多西環(huán)素

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多西環(huán)素副作用;別名:多西霉素、福多力、強力霉素、去氧土霉素、長效土霉素、脫氧土霉素、偉霸霉素、Doxycyclinum、Vibramycin;多西環(huán)素適應癥:1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲�。�(2)肺炎支原體所致感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼；(4)回歸熱；(5)布氏菌病(布魯菌病)(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(8)兔熱病。2.本藥可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.由于無明顯腎臟毒性，本藥也可用于有四環(huán)素適應證但合并腎功能損害的感染患者。5.本藥還可短期服用作為旅行者腹瀉的預防用藥。;多西環(huán)素藥理學作用:多西環(huán)素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環(huán)素類抗生素，制劑為鹽酸鹽。其機制與四環(huán)素相同，主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結，阻止肽鏈的延長；本藥還可以改變細菌細胞膜的通透性，使細胞內的核苷酸及其他重要成分漏出，從而抑制細菌DNA的復制。本藥對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性，對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用。抗菌譜與四環(huán)素、土霉素基本相同。體內、外抗菌力均較四環(huán)素強。微生物對本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗生素類藥物三級分類：四環(huán)素類抗生素

藥品英文名

Doxycycline

藥品別名

多西霉素、福多力、強力霉素、去氧土霉素、長效土霉素、脫氧土霉素、偉霸霉素、Doxycyclinum、Vibramycin

藥物劑型

1.片劑：0.05g，0.1g；2.膠囊：0.1g。

藥理作用

多西環(huán)素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環(huán)素類抗生素，制劑為鹽酸鹽。其機制與四環(huán)素相同，主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結，阻止肽鏈的延長；本藥還可以改變細菌細胞膜的通透性，使細胞內的核苷酸及其他重要成分漏出，從而抑制細菌DNA的復制。本藥對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性，對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用�？咕V與四環(huán)素、土霉素基本相同。體內、外抗菌力均較四環(huán)素強。微生物對本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。

藥動學

多西環(huán)素口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上�？诜妥⑸浣o藥的血藥濃度幾乎相同�？诜�100mg，血藥濃度峰值約為1.8～2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液，分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高，本藥對組織的穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中的藥物濃度均較高，約為血藥濃度的60%～75%，膽汁中的藥物濃度可達血藥濃度的10～20倍；在乳汁中也能達到較高的藥物濃度；本藥也可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中。本藥在體內蛋白結合率為80%～95%，清除半衰期為12～22h，腎功能減退者半衰期延長不明顯。藥物主要在肝臟內代謝滅活，通過腎小球濾過隨尿液排泄，當腎功能損害時，多西環(huán)素從胃腸道的排泄量增加，成為主要的代謝途徑。本藥不能經透析清除。

適應證

1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病；(2)肺炎支原體所致感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼；(4)回歸熱；(5)布氏菌病(布魯菌病)(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(8)兔熱病。2.本藥可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.由于無明顯腎臟毒性，本藥也可用于有四環(huán)素適應證但合并腎功能損害的感染患者。5.本藥還可短期服用作為旅行者腹瀉的預防用藥。

禁忌證

1.8歲以下小兒禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.對本藥或其他四環(huán)素類藥過敏者。

注意事項

1.全身免疫功能減退者慎用。如每天應用0.1g不足以維持有效血藥濃度。2.肝腎功能輕度不全者，本藥的半衰期與正常者無顯著差異，但對肝腎功能重度不全者則應注意慎用。3.本品發(fā)生二重感染的比例較青霉素高，涉及陰道、咽喉、口腔、腸道等部位，注意二重感染的發(fā)生。服藥期間不宜暴露在日光下，以防發(fā)生皮膚反應。4.交叉過敏:對一種四環(huán)素類藥過敏者可能對其他四環(huán)素類藥過敏。

不良反應

本藥不良反應與其他四環(huán)素類藥相似，但無明顯腎臟毒性。1.骨骼影響：多西環(huán)素可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發(fā)育不良及齲齒，并可致骨發(fā)育不良。2.胃腸道癥狀：口服本藥可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟損害：大劑量服用多西環(huán)素可引起肝臟損害，通常為肝脂肪變性。原有肝功能不全者、妊娠后期婦女更易發(fā)生。4.過敏反應：本藥所致的過敏反應有藥物熱或皮疹，后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等，也可誘導光感性皮炎。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn5.長期用藥可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖、出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。

用法用量

口服給藥：1.成人:(1)一般感染:首次0.2g，以后每次0.1g，每天1～2次。療程為3～7天；⑵抗寄生蟲感染:第一天100mg，每12小時1次，繼以100～200mg，每天1次，或50～100mg，每12小時1次；⑶單純性淋球菌感染:每次100mg，每12小時1次，共7天；⑷非淋球菌性尿道炎:每次100mg，每天2次，療程至少7天。⑸由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次100mg，每天2次，療程至少7月；⑹預防惡性瘧:每周0.1g；⑺旅行者腹瀉的預防:每天1次，每次100mg，共3周；⑻梅毒:每次150mg，每12小時1次。療程至少10天。⑼腎功能不全時劑量:當腎功能損害時，多西環(huán)素從胃腸道的排泄量增加，藥物不在體內積蓄，因此，患者用常規(guī)劑量時，無須調整劑量。2.兒童：(1)一般感染:8歲以上患兒首劑4mg/kg；以后，每次2～4mg/kg，一天1～2次。療程為3～7天；(2)抗寄生蟲感染:對8歲以上患兒，體重小于45kg者，第一天2.2mg/kg，每12小時1次；以后按2.2～4.4mg/kg，每天1次，或按2.2mg/kg，每12小時1次。體重超過45kg的患兒用量同成人。

藥物相應作用

1.本藥與地高辛同用可增加地高辛的吸收，易導致地高辛的中毒。2.本藥與全麻藥甲氧氟烷同用時可增強多西環(huán)素腎毒性。3.本藥與強利尿藥如呋塞米等藥物同用可增強多西環(huán)素腎毒性。4.本藥與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強多西環(huán)素肝毒性。5.巴比妥類、苯妥英或卡馬西平與本藥同用時，可由于誘導微粒體酶的活性致多西環(huán)素半衰期縮短，血藥濃度降低。

專家點評

對青霉素過敏或耐藥的淋球菌和非淋球菌尿道炎、直腸炎者口服本品，每次0.1g，每天2次，連續(xù)7天。有效率為83%～86%。另對不能應用青霉素的梅毒患者，應用本品，連續(xù)15天，病程超過1年者，可連續(xù)應用30天。本藥抗菌活性比四環(huán)素強2～10倍，對耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌仍有效，具有強效，速效和長效的特點。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn多西環(huán)素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎，總治愈率為70.0%，總有效率為83.33%，病原體清除率為80.0%，臨床評價結果顯示多西環(huán)素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎療效確切且安全性好。對于尋常性痤瘡的治療有效，并且副作用少。

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