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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:雙氯芬酸的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

雙氯芬酸

雙氯芬酸副作用;別名:雙氯苯胺乙酸鈉、佳息、雙氯滅痛、阿米雷爾、奧爾芬、待克菲那、迪克樂克、二氫芬酸鈉、非炎、護他林、佳貝、雙氯高滅酸鈉、雙氯滅酸鈉、英太青、Blesin、Diclofe、DiclofenacSodium;雙氯芬酸適應癥:臨床用于風濕性關節(jié)炎及類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關節(jié)病,適用于各種中等疼痛,如手術后及創(chuàng)傷后疼痛,急性肌肉-骨骼疾病;以及各種炎癥所致的發(fā)熱等。也用于急性痛風及癌癥、軟組織損傷、手術后疼痛。用于白內障摘除術時預防術中縮瞳和治療術后炎癥。眼科的非感染炎癥的抗感染治療,包括手術及非手術因素引起的非感染性炎癥,如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎;抑制角膜新生血管形成;抑制白內障手術中炎癥性縮瞳反應;預防術后的炎癥反應及黃斑囊樣水腫形成,并可促進青光眼濾過手術后濾過泡的形成;對過敏性結膜炎亦具有治療作用。;雙氯芬酸藥理學作用:本品作用機制為選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環(huán)氧合酶的作用環(huán)節(jié),阻斷前列腺素E2(PGE2)的合成途徑。阻抑其致突變致痛作用。本品為苯乙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有顯著的抗風濕、消炎、止痛及解熱作用。其作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比阿司匹林強26~50倍。其特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。本品具有顯著的抗風濕、鎮(zhèn)痛、消炎和退熱作用。能很好地解除關節(jié)疼痛改善其活動,并有良好的耐受性。本品片劑有一層抗敏性的包衣,使藥片內的活性物質在離開胃部之后才釋放出來,因此,可用于胃部敏感的患者。本品每天口服75~150mg,對風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎和關節(jié)粘連性脊椎炎的鎮(zhèn)痛消炎效果與阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。許多研究證明,本品對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有很強的抑制作用。近年來研究發(fā)現(xiàn),本品能降低角膜的知覺和敏感性,表現(xiàn)出角膜鎮(zhèn)痛的效果,其詳細機制尚不清楚。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥及抗感冒藥 三級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥及其他抗感冒方藥 
 藥品英文名
Diclofenac
 藥品別名
雙氯苯胺乙酸鈉、佳息、雙氯滅痛、阿米雷爾、奧爾芬、待克菲那、迪克樂克、二氫芬酸鈉、非炎、護他林、佳貝、雙氯高滅酸鈉、雙氯滅酸鈉、英太青、Blesin、Diclofe、DiclofenacSodium
 藥物劑型
1.腸溶衣片:25mg,50mg,75mg;2.緩釋膠囊:100mg;3.注射劑:75mg;4.軟膏劑:10mg;5.乳膠劑:1%,10mg;6.栓劑:25mg,50mg,100mg 。7.滴眼劑:0.1%。
 藥理作用
