進蟲體內(nèi)糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。本藥治療血吸蟲病的特點為:劑量小(約為現(xiàn)用一般藥物劑量的1/10),療程短(從現(xiàn)用藥物的20天或10天縮短為1至2天),不良反應輕,有較高的近期療效。血吸蟲病患者經(jīng)本藥治療后半年糞檢蟲卵轉(zhuǎn)陰率為97.7%~99.4%。本藥對治療下述寄生蟲病有很好的療效,吸蟲病有:寄生在血管內(nèi)的日本、埃及和曼氏血吸蟲;寄生在肝膽管內(nèi)的華支睪吸蟲、后睪吸蟲和肝片吸蟲病;寄生在肺部內(nèi)的肺吸蟲病;寄生在小腸內(nèi)的片蟲,日本裂隙吸蟲病等。絳蟲病有:豬帶絳蟲、牛帶絳蟲、微小膜殼絳蟲病,以及由幼蟲所致的囊蟲病裂頭蚴病等。
 藥動學
口服后約80%迅速吸收。血藥濃度于1h左右達峰值,口服10~15mg/kg后血藥濃度峰值約為1mg/L。本藥主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、垂體、涎腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量以原形進入體循環(huán)。門靜脈血藥濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上,腦脊液中濃度為血藥濃度的15%~20%左右。哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。本藥的半衰期為0.8~1.5h,其代謝物的半衰期為4~5h。主要經(jīng)腎臟以代謝物形式排出,72%于24h內(nèi)排出,80%于4天內(nèi)排出。哺乳期婦女服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清濃度的25%。
 適應證
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺并殖吸蟲病(肺吸蟲病)、姜片蟲病、囊蟲病(豬囊尾蚴病)、棘球蚴病(包蟲病)以及絳蟲病和囊蟲病。
 禁忌證
1.哺乳期婦女服藥期間,直至停藥后72h內(nèi)不宜哺乳。2.眼囊蟲病患者禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)嚴重心、肝、腎病患者;(2)有精神病史者。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn2.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女服用本藥期間直至停藥后72h內(nèi)不宜喂乳。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。(2)偶見心電圖改變(房性或室性早搏、T波壓低等)。4.本藥應吞服,不宜嚼碎。5.對不同蟲種所用的劑量、療程等有所不同。6.服藥期間請勿駕車或操作機器。7.成年患者服藥后大多心率減慢,兒童則多數(shù)心率增快。
 不良反應
1.常見惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、頭暈、頭痛、乏力、失眠、多汗、肌束震顫、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。2.少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮。3.偶見室上性心動過速、心房顫動、消化道出血及中毒性肝炎等。4.也可發(fā)生過敏反應(如皮疹、哮喘)。5.成人服藥后多心率減慢,兒童則多數(shù)心率增快。6.偶見心電圖改變(房性或室性早搏、T波壓低等)、血清轉(zhuǎn)氨酶升高、中毒性肝炎等。7.本品可誘發(fā)精神失常及消化道出血,腦疝、過敏反應(哮喘)等亦有所見。
 用法用量
1.口服給藥:(1)治療吸蟲病:①血吸蟲。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總量為60mg/kg的1~2天療法,每天量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病患者總量為120mg/kg,每天量分2~3次服。連服4天。體重超過60kg者按60kg計算;②華支睪吸蟲病總量為210mg/kg,每天3次,連服3天。或每次14mg/kg,每天3次,5天為1個療程;③肺吸蟲病25mg/kg,每天3次,連服3天;④姜片蟲。10~15mg/kg,頓服。或總量600mg/次(3片),分2次1天服完。(2)治療絳蟲。孩牛肉豬肉絳蟲。10mg/kg,清晨頓服,1h后服用硫酸鎂;②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲。孩僦委腦囊蟲病:總量180mg/kg,9天為1個療程,每天20mg/kg,分3次服。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn體重超過60kg者,以60kg計量。療程間隔2~4個月。并對癥處理(增服控制癲癇藥物、脫水劑、類固醇等);②治療皮肌型囊蟲病:總劑量6g(30片),分6天服完,每天3次。(4)豬囊尾蚴病:總量120mg/kg,4天分服,每天3次。(5)腦豬囊尾蚴。嚎偭180mg/kg,9天分服,每天3次(體重大于60kg,以60kg計),療程間隔3~4個月。在服用本藥期間,應輔以降顱內(nèi)壓和防治腦水腫的治療措施。2.局部給藥:預防血吸蟲。浩つw涂擦1‰濃度的本藥,12h內(nèi)可較好地防止血吸蟲尾蚴侵入機體。
 藥物相應作用
在治療豬囊尾蚴病時,與地塞米松合用可使吡喹酮血藥濃度降低約50%,苯妥英鈉和卡馬西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁則可增加其生物利用度。在治療囊蟲病時,與地塞米松合用可使吡喹酮血藥濃度降低約50%,苯妥英鈉和卡馬西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁則可增加其生物利用度。
 專家點評
吡喹酮是目前治療血吸蟲病的最好藥物,對5種血吸蟲病均有效,且療效高而不良反應少。血吸蟲病患者治療半年后糞檢蟲卵轉(zhuǎn)陰率為97.7%~99.4%,對豬囊尾蚴病及肺吸蟲病亦有良好效果。為廣譜抗蠕蟲藥。本品特點是劑量小、療程短、高效低毒、使用方便。臨床主要用于血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲及絳蟲等感染。治療腦囊蟲應讓患者住院治療,防治腦水腫。國內(nèi)報道,南方十三省市區(qū)協(xié)作組報道,應用吡喹酮治療1276例日本血吸蟲病患者,按每天60mg/kg分2次或3次給予,連續(xù)6天,多數(shù)在0.5個月內(nèi)糞檢轉(zhuǎn)陰。治療后1~6個月糞卵陰轉(zhuǎn)率達95%以上。另一報道,國內(nèi)20世紀80年代初用吡喹酮治療豬囊尾蚴病1200例以上,其中腦型1000例,總有效率為82%~98.6%。吡喹酮殺蟲作用迅速,但副反應出現(xiàn)較早且較重。在治療前有顱內(nèi)壓增高的患者必須及時應用腎上腺皮質(zhì)激素和脫水劑,有腦室通道阻塞的患者必須在手術解除梗阻后再進行藥物治療,以免發(fā)生危險。作者初步經(jīng)驗表明,吡喹酮與丙硫苯咪唑聯(lián)合用藥的毒副反應似較單獨應用吡喹酮輕,但遠期療效尚待進一步觀察。另對經(jīng)吡喹酮治療腦囊蟲病5年以上患者遠期療效觀察說明療效可靠。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn劉約翰等應用1次10mg/kg、12mg/kg或14mg/kg,連續(xù)5天治療華支睪吸蟲病100例,蟲卵轉(zhuǎn)陰率分別為72.7%、93.9%或100%,平均蟲卵減少率為98.2%、98.8%和100%。3個月后多數(shù)患者一般情況明顯改善,不良反應輕微而短暫,患者均可耐受
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