|
| 一級分類：抗生素 二級分類：氨基糖苷類 三級分類： | |
|
|
|
| 寶樂、小兒利寶、正泰霉素、艮他霉素、慶大、Ampullen、Cidomycin、Genmycin、Gentalin | |
|
| 1.片劑：20mg，40mg；2.注射劑：20mg(1ml)，40mg(1ml)，80mg(1ml)；3.緩釋片40mg；4.顆粒：10mg，40mg；5.滴眼液:4萬U(8ml)。 | |
|
| 慶大霉素是一種氨基糖苷類藥。其作用機制是作用于細菌體內(nèi)的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細菌細胞膜的完整性。本藥可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30S亞基上，導致A位的破壞，進而:1.阻止氨tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70S始動復合物的形成。2.誘導tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配，引起完整核糖體的30S亞基錯讀遺傳密碼，造成錯誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。3.阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S完整核糖體解離。4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有較強的抗菌活性。本藥對鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌無效。 | |
|
| 慶大霉素肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，局部沖洗或局部應(yīng)用后也可經(jīng)身體表面吸收一定藥量。肌內(nèi)注射或靜脈滴注后，30～60min血藥濃度達峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血藥濃度峰值約為4μg/ml；一次靜脈滴注80mg，平均血藥濃度峰值可達4～6μg/ml。嬰兒單次給藥2.5mg/kg，平均血藥濃度峰值可達3～6μg/ml。發(fā)熱或大面積燒傷患者，血藥濃度可能會降低。本藥分布容積為0.2～0.25L/kg。藥物吸收后主要分布于細胞外液，其中5%～15%再分布到組織中，在腎皮質(zhì)細胞中蓄積。尿液中藥物濃度較高，支氣管分泌物、腦脊液、蛛網(wǎng)膜下腔、眼組織以及房水中濃度較低。藥物可透過胎盤屏障，在臍帶血中藥物濃度與母體中血藥濃度相近。本藥蛋白結(jié)合率很低。成人半衰期為2～3h；小兒為5～11.5h；腎功能減退者為40～50h；發(fā)熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧芐西林的患者半衰期可縮短。藥物在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球濾過隨尿液排出。24h內(nèi)約排出給藥量的50%～93%，尿中濃度要超過100μg/ml。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn血液透析或腹膜透析可有效清除藥物。 | |
|
| 1.適用于治療敏感菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥。2.適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、腹膜炎、膽道感染等。3.適用于治療敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染(除外單純性尿路感染初治)。4.適用于治療敏感菌所致的皮膚及軟組織感染、燒傷感染等。5.口服可用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準備6.肌內(nèi)注射并聯(lián)用克林霉素或甲硝唑可用于減少結(jié)腸手術(shù)后感染發(fā)生率。7.鞘內(nèi)注射可作為銅綠色假單胞菌或葡萄球菌所致嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(急性化膿性腦膜炎、腦室炎)的輔助治療。8.本藥也可用于治療利斯特菌病。9.本藥滴眼液適用于凝固酶陰性和陽性葡萄球菌、銅綠色假單胞菌及大腸桿菌、肺炎桿菌及其他革蘭陰性桿菌及淋球菌等所致結(jié)膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。 | |
|
| 1.對本藥或其他氨基糖苷類藥過敏者；2.孕婦(尤其在妊娠的頭3個月內(nèi))。 | |
|
| 1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度增高，可增加產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性)；(2)第8對腦神經(jīng)損害患者；(3)重癥肌無力或帕金森病患者；(4)腎功能損害患者；(5)哺乳期婦女；(6)兒童及老年、體弱患者；(7)接受肌肉松弛藥治療患者。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值升高。 | |
|