本品作用機制為選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環(huán)氧合酶的作用環(huán)節(jié),阻斷前列腺素E2(PGE2)的合成途徑。阻抑其致突變致痛作用。本品為苯乙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有顯著的抗風濕、消炎、止痛及解熱作用。其作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比阿司匹林強26~50倍。其特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。本品具有顯著的抗風濕、鎮(zhèn)痛、消炎和退熱作用。能很好地解除關節(jié)疼痛改善其活動,并有良好的耐受性。本品片劑有一層抗敏性的包衣,使藥片內的活性物質在離開胃部之后才釋放出來,因此,可用于胃部敏感的患者。本品每天口服75~150mg,對風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎和關節(jié)粘連性脊椎炎的鎮(zhèn)痛消炎效果與阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬萘普生等相似。許多研究證明,本品對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有很強的抑制作用。近年來研究發(fā)現(xiàn),本品能降低角膜的知覺和敏感性,表現(xiàn)出角膜鎮(zhèn)痛的效果,其詳細機制尚不清楚。
 藥動學
使用本品口服液、直腸栓劑,或通過肌內注射本品均可迅速被吸收。當使用腸溶片時,尤其與食物同服時,吸收則趨于緩慢。盡管口服本品吸收迅速且完全,2h可達血藥峰值,但首過代謝明顯,進入全身循環(huán)的藥物僅達50%。本品也經皮吸收。在治療濃度時,蛋白結合率高于99%?蓾B進滑膜液中,一直可以保留到血藥濃度下降時。可分布進入乳汁中,但量很低,不至于將危害帶給接受哺乳的嬰兒。終末血漿t1/2約為1~2h。主要的代謝物為羥雙氯芬酸,代謝物葡萄糖醛酸和硫酸結合隨尿和膽汁排出。健康受試者口服本品100mg,Cmax4485ng/ml,tmax1.2h,t1/21.33h,每小時Ke0.56。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn肌內注射75mg,Cmax2.73μg/ml,tmax25.3min。本品局部點眼具有很好的眼內通透性,且房水中藥物滯留時間較長,約為氟比洛芬的3倍,其原因可能為角膜對雙氯酚酸具有一定的蓄積作用。
 適應證
臨床用于風濕性關節(jié)炎及類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關節(jié)病,適用于各種中等疼痛,如手術后及創(chuàng)傷后疼痛,急性肌肉-骨骼疾病;以及各種炎癥所致的發(fā)熱等。也用于急性痛風及癌癥、軟組織損傷、手術后疼痛。用于白內障摘除術時預防術中縮瞳和治療術后炎癥。眼科的非感染炎癥的抗感染治療,包括手術及非手術因素引起的非感染性炎癥,如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎;抑制角膜新生血管形成;抑制白內障手術中炎癥性縮瞳反應;預防術后的炎癥反應及黃斑囊樣水腫形成,并可促進青光眼濾過手術后濾過泡的形成;對過敏性結膜炎亦具有治療作用。
 禁忌證
1.有活動性消化性潰瘍,或以往應用本藥引起過嚴重消化道病變如潰瘍,出血、穿孔者;2.因水楊酸或其他前列腺素合成酶抑制劑而誘發(fā)的哮喘發(fā)作、蕁麻疹及過敏性鼻炎者。3.對本品或其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)過敏者禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)哮喘;(2)心功能不全高血壓。因用藥后可致水滯留,水腫;(3)血友病或其他出血性疾。ò系K及血小板功能異常)。因用藥后出血時間延長,出血傾向加重;(4)消化道潰瘍病史。因用藥后易出現(xiàn)胃腸道不良反應,包括產生新的潰瘍;(5)皮疹病史;(6)蕁麻疹;(7)肝卟啉癥;(8)細胞外液丟失;(9)哺乳婦女;(10)腎功能不全;2.因用藥后腎臟不良反應增多,甚至導致腎衰竭,尤其是老年人,用藥期間應常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。3.對肝腎功能有潛在性損害者,慢性飲酒者服用本藥時也應密切注意肝腎功能變化。4.長期服用本品,應監(jiān)測肝、腎功能及血象作為預防措施。5.本品對單純發(fā)熱者不適用。6.最好在飯前服用本品。50mg片劑不宜兒童使用。7.本品與縮瞳劑不宜同時使用,青光眼患者術前3h停止滴用縮瞳劑。
