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| 替考拉寧為新型糖肽類抗生素。為一種非腸道用藥，具有較強的殺菌活性，可供靜脈給藥或肌內(nèi)注射。本藥作用機制是：與敏感細(xì)菌細(xì)胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高親和力，通過與之結(jié)合，阻斷構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁的高分子肽聚糖合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損而殺滅細(xì)菌。此外，本藥也可能改變細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成。本藥作用特點是：對大多數(shù)金黃色葡萄球菌的作用強于萬古霉素，對表皮葡萄球菌的作用與萬古霉素相似；但對腸球菌殺菌作用弱于去甲萬古霉素。由于本藥獨特的作用機制，很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以本藥對青霉素類及頭孢菌素類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類、氨基糖苷類、利福平耐藥的革蘭陽性菌仍有抗菌活性。替考拉寧抗菌譜同萬古霉素相似，對厭氧及需氧革蘭陽性菌均有抗菌活性。本藥對金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西林敏感及耐藥菌)、鏈球菌、腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌(包括難辨梭狀芽胞桿菌和消化球菌)有較強抗菌活性；對多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、擬桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌無效。 | |
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| 替考拉寧口服不吸收，肌內(nèi)注射的生物利用度為94%。健康成人單劑靜脈注射3mg/kg，6mg/kg，5min后，血藥濃度分別為53.4mg/L、111.8mg/L。24h后血藥殘留濃度分別為2.1mg/L、4.2mg/L。本藥靜脈注射后其血藥濃度顯示出兩相分布．一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布，其分布半衰期分別為0.3h和3h。靜脈和肌內(nèi)注射給藥后，藥物可廣泛滲透入各組織中。其中在皮膚、骨組織、腎、支氣管、肺和腎上腺中濃度較高。本藥不能透入紅細(xì)胞、腦脊液和脂肪。本藥血清蛋白結(jié)合率高達(dá)90%～95%。藥物在體內(nèi)很少發(fā)生生物代謝，主要以原形緩慢從腎臟排出。腎功能正常的患者，給藥量幾乎全部以原形從尿液中排出，清除半衰期約為47～100h。腎功能不全的患者，半衰期延長。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn血液透析不能有效清除藥物。 | |
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| 1.適用于治療對青霉素、頭孢菌素或其他抗生素類藥耐藥的葡萄球菌感染。2.適用于治療對青霉素、頭孢菌素類抗生素過敏的嚴(yán)重葡萄球菌感染。如皮膚和軟組織感染、泌尿道感染、呼吸道感染，骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎及腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。3.也可用于矯形手術(shù)中預(yù)防革蘭陽性菌感染。 | |
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| 1.慎用：(1)腎功能受損者；(2)對萬古霉素過敏者。2.藥物對妊娠的影響：雖然目前尚無資料證實本藥能進入胎盤，動物生殖實驗也并未顯示本藥有致畸作用，但本藥一般不應(yīng)用于已確診妊娠或可能妊娠的婦女，除非必須使用。3.交叉過敏：本藥與萬古霉素可能存在交叉過敏。4.長期或大劑量用藥時應(yīng)進行血液檢查兩次，并進行肝、腎功能檢測；腎功能不全者長期用藥應(yīng)監(jiān)測聽力；用藥中應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。 | |
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| 患者對本藥耐受性良好，不良反應(yīng)一般輕微且短暫，嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見。已報道的主要不良反應(yīng)有：1.局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。2.變態(tài)反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏反應(yīng)。3.胃腸道癥狀；惡心、嘔吐、腹瀉。4.血液學(xué)：嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少或增多。5.肝功能：血清氨基轉(zhuǎn)移酶和(或)血清堿性磷酸酶升高。6.腎功能：血清肌酐短暫升高。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛。8.