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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 佐芬普利片：7.5mg，15mg，30mg，60mg。 | |
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| 佐芬普利系含疏基的長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)，在體內(nèi)經(jīng)肝酶水解轉(zhuǎn)化為活性藥物而發(fā)揮藥理作用，其活性較卡托普利強(qiáng)5～10倍。資料顯示，輕至中度高血壓患者對(duì)本藥的總反應(yīng)率為50%～70%。 | |
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| 口服吸收良好，生物利用度為96%�？诜�2小時(shí)出現(xiàn)最大降壓效應(yīng)，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)。藥物(26%)在肝臟代謝，代謝物為有活性的佐芬普利酸。給藥量的69%經(jīng)腎排泄，26%經(jīng)肝排泄，母體化合物的消除半衰期為5小時(shí)。 | |
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| 1.用于高血壓。國外資料推薦單獨(dú)用于初始治療或與噻嗪類利尿藥聯(lián)用。2.對(duì)充血性心力衰竭有效。如有液體潴留病史或存在液體潴留時(shí)，可與利尿藥合用。3.對(duì)心肌梗死有效，可作為地高辛、利尿藥的輔助治療。 | |
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| 1.對(duì)本藥(或其他ACEI)過敏及過敏體質(zhì)。2.遺傳性(或原發(fā)性)血管性水腫及其他ACEI引起的血管性水腫。3.妊娠(尤其是妊娠中晚期)。 | |
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| 1.慎用：(1)腎功能不全者。(2)肝功能不全者。(3)用右旋糖酐硫酸酯進(jìn)行膜脂質(zhì)血漿分離置換期間發(fā)生過敏反應(yīng)者。(4)昆蟲脫敏治療期間發(fā)生過敏反應(yīng)者。(5)主動(dòng)脈瓣狹窄者。(6)高鉀血癥患者。(7)低血壓者。(8)中性粒細(xì)胞減少者。(9)蛋白尿者。(10)腎動(dòng)脈狹窄(單側(cè)或雙側(cè))患者。(11)咳嗽患者。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn(12)手術(shù)或麻醉狀態(tài)者。2.藥物對(duì)妊娠的影響：妊娠中晚期使用ACEI可能引起胎兒或新生兒損害(低血壓、新生兒水腫、高鉀血癥、新生兒顱骨發(fā)育不全、無尿癥和腎衰)，甚至死亡，也可能引起羊水過少。美國藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。3.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確本藥是否經(jīng)乳汁分泌。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)治療前應(yīng)檢測(cè)基礎(chǔ)電解質(zhì)(血清Na＋、K＋)、總CO2、血尿素氮和肌酸酐。(2)開始治療時(shí)，應(yīng)有治療前血細(xì)胞計(jì)數(shù)(白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類)，并以2周的間隔重復(fù)血細(xì)胞計(jì)數(shù)，連續(xù)3個(gè)月，然后定期監(jiān)測(cè)。(3)本藥劑量遞增初期，應(yīng)每周檢測(cè)仰臥位血壓。對(duì)Ⅲ或Ⅳ級(jí)(重度)高血壓患者，在開始劑量遞增期間，應(yīng)經(jīng)常(如1周2次)檢測(cè)仰臥位血壓。(4)治療期間收集24小時(shí)尿量，評(píng)價(jià)肌酸酐或尿蛋白升高的情況，確定肌酐清除率(Ccr)和總蛋白。(5)監(jiān)測(cè)血清鈉、鉀和Ccr：血肌酸酐大于等于1.6mg/dl(或Ccr小于30ml/min)或血清鈉低于130mEq/L(充血性心力衰竭)的患者，每次調(diào)整本藥劑量前均應(yīng)監(jiān)測(cè)；在強(qiáng)利尿治療或改變鉀補(bǔ)充劑劑量過程中，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)；穩(wěn)定的維持治療期間，至少每2個(gè)月檢測(cè)1次。(6)通過系列測(cè)定腎小球?yàn)V過率(GFR)判斷腎功能進(jìn)行性惡化是否減慢，通過測(cè)定血肌酸酐濃度(或Ccr)評(píng)估腎功能。此外，同時(shí)測(cè)定總尿蛋白，特別是白蛋白及其排泄率，更有利于了解腎功能變化。5.對(duì)Ⅰ級(jí)和Ⅱ級(jí)(輕至中度)高血壓的治療目標(biāo)是：仰臥位舒張期血壓小于等于12kPa(90mgHg)或血壓下降至少1.33kPa(10mmHg)。Ⅲ或Ⅳ級(jí)(重度)高血壓患者在本藥治療的第1個(gè)月，仰臥位舒張壓應(yīng)降為12.67～13.33kPa(95～100mmHg)，同時(shí)血壓應(yīng)逐漸下降，不宜驟然降低。6.咳嗽、運(yùn)動(dòng)性呼吸困難、運(yùn)動(dòng)耐量、體位性呼吸困難和陣發(fā)性夜間呼吸困難等癥狀改善，是本藥治療充血性心力衰竭有效的征象。7.低鈉血癥、堿中毒(總CO2升高)或血尿素氮與肌酸酐比率升高的患者可能存在血容量不足，應(yīng)于首劑后2h內(nèi)觀察癥狀性低血壓的征兆。8.有其他ACEI導(dǎo)致高鉀血癥、性功能障礙、血管性水腫、光過敏及過敏反應(yīng)的報(bào)道。發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)包括：血尿素氮大于等于25mg/dl、血肌酸酐大于等于1.4mg/dl、血糖大于等于190mg/dl、年齡超過70歲。此外，使用ACEI治療的患者應(yīng)警惕食物中鉀過多的潛在危險(xiǎn)，包括含鉀的鹽替代品或食物添加劑。 | |
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| 1.常見皮疹、瘙癢、味覺障礙。2.約20%的患者發(fā)生持續(xù)性干咳。3.個(gè)別患者出現(xiàn)蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏或中性粒細(xì)胞減少，但減量或停藥后可避免或消失。 | |
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| 成人口服給藥：1天30～60mg，分1次或2次服用。 | |
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| 1.與奈西立肽合用，兩者的降壓效應(yīng)疊加，可致癥狀性低血壓增多，應(yīng)監(jiān)測(cè)同時(shí)使用奈西立肽和口服ACEI的患者。2.ACEI加入襻利尿藥或噻嗪類利尿藥治療時(shí)，可能發(fā)生嚴(yán)重的首劑直立性低血壓�？赡軝C(jī)制為血管舒張和血管內(nèi)血容量相對(duì)不足所致。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn如與襻利尿藥合用，應(yīng)于開始ACEI治療前停用襻利尿藥2～3天。3.ACEI與辣椒辣素合用，可增加咳嗽的風(fēng)險(xiǎn)�？赡軝C(jī)制為P物質(zhì)代謝物刺激呼吸道。如合用后發(fā)生咳嗽，應(yīng)停用辣椒辣素。4.ACEI與布比卡因合用，可引起伴意識(shí)喪失的心動(dòng)過緩和低血壓�？赡軝C(jī)制為腎素-血管緊張素系統(tǒng)被抑制所致。5.ACEI與別嘌醇合用，可致過敏反應(yīng)[史-約(Stevens-Johnson)綜合征、皮疹]。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)過敏反應(yīng)。6.ACEI與硫唑嘌呤合用，可致骨髓抑制。因此，應(yīng)避免兩者聯(lián)用。必須聯(lián)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)骨髓抑制(特別是貧血和白細(xì)胞減少)的征兆。7.ACEI與環(huán)孢素合用，可致急性腎功能障礙�？赡軝C(jī)制為血管緊張素Ⅱ減少所致。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能障礙的征兆。8.與鋰合用，可致鋰中毒(虛弱、震顫、過度干渴、意識(shí)混亂)和(或)腎毒性。故合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鋰水平和鋰中毒的跡象，并可能需減少鋰的劑量。9.阿司匹林抑制前列腺素的合成，降低本藥療效，兩藥合用應(yīng)權(quán)衡利弊。10.本藥降低醛固酮水平，與補(bǔ)鉀藥(或保鉀利尿藥)合用可致高鉀血癥，甚至引起嚴(yán)重的心律失常和死亡。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鉀，特別是對(duì)腎功能障礙或老年患者。11.甘草誘發(fā)鹽皮質(zhì)激素，降低ACEI的療效，兩藥避免同用(高血壓患者禁用甘草)。12.麻黃中麻黃堿和偽麻黃堿的擬交感神經(jīng)活性可拮抗ACEI的療效，不推薦使用抗高血壓藥物的患者同時(shí)使用麻黃。13.育亨賓增加去甲腎上腺素的釋放，降低ACEI的降壓效應(yīng)，兩藥避免同用。14.非類固醇類抗炎藥可能降低ACEI的抗高血壓和利尿效應(yīng)，尤其是低腎素高血壓患者。其機(jī)制可能為非類固醇類抗炎藥干擾抗高血壓藥物刺激的血管舒張和促尿鈉排泄前列腺素的生成所致。兩藥合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，特別是對(duì)易患(或已存在)腎病的患者，并應(yīng)監(jiān)測(cè)ACEI引起的血壓和心血管功能降低效應(yīng)，以及是否發(fā)生高鉀血癥或急性腎衰。15.ACEI與重組人促紅細(xì)胞生成素(rhEPO)合用，可能需要更大的促紅細(xì)胞生成素劑量，才能維持目標(biāo)紅細(xì)胞比容。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn因此，對(duì)使用大劑量ACEI的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)促紅細(xì)胞生成素的療效。兩藥同用時(shí)，可能需增加促紅細(xì)胞生成素的劑量。 | |
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