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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：烷化劑 三級(jí)分類： | |
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| 雌莫司汀磷酸鈉、癌腺治、雌氮芥磷酸二鈉、雌氮芥磷酸鈉、雌二醇氮芥磷酸鈉、雌莫司汀磷酸二鈉、磷雌醇氮芥鈉、Emecyt、Estracyt、EstramustinePhosphateSodium、EstramustineDisodiumPhosphate | |
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| 1.膠囊：140mg；2.注射劑(粉)：150mg，300mg，每盒有10瓶ETM及10注射稀釋液。 | |
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| 磷酸雌二醇氮芥為烷化劑(正氮芥)與激素(雌二醇-17-β-磷酸鹽)通過氨基甲酸酯連接組成。該藥進(jìn)入體內(nèi)后迅速脫磷酸，形成具有細(xì)胞毒活性的代謝物雌二醇氮芥(E2M)，進(jìn)而氧化成雌酮氮芥(E1M)，發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。E2M和E1M與前列腺癌細(xì)胞中雌二醇結(jié)合蛋白(EMBP)有高度親和力，能被前列腺癌組織大量攝取。研究表明E2M與E1M細(xì)胞毒作用為抑制前列腺細(xì)胞有絲分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M還促使前列腺癌細(xì)胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有絲分裂作用。另外，該藥還有微弱的雌激素作用和明顯抗促性腺激素作用，減少睪酮的產(chǎn)生和分泌。本藥為細(xì)胞毒抗癌藥，以雌二醇17磷酸酯為載體，具有烷化劑及雌激素的雙重作用，可通過類固醇受體特異性地把藥物導(dǎo)入前列腺組織，產(chǎn)生細(xì)胞毒效能和激素效果，達(dá)到破壞癌細(xì)胞的目的。由于藥物對(duì)腫瘤作用的專一性，從而提高了療效，并減輕了烷化劑的全身反應(yīng)。藥物的細(xì)胞毒效能包括：阻止前列腺癌細(xì)胞的有絲分裂；裂解已形成的微管并阻止微管的再形成；對(duì)前列腺癌的細(xì)胞核蛋白質(zhì)起作用；促使前列腺癌細(xì)胞中谷胱甘肽的排空。本藥治療劑量時(shí)對(duì)骨髓的抑制極少或無影響，對(duì)未經(jīng)治療的以及已經(jīng)用過常規(guī)激素治療失敗的患者同樣有效。由于其嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率低，可用于長期治療。 | |
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| 口服吸收良好，吸收率約為75%，藥物濃集于前列腺組織中。用藥后，迅速脫磷氧基形成雌二醇氮芥，其大部分被氧化為雌酮氮芥�？诜䲡r(shí)，脫磷氧基作用在胃腸道進(jìn)行。活性代謝物有些蓄積在身體的脂肪組織內(nèi)，其消除是經(jīng)過進(jìn)一步代謝，其產(chǎn)物大部分從膽道排泄，少量從腎臟排泄。雌酮氮芥的血漿半衰期是10～12h。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn該藥有10%～15%代謝成雌激素。 | |
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| 主要用于晚期前列腺癌，特別是對(duì)常規(guī)激素治療無效的患者。此外對(duì)胰腺癌亦有一定的療效。 | |
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| 1.對(duì)雌二醇或氮芥類藥物過敏；2.嚴(yán)重肝臟或心臟疾��；3.活動(dòng)性血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病。 | |
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| 1.常見短暫惡心，偶有嘔吐，腹瀉罕見。2.少數(shù)人出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少及肝功能異常，可見血清氨基轉(zhuǎn)移酶和膽紅素升高，一旦減量或停藥，可以完全恢復(fù)。3.少數(shù)人出現(xiàn)過敏性皮疹、水腫及咽痛。4.同雌激素治療一樣，可出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、男性乳房增大、性功能減退。 | |
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| 1.口服給藥：每天2次，每次200～300mg，若連服3～4周后仍無效，則應(yīng)停藥。如病情好轉(zhuǎn)，應(yīng)按原劑量繼續(xù)服用3～4個(gè)月。藥物劑量應(yīng)根據(jù)療程、療效和不良反應(yīng)等進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn2.靜脈注射：可用于治療開始時(shí)，每天300mg，共用3周后改為口服，每次200～300mg，每天2次，或繼續(xù)靜脈注射，每周兩次，每次300mg。 | |
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| 1.與含鈣藥物(如含鈣的抗酸劑) 或與牛奶、奶制品同服，本藥的血藥濃度降低。2.與活疫苗同用，有增加被活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。但處于緩解期的白血病患者，可以在化療停止后至少間隔3個(gè)月再接種活疫苗。3.與牛奶、奶制品或其他含鈣食物同服，本藥血藥濃度降低。4.注射劑配制時(shí)不能用鹽水，將8ml稀釋液緩緩注入藥瓶中，不能振蕩，以防產(chǎn)生泡沫。 | |
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| 該藥主要治療前列腺癌，尤其適用于激素耐藥及低分化腫瘤患者。不良反應(yīng)較少。該藥于1966年問世，在歐美已廣泛用于臨床。據(jù)16個(gè)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，440例晚期前列腺癌用EMT治療的客觀有效率為84%，與雌激素及抗雄激素(Flutamide)治療比較，療效無差異，且不良反應(yīng)較小。有些作者報(bào)道其緩解時(shí)間較雌激素、Flutamide長，但生存率無差異。對(duì)激素耐藥的前列腺癌患者，EMT治療的客觀有效率為37%(124/332)，與其他細(xì)胞毒藥物比較，無明顯差異，不提高患者生存率。對(duì)低分化、腫瘤進(jìn)展快的患者，常規(guī)激素治療常不奏效，應(yīng)選用EMT。一組隨機(jī)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，ETM治療的10例中，僅1例出現(xiàn)細(xì)胞學(xué)改變。大規(guī)模的試用研究目前正在進(jìn)行。本品具有烷化劑和雌激素的雙重作用，能使甾體激素與烷化劑的結(jié)合物選擇性地進(jìn)入激素依賴的組織中，減輕了烷化劑的毒副反應(yīng)。由于本品毒副反應(yīng)低，可前期使用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