耳毒性：有報道用藥后可出現(xiàn)輕度聽力下降、耳鳴、前庭功能紊亂，但尚未明確這些癥狀是否與本藥確切有關(guān)。 | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：①中度感染(皮膚和軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染)：維持量為每次200mg，每天1次；②嚴(yán)重感染(骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎)：維持量為每次400mg，每天1次。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程推薦為3周或3周以上。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn(2)靜脈注射：①矯形手術(shù)預(yù)防感染：麻醉誘導(dǎo)期單劑量靜脈注射400mg；②中度感染(皮膚和軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染)：負(fù)荷量為第1天1次給藥400mg；維持量為每次200mg，每天1次；③嚴(yán)重感染(骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎)：負(fù)荷量為開始3次劑量每次400mg，每12小時給藥1次；維持量為每次400mg，每天1次。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程推薦為3周或3周以上；④嚴(yán)重燒傷感染或金黃色葡萄球菌心內(nèi)膜炎：維持量為每天12mg/kg。(3)靜脈滴注：同靜脈注射劑量。(4)腎功能不全時劑量：腎功能受損患者，前3天按常規(guī)劑量給藥，第4天開始根據(jù)血藥濃度的測定結(jié)果調(diào)節(jié)用量。①輕度腎功能不全者(肌酐清除率在每分鐘40～60ml之間)，按常規(guī)劑量，每隔1天1次，或劑量減半，每天1次；②嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率小于每分鐘40ml)，按起始劑量給藥，每3天1次；或按常規(guī)劑量1/3給藥，每天1次。(5)透析時劑量：持續(xù)不臥床腹膜透析者：發(fā)熱患者，第一次負(fù)荷劑量靜脈給藥400mg，然后推薦在第1周中每袋透析液內(nèi)按20mg/L的劑量加入本藥，在第2周中于替換的透析液袋中按20mg/L的劑量給藥，在第3周中僅在夜間的透析液袋內(nèi)按20mg/L劑量給藥。2.兒童：(1)肌內(nèi)注射：①嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的患兒(2個月以上)：維持量劑量為每次10mg/kg，每天1次；②嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的嬰兒：維持量劑量為每次8mg/kg，每天1次。(2)靜脈注射：①嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的患兒(2個月以上)：推薦劑量為10mg/kg，前3劑按每12小時靜脈注射1次，隨后維持量為每次10mg/kg，每天1次；②嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的嬰兒：第1天的推薦劑量為16mg/kg。負(fù)荷劑量為1劑；維持劑量為每次8mg/kg，每天1次。(3)靜脈滴注：劑量同靜脈注射。 | |
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| 1.與環(huán)丙沙星同用，可增加發(fā)生驚厥的危險。2.與氨基糖苷類藥合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。3.與兩性霉素B、桿菌肽(注射)、卷曲霉素、巴龍霉素及多黏菌素類合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。4.與依他尼酸、呋塞米等利尿藥合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。5.與環(huán)孢素、抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。6.與阿司匹林及其他水楊酸鹽合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。7.與茶堿同用不會顯著改變兩種藥物的藥物代謝動力學(xué)，兩種藥物同時給藥時不需減量。 | |
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| 本品在臨床使用較萬古霉素優(yōu)越，療效與萬古霉素相當(dāng)，具耐受好，耳毒、腎毒等不良反應(yīng)出現(xiàn)少，每天只需肌注一次，且不需常規(guī)依血藥濃度監(jiān)測，還適于門診患者使用。評價替考拉寧治療下呼吸道革蘭陽性菌感染的療效與安全性，并與萬古霉素比較。替考拉寧有效率為87.10%，痊愈率為74.19%，細(xì)菌清除率為94.74%，藥物不良反應(yīng)發(fā)生率為11.29%，與對照組萬古霉素相比，各項指標(biāo)經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，均無顯著性差異。替考拉寧對革蘭陽性菌抗菌活性強，臨床療效佳，藥物不良反應(yīng)輕微，對革蘭陽性菌引起的中、重度感染安全有效。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn | |
