| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Diclofenac |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其鈉鹽，為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。在乙醇中溶解，在水中或氯仿中幾乎不溶，在堿性溶液中易溶。熔點(diǎn)：238-242℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于治療各種慢性關(guān)節(jié)炎的腫痛，是治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等的一線藥物。亦用于治療非關(guān)節(jié)性的軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、健鞘炎、滑囊炎、肌痛等。對于一些急性疼痛性情況，如各部位手術(shù)后疼痛、腫脹、創(chuàng)傷后病變?nèi)缗�、勞損、原發(fā)性痛經(jīng)、頭痛、牙痛都有療效。對成人和兒童的發(fā)熱有一定的退熱作用。由于本品只起對癥作用——抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱而不能治療病因，因此應(yīng)用中務(wù)必同時(shí)進(jìn)行病因的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的鈉鹽具有良好的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它有抑制炎癥反應(yīng)中的環(huán)氧酶和脂氧酶的雙重作用。當(dāng)環(huán)氧酶被抑制時(shí)，其代謝產(chǎn)物前列腺素類就明顯減少，使局部炎癥反應(yīng)、組織的充血腫脹、對緩激肽等的疼痛敏感性就減輕，發(fā)揮其抗炎鎮(zhèn)痛的作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人體臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。由于前列腺素也與維持人體胃腸道和腎臟等的正常功能有關(guān)，因此有少數(shù)人應(yīng)用本品后可以出現(xiàn)胃腸道受損的不良反應(yīng)。本品對COX-2的抑制明顯于對COX-1的抑制，因此它引起的胃腸道不良反應(yīng)低于阿司匹林、吲哚美辛等。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品在口服、直腸給藥、肌注后吸收迅速而完全，不受食物的影響�？诜笤�1-2小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)到峰值，緩釋口服藥在約4小時(shí)后達(dá)到峰濃度較相應(yīng)口服片為低。肌注給藥因不受肝臟首過清除效應(yīng)的影響而達(dá)到更迅速更高的峰值濃度。其乳膠劑（為雙氯芬酸的二乙胺鹽制成)局部從皮膚吸收雙氯芬酸僅6%。本品在血漿t1/2約2小時(shí)，藥理t1/2約10小時(shí)。在體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99.7%主要是白蛋白。在體內(nèi)本品總清除率為263±56ml/min。分布于血液、肝及腎，在脂肪、肌肉的濃度不高。在乳汁中水平極低可以忽略。但在關(guān)節(jié)炎患者的滑液內(nèi)在服藥4小時(shí)后其藥物水平就高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。這種現(xiàn)象可以解釋它用作治療關(guān)節(jié)炎的藥物。本品主要在肝臟內(nèi)代謝為無活性的代謝物，其中2/3通過腎臟排出體，其余由膽汁排出。用藥后12小時(shí)內(nèi)總的排出量約為給藥劑量的90%。本品的代謝在老年人、肝腎病患者雖無明顯異常，但要慎重。兒童用相等劑量產(chǎn)生的血漿濃度與成人相同。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊,栓劑,乳膠劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg。緩釋膠囊劑（鈉鹽)：50mg，100mg。雙釋放膠囊：每粒含雙氟芬酸鈉25mg，雙氯芬酸緩釋顆粒50mg，合計(jì)共75mg。栓劑：50mg，100mg。乳膠劑：1%：10g，1%：20g。 |
| 用法用量 | 片劑：成人 口服每次25-50mg，每日3次；療程根據(jù)病情而定；雙釋放膠囊，成人每日1次，每次1粒，老年人及兒童遵醫(yī)囑。緩釋膠囊，口服（整粒吞服)，每次1粒，每日2次，或遵醫(yī)囑。兒童：每日0.5-2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。 外用劑：成人：取乳膠劑涂于局部皮膚，每日3-4次；每次用量根據(jù)疼痛面積而定。療程約7-14天。 栓劑：成人每次50mg，直腸給藥，每日2次。 |
| 不良反應(yīng) | 本品較安全。不良反應(yīng)發(fā)生率約為10%，其不良反應(yīng)如下： 1．胃腸 占不良反應(yīng)的2/3。表現(xiàn)為胃腸道刺激癥狀，如腹瀉、胃不適、納差、反酸等。上述癥狀在停藥后均可消失。其中少數(shù)可以出現(xiàn)胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃粘膜出血、穿孔等。 2．中樞神經(jīng)系統(tǒng) 有頭痛、眩暈、嗜睡、失眠、興奮等，占0.3%。偶有視、聽障礙者。 3．肝臟 出現(xiàn)肝損傷并不多見。受累者可能出現(xiàn)厭食、惡心、右上腹痛，亦可能僅出現(xiàn)肝酶一過性輕度或中度升高，個(gè)別出現(xiàn)黃疸，均為可逆的。 4．腎臟 偶有少尿、浮腫、類似休克癥狀出現(xiàn)，有報(bào)告當(dāng)與氯苯蝶啶同時(shí)服藥時(shí)出現(xiàn)急性腎功能衰竭。在停藥并相應(yīng)治療后均可恢復(fù)。國外統(tǒng)計(jì)在100萬份本品處方中有5.2起出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重腎臟不良反應(yīng)。 5．血象 粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血均極罕見。其出現(xiàn)率為百萬分之一。 6．其他 嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)有多形滲出性紅斑、中毒性表皮松解癥（Lyell綜合征)，均極少見。出現(xiàn)常見的一過性過敏性皮疹的約0.4%。 7．中毒解救 逾量中毒者需早期進(jìn)行洗胃、催吐以排除藥物洗胃后灌服活性炭阻止其吸收，輸液以保持全身良好循環(huán)并促進(jìn)藥物代謝和排出。監(jiān)測肝腎及其他生命臟器功能，必要時(shí)作相應(yīng)對癥處理。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品與地高辛同服時(shí)，可使地高辛血漿濃度提高，為避免地高辛中毒宜調(diào)整藥量并對其血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。 2．水楊酸或阿司匹林可明顯降低本品的血漿蛋白結(jié)合度，增加了不良反應(yīng)而療效并不增加。因此要避免本品與另一NSAID同用。 3．本品和抗凝藥聯(lián)合使用時(shí)，出血危險(xiǎn)性會(huì)增加。聯(lián)合使用本品與降糖藥時(shí)，個(gè)別患者出現(xiàn)低血糖或高血糖反應(yīng)。 4．本品可影響利尿藥的作用，故同時(shí)宜監(jiān)測腎功能和電解質(zhì)。 5．對有活動(dòng)性消化性潰瘍，或以往應(yīng)用本品而引起嚴(yán)重消化道病變?nèi)鐫�、出血、穿孔者禁用本品。對有阿司匹林或其他NSAID引起哮喘、急性鼻炎者禁用。有消化性潰瘍疾病史及蕁麻疹者慎用。 6．對肝腎有損害或潛在性損害者，慢性飲酒者服用本藥時(shí)宜密切注意肝腎功能變化。 7．本品的外用藥只能用于健康完整的表皮，不可與眼睛粘膜接觸，禁止口服。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
