異丙嗪

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異丙嗪

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止吐藥、催吐藥

藥物名稱：

異丙嗪

英文名稱：

Promethazine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	普羅米近，抗蕁胺	Diprazine Atosil，Procit，Diprazine，Vallergine，Phenergen，Progan
2	非那剛，非那根，抗胺，抗胺蕁，普魯米近，普魯麥撒嗪，非那更，普魯米嗪	Phenergan，Promethazinum，F(xiàn)argan，Atosil，Dimap，F(xiàn)enazil

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸異丙嗪片	5mg；12.5mg；25mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮(zhèn)吐,抗暈眩,暈動癥以及鎮(zhèn)靜催眠。
1．抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H₁受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
2．止嘔作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區(qū)有關。
3．抗暈動癥作用：可能通過中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷了前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮。
4．鎮(zhèn)靜催眠作用：有關抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的機制尚未確切闡明,可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的應激性。

藥動學：

口服或注射給藥后吸收快而完全,蛋白結(jié)合率高。本品經(jīng)口服或直腸給藥后起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時間為6～12小時,鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2～8小時。主要在肝內(nèi)代謝,無活性的代謝物可經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。

適應癥：

1．皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過敏源或食物而致的過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。必要時可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。
2．暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
3．鎮(zhèn)靜、催眠：適用于術前、術后和產(chǎn)科。此外，也可用于減輕成人及兒童的恐懼感，呈淺睡眠狀態(tài)。
4．惡心、嘔吐的治療：適用于一些麻醉和手術后的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
5．術后疼痛；可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)抗過敏,一次12.5mg，每日4次，飯后及睡前服用，必要時睡前25mg；
（2)止吐，開始時一次25mg，必要時可每4～6小時服12.5～25mg；
（3)抗眩暈，一次25mg，必要時每日2次；
（4)鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg，必要時增倍。
兒童
（1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m²,每隔4～6小時一次,或睡前按體重0.25～0.5mg/kg或按體表7.5～15mg/m²；按年齡計算，每日量1歲以內(nèi)5～10mg，1～5歲5～15mg，6歲以上10～25mg，可1次或分2次給予；
（2)止吐，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表7.5～15mg/m²；必要時每隔4～6小時給藥一次；
（3)抗眩暈，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m²；必要時每隔12小時一次，或12.5～25mg，每日2次；
（4)鎮(zhèn)靜催眠，必要時按體重0.5～1mg/kg或體表面積15～30mg/m²。

不良反應：

異丙嗪屬吩噻類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現(xiàn)噻嗪類常見的副作用。
1．增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺、中毒性譫妄，兒童易發(fā)生錐體外系反應。上述反應發(fā)生率不高。
2．用量過大的癥狀和體征有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發(fā)熱，氣急或呼吸困難，心率加快(抗毒蕈堿(M)受體效應)，肌肉痙攣，尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應)。
3．下列情況持續(xù)存在時應予注意：較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、惡心或嘔吐[進行外科手術和(或)并用其他藥物時，甚至出現(xiàn)黃疸。使用栓劑時可發(fā)生直腸燒灼感或刺痛。
4．心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。

相互作用：

1．醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時，可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應，用量要另行調(diào)整。
2．膽堿類藥物，尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時后者的抗毒蕈堿樣效應增強。
3．芐銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時，腎上腺素的α作用可被阻斷，而使β作用占優(yōu)勢。
4．鉑、巴龍霉素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性癥狀可被掩蓋。

注意事項：

1．交叉過敏。已知對吩噻類藥高度過敏的病人，也對本品過敏。
2．診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結(jié)果呈假陽性或假陰性。
3．列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統(tǒng)疾病(尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度)，黃疸，各種肝病以及腎功衰竭，Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。
4．用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋。
5．用于防止暈動癥時要及早服藥。
6．脫水或少尿時用量酌減，以免出現(xiàn)毒性反應。
7．口服時，可與食物或牛奶同時服，以減少對胃粘膜的刺激。
8．早產(chǎn)兒、新生兒應禁用。
9．婦服用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應停用此藥。
10．一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險性。哺乳期婦女應用本品時需權(quán)衡利弊。

療效評價：

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