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米諾環(huán)素/Minocycline

 藥
 品
 名
 稱
米諾環(huán)素
 英
 文
 藥
 名
Minocycline
 其
 他
 名
 稱
Klinomycin、Minocin、Minoeine、Minocrolides、Minocycline Hydrochloride、Minocyn、Minomax、Minomycin、Mynocine、Uhramycin、Minocyline、Vectrin、7-二甲基-6-脫氧脫甲四環(huán)素、二甲氨基四環(huán)素、二甲胺四環(huán)素、米諾四環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽、美康尼、美力舒、美滿霉素、美諾星、美儂。
 藥
 理
 作
 用
本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環(huán)素類抗生素中,本品的抗菌作用最強?咕V與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由于濫用四環(huán)素類抗生素,現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽性和陰性菌均對本品耐藥。
本品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,也具有殺菌作用。
本品口服吸收良好,其腸道吸收率可達90%,進食對藥物吸收無明顯影響。本品脂溶性高,組織穿透力較強,在甲狀腺、前列腺、肺、腸道、肝、女性生殖器官、乳腺中的濃度超過血藥濃度。在痰液、淚液、唾液中的濃度也較高?诜0.2g,1小時的血藥峰濃度為2.25μg/ml,血清半衰期為16小時,在體內(nèi)有廣泛的分布,本品在體內(nèi)代謝較多,排泄緩慢,其尿中排出的原形藥物遠遠低于其他品種,24小時尿排出率為5%-10%。血清蛋白結(jié)合率為75%。
 臨
 床
 應
 用
本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染:
(1)敗血癥、菌血癥。
(2)淺表性化膿性感染:毛囊炎、膿皮癥、扁體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、手術(shù)后感染等。
(3)深部化膿性疾。喝橄傺、淋巴管(結(jié))炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。 
(4)急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。 
(5)痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。 
(6)腹膜炎。 
(7)腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感 染、淋病。 
(8)中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。 
(9)梅毒。
 禁
 忌
 癥
對本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應
(1)少數(shù)病人有惡心、食欲減退、舌炎及胃腸道菌群失調(diào)等。
(2)偶見過敏反應,甚至有過敏性休克。 
(3)妊娠后期伴有嚴重感染者可能引起肝臟損害。肝、腎功能不全者慎用。 
(4)兒童可出現(xiàn)牙齒黃染及前囟隆起。兒童8歲以下及妊娠的后期忌用。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑0.1g,0.2g。
 注
 意
 事
 項
(1)肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態(tài)惡化患者(因易引發(fā)維生素K缺乏癥)慎用。 
(2)由于具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
(3)對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。 
(4)由于可致頭暈、倦怠等,汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者應避免服用本品。 
(5)本品滯留于食道并崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。 
(6)急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,并至少進行4個月。 
(7)嚴重腎功能不全患者的劑量應低于常用劑量,如需長期治療,應監(jiān)測血藥濃度。 
(8)用藥期間應定期檢查肝、腎功能。 
(9)本品較易引起光敏性皮炎,故用藥后應避免日曬。 
(10)本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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