| 本藥不良反應(yīng)與卡那霉素相似，但因劑量小，故不良反應(yīng)較輕。用量過大或療程較長時仍可發(fā)生耳、腎毒性。1.發(fā)生率較高的有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感、步履不穩(wěn)、眩暈等耳毒性癥狀以及血尿、蛋白尿、排尿次數(shù)明顯減少、極度口渴等腎毒性癥狀。2.發(fā)生率較低的有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力等神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。3.有報道口服給藥可引起惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道癥狀。4.曾有報道本藥全身應(yīng)用合并鞘內(nèi)注射時可引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等癥狀。 | |
|
| 1.成人:(1)口服給藥：用于腸道感染或術(shù)前準備，每次80～160mg，每天3～4次。(2)肌內(nèi)注射：①一般劑量:每次80mg(8萬單位)，每天2～3次，間隔8h；或1～1.7mg/kg，每8小時1次；共7～14天。②單純性尿路感染:體重低于60mg，每次3mg/kg，每天1次；體重超過60mg者，每次160mg，每天1次；或每次1.5mg/kg，每12小時1次。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn(3)靜脈滴注：劑量同肌內(nèi)注射；將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50～200ml中，使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液)，在30～60min內(nèi)緩慢滴入。(4)鞘內(nèi)或腦室內(nèi)注射：每次4～8mg，每2～3天1次。將每次劑量(濃度為2g/L)抽入5ml或10ml的無菌針筒內(nèi)，進行腰椎穿刺術(shù)后，先留取腦脊液標本送實驗室檢查，再將裝有本藥的針筒連接腰椎穿刺針，使相當量的腦脊液流入針筒內(nèi)，邊抽邊推，然后將針筒內(nèi)的全部藥液于3～5min內(nèi)緩緩注入，注入時使腰椎穿刺針略向上傾斜，如腦脊液呈膿性而不易流出時，本藥也可用生理鹽水注射劑稀釋。(5)腎功能不全時劑量:給予首次飽和劑量(1～2mg/kg)后，對腎功能不全者所用維持量可按以下方法調(diào)整：①每次劑量不變(1～2mg/kg)，延長給藥間隔時間。給藥間期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×8；②給藥間期不變(每8小時給藥1次)，減少維持劑量；維持量可按下式計算:每次劑量＝患者體重(kg)×常規(guī)用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③也可根據(jù)患者肌酐清除率調(diào)整用量：肌酐清除率每分鐘＞100ml，用成人常用量的100%；肌酐清除率每分鐘70～100ml，用成人常用量的85%；肌酐清除率每分鐘55～70ml，用成人常用量的65%；肌酐清除率每分鐘45～55ml，用成人常用量的55%；肌酐清除率每分鐘40～45ml，用成人常用量的50%；肌酐清除率每分鐘35～40ml，用成人常用量的40%；肌酐清除率每分鐘30～35ml，用成人常用量的35%；肌酐清除率每分鐘25～30ml，用成人常用量的30%；肌酐清除率每分鐘20～25ml，用成人常用量的25%；肌酐清除率每分鐘15～20ml，用成人常用量的20%；肌酐清除率每分鐘10～15ml，用成人常用量的15%；肌酐清除率每分鐘＜10ml，用成人常用量的10%。(6)透析時劑量:血液透析后可根據(jù)感染嚴重程度，按體重補給一次劑量1～1.7mg/kg。2.兒童:(1)口服給藥：用于腸道感染或術(shù)前準備，每天10～15mg/kg，分3～4次給藥。(2)肌內(nèi)注射：①早產(chǎn)兒或1周以內(nèi)足月產(chǎn)新生兒:每次2.5mg/kg，每12～24小時1次，共7～14天。②1周以上新生兒或嬰兒:每次2.5mg/kg，每12小時1次，共7～14天。③兒童:每次2～2.5mg/kg，每8小時1次，共7～12天。(3)靜脈滴注：劑量同肌內(nèi)注射；將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50～200ml中，使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液)，在30～60min內(nèi)緩慢滴入。(4)鞘內(nèi)或腦室內(nèi)注射：3個月以上嬰兒及兒童每次1～2mg，每2～3天1次。(5)透析時劑量:血液透析后可根據(jù)感染嚴重程度，小兒(3個月以上)按體重補給一次劑量2～2.5mg/kg。 | |
|
| 1.與青霉素G聯(lián)用可能對糞球菌及其變種如糞球菌、堅忍球菌具有協(xié)同抗菌作用。2.與羧芐西林足量聯(lián)用對銅綠假單胞菌的某些敏感菌株具有協(xié)同抗菌作用。3.與碳酸氫鈉、氨茶堿等堿性藥聯(lián)用，可增強抗菌作用，但同時也可能相應(yīng)增強毒性反應(yīng)。4.與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯(lián)用可增加腎毒性。5.與頭孢菌素類聯(lián)用可增加腎毒性。6.與右旋糖酐同用可增加腎毒性。7.與紅霉素等其他有耳毒性的藥物聯(lián)用可增加耳毒性。8.與肌肉松弛藥或具有此作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)用可增加神經(jīng)肌肉阻滯作用。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn | |
|
| 本品為小單孢菌產(chǎn)生的多組分混合物，是目前臨床用于抗各種革蘭陰性菌感染的主要抗生素之一，由于本品應(yīng)用廣泛，我國現(xiàn)已有一定數(shù)量的耐藥菌株存在。臨床多用于大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染。 | |
