【藥品名稱】
通用名：酒石酸美托洛爾緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets
漢語拼音：jiushisuɑn Meituoluo'er Huɑnshipiɑn
本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。其化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C15H25NO3)2?C4H6O6
分子量：684.82
【性狀】
本品為薄膜衣片，去掉膜衣顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本藥屬于2A類即無部分激動活性的?1-受體阻斷藥(心臟選擇性?-受體阻斷藥)。它對?1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷?-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對?1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運(yùn)動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
【藥代動力學(xué)】
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間�？诜昭杆偻耆�，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%，與AT相近�？诜獫{濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；
10%為慢代謝型，t1/2可達(dá)7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時間延長，谷峰變化小�？诜�1～2小時達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。
與PP相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5?g/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3%～10%以原形經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【用法用量】
治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次。
急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。
不穩(wěn)定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。
心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。
最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg/天。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。
（2)因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
（3)消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn
（4)其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】
顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。
【注意事項】
（1)普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性?1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用?-阻滯劑時，其?-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性?1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性?-受體阻斷藥。
（2)長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
（3)大手術(shù)之前是否停用?-阻滯劑意見尚不一致，?-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。
（4)用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用?-受體阻斷藥。
（5)低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
（6)慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時加用?2激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
（7)對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和（或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見（用法與用量)
（8)不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
（9)在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期使用?-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。?-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。
【藥物過量】
過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
若靜脈注射?-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動過緩或低血壓時，可以通過滴注?-受體激動劑——異丙基腎上腺素1～5?g/分鐘迅速糾正。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
【規(guī)格】
0.15g
【貯藏】
遮光、密封,干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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