 不良反應
一般耐受良好,可出現(xiàn)下列程度不同的不良反應。1.偶見:胃腸道不適(如上腹疼痛、惡心、嘔吐腹瀉等),頭痛、頭暈、眩暈,皮膚紅斑或皮疹。2.罕見:胃腸道出血,消化性潰瘍,嗜睡,肝功能異常(包括黃疸型肝炎),水腫,過敏反應(如蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣等)或類過敏樣反應包括低血壓。3.個別病例:感覺或視覺障礙(視覺模糊、復視)、耳鳴失眠、煩躁、驚厥;皰疹、濕疹、多形性紅斑、Lyell綜合征、脫發(fā)、光敏反應等;急性腎功能不全、尿異常(如血尿)、間質性腎炎、腎病綜合征;血小板減少、白細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血再生障礙性貧血;暴發(fā)型肝炎。4.局部使用后可有瞬間輕度刺痛燒灼感,無須處理,1min后自行消失。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
 用法用量
1.口服:每次25mg,每天3次,整片用水送下。2.栓劑肛門插入:每次50mg,每天2次。3.肌注:每次75mg,每天1次,深部臀肌注射,必要時數(shù)小時后再注射1次。4.兒童,每天1~3mg/kg。整片吞服。5.眼科用藥:(1)預防白內障摘除術中縮瞳,術前2h內滴眼4次,每次1滴;(2)治療白內障摘除術后炎癥,術后24h開始滴眼,每次1滴,每天4次,連續(xù)治療10~14天。(3)眼科手術前:一般術前4次(3h前、2h前、1h前、30min前);(4)眼科手術后:每天1~4次,每次1滴;(5)其他非手術消炎用:每天4~6次,每次1滴。
 藥物相應作用
1.本品與鋰鹽或地高辛合用時,可使后兩者血藥濃度升高。2.與非甾體抗炎藥或糖皮質激素類藥物全身性合并應用時,可能會增加不良反應。3.與阿司匹林合用,可降低本品的血藥濃度。4.與保鉀利尿劑合用時,可能會產生血清鉀水平升高,應注意監(jiān)測。5.與口服抗凝藥合用時,應做有關的實驗室檢查,以確保療效和用藥安全。6.用甲氨蝶呤前后24h內服用本品,應當注意觀察,甲氨蝶呤的血藥濃度可能被提高,毒性也可能增強。
 專家點評
本品有很好的抗風濕、鎮(zhèn)痛、消炎、退熱作用,能很好的解除關節(jié)疼痛、改善其活動并有良好的耐受性。其作用比阿司匹林強,與吲哚美辛相當。北京解放軍總醫(yī)院風濕科應用腸溶微粒膠囊治療40例關節(jié)炎患者,經過2~3周對患者的臨床觀察證實,腸溶微粒膠囊治療關節(jié)炎有起效快、藥效作用時間長、每天僅需服藥2次可達到維持療效的特點。臨床有效率82.5%,輕度胃腸道不適占12.5%。提示該劑型療效較好,胃腸道不良反應較低。國內報道,近10所醫(yī)院對本品腸溶片作了318例驗證,其作用顯效率44.3%,總有效率88.67%,在臨床驗證過程中,對107例患者使用本品前后作肝腎功能、血常規(guī)檢查對照,均未發(fā)現(xiàn)有不良影響。近年來該藥的劑型研究相當活躍,緩釋丸劑、緩釋顆粒、緩釋微囊、緩釋栓劑、緩釋片劑、兼有速釋和緩釋作用的膠囊等一批控釋制劑由日本開發(fā)出來;顆粒劑、注射用凍干劑、消炎用洗眼劑和滴眼劑、噴霧劑、泥敷劑、溶液劑、膠劑、透皮貼劑、油膏劑、乳劑、軟膏劑等也在日本公開特許中有報道。日本報道了本品新用途的研究,如與PGD2或其衍生物聯(lián)合應用能改善大腦血循環(huán),保護腦細胞;與脂多糖、環(huán)磷酰胺等藥物聯(lián)合使用對治療腫瘤有協(xié)助作用;其片劑可作為睡眠調節(jié)劑用于因時差反應而導致的大腦生理障礙。雙氯芬酸鈉長期服用無蓄積作用,個體差異小,副作用小。其使用劑量是現(xiàn)行解熱鎮(zhèn)痛藥中最小的幾種品種之一。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn眼科常用于非感染炎癥的抗炎治療,如葡萄膜、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎等。
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