【藥品名稱】
通用名:鹽酸噻氯匹定膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Ticlopidine Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Sɑilüpidinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:鹽酸噻氯匹定。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸噻氯匹定緩釋片)
分子式;
分子量:
【性狀】
膠囊,內(nèi)容物為類白色顆粒。
【藥理毒理】
噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物),并使其結(jié)合纖維蛋白原進(jìn)而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導(dǎo)致血小板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強(qiáng)力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性,并提高全血及紅細(xì)胞的濾過率。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后易吸收,在服用后1~2小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度,其血漿半衰期為12小時(shí)。服用后較快的產(chǎn)生顯著抑制血小板聚集作用。在第4至第6天,達(dá)最大作用。其藥效作用不與血藥濃度相關(guān),其作用時(shí)間與血小板存活半衰期(7日)相關(guān),故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續(xù)數(shù)日。在血漿中迅速清除,僅一小部分以原形藥隨尿液排出;钚猿煞值60%轉(zhuǎn)化為代謝物隨糞便排泄。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn代謝物可能具有活性作用。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動(dòng)脈的循環(huán)障礙性疾患。
【用法用量】
口服:一日1次,一次1粒(0.25g);就餐時(shí)服用以減少胃腸道反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
(1)偶見輕微胃腸道反應(yīng)。
(2)罕見的反應(yīng)有:惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、膽汁阻塞性黃疸、肝功能損害。以上不良反應(yīng)均在停藥后消失。
【禁忌】
(1)血友病或其它出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動(dòng)性出血患者均不應(yīng)使用此藥。
(2)嚴(yán)重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險(xiǎn),故本品不宜使用。
(3)對(duì)本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
(1)為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多,術(shù)前10~14天應(yīng)停用本藥。若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況,可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時(shí)間在2小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。
(2)嚴(yán)重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導(dǎo)致血藥濃度升高,從而加重腎功能損害。故使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能,必要時(shí)可減量。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
(3)用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血象,最初3個(gè)月內(nèi)每?jī)芍芤淮巍R坏┏霈F(xiàn)白細(xì)胞或血小板下降即應(yīng)停藥,并繼續(xù)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常。
(4)本品宜于進(jìn)餐時(shí)服藥,因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反應(yīng)。
(5)服用本品時(shí)若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險(xiǎn)時(shí),應(yīng)暫停服本藥。
(6)為避免加重出血,擇期手術(shù)(包括拔牙)前10~24天應(yīng)停用本品。
(7)用藥過程中若發(fā)生出血合并癥,輸血小板可幫助止血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可以透過胎盤及進(jìn)入母乳,應(yīng)避免用于孕婦和哺乳期婦女。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險(xiǎn)。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,應(yīng)密切觀察并進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。
(2)本品與茶堿合用時(shí),因其降低了后者的清除率,會(huì)使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險(xiǎn)。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量,必要時(shí)進(jìn)行茶堿血藥濃度監(jiān)測(cè)。
(3)本品與地高辛合用時(shí)可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會(huì)影響地高辛的臨床療效。
(4)偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報(bào)道,故二者合用時(shí)應(yīng)定期進(jìn)行環(huán)孢素血藥濃度監(jiān)測(cè)。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)0.25g
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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