常用的抗酸藥為弱堿性無機(jī)鹽,口服后能中和過多胃酸,升高胃內(nèi)pH值,消除胃酸的刺激損窘;同時(shí)pH升高又抑制胃蛋白酶活力。飯后使用效果較好。 常用的抗酸藥有碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂等,其作用差別在于抗酸強(qiáng)度、顯效時(shí)間、維持時(shí)間等。碳酸氫鈉起效快、作用強(qiáng)、作用短暫可致 堿血癥。氫氧化鋁抗胃酸作用較強(qiáng),生效較慢;與三硅酸鎂合用作用增強(qiáng);口服后生成的AlCl3對黏膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用;久用可引起便秘。
☆ ☆考點(diǎn)2:H2受體阻斷藥
1.西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服易吸收,t1/2約2h,部分在體內(nèi)代謝,原藥和代謝物經(jīng)腎排除。
【藥理作用】 本品有顯著抑制胃酸分泌的作用,能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用,對應(yīng)液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
【臨床應(yīng)用】 用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等癥。
【不良反應(yīng)】 輕度腹瀉、眩暈、皮疹等,極少數(shù)有白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。
【禁忌證】 肝、腎功能不全者慎用。
2.雷尼替丁
【藥理作用】 本品為組織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸減少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長效的特點(diǎn)。醫(yī)學(xué)全.在.線gydjdsj.org.cn
【臨床應(yīng)用】 臨床用于良性胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎及胃泌素瘤。
【不良反應(yīng)】 頭痛、頭暈、躁狂等,偶見白細(xì)胞與血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等,停藥可恢復(fù)。
【禁忌癥】 胃潰瘍患者應(yīng)排除癌癥后方可使用。嚴(yán)重腎功能不全者,劑量宜酌減。孕婦及哺乳期婦女慎用,8歲以下兒童禁用。
3.法莫替丁
【藥動(dòng)學(xué)】 口服易吸收,吸收后分布廣泛。
【藥理作用】 本品為組織胺H2受體拮抗劑。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,其作用強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)30多倍,比雷尼替丁強(qiáng)6~10倍。
【臨床應(yīng)用】 臨床用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。
【不良反應(yīng)】 少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅。偶有白細(xì)胞減少,輕度轉(zhuǎn)氨酶增高等。
【禁忌證】 對本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全及孕婦、哺乳期婦女禁用;肝、腎功能不全者及嬰幼兒慎用,注意應(yīng)排除胃癌后才能使用本品。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3:胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥
1.奧美拉唑(洛塞克)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服生物利用度為35%,反復(fù)應(yīng)用可提高。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1~3h.食物可干擾其吸收。代謝產(chǎn)物仍有活性,但不易透過壁細(xì)胞膜。80%代謝產(chǎn)物由尿排出,其余隨糞排出。
【藥理作用】 奧美拉唑口服后,與胃壁H+-K+-ATP酶結(jié)合,使其滅活,減少胃酸分泌。這種作用基本不可逆,胃酸分泌水平的恢復(fù)必須等新質(zhì) 子泵的合成,因此本藥作用維持時(shí)間長,停藥后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢復(fù)。此外還可能具有抗幽門螺旋桿菌作用。但不影響膽堿受體和組胺受體。
【臨床應(yīng)用】 用于胃和十二指腸潰瘍、返流性食管炎和卓-艾氏綜合征。
【不良反應(yīng)】 頭痛和胃腸道癥狀,偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、肝功能異常及男性乳房女性化等。
【禁忌證】 對本品過敏者禁用;孕婦及哺乳期婦女慎用;當(dāng)懷疑胃潰瘍時(shí),應(yīng)首先排除癌癥的可能性,以免延誤診斷;嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用。
2.拉貝拉唑
【藥理作用】 通過抑制質(zhì)子泵抑制胃酸分泌。
【臨床應(yīng)用】 用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎、卓-艾氏綜合征等。
【不良反應(yīng)】 皮疹瘙癢、血象改變、心悸、消化系統(tǒng)不適、頭痛、眩暈等,偶見休克。本藥吸收個(gè)體差異十分明顯,給藥時(shí)應(yīng)注意。醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供
3.泮托拉唑
作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)均與拉貝拉唑相似,但對細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。
☆ ☆考點(diǎn)4:黏膜保護(hù)藥
1.米索前列醇
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收迅速,可于1.5小時(shí)吸收完全。其血漿活性代謝產(chǎn)物米索前列醇酸達(dá)峰值時(shí)間為15分鐘,口服200mg,平均峰濃度為0.309mg/L,消除半衰期為36~40分鐘。主要經(jīng)尿排出。
【藥理作用】 屬前列腺素衍生物,有促進(jìn)黏液和HCO3-分泌,增強(qiáng)黏膜屏障作用。還能抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸分泌,抑制組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌,促進(jìn)胃黏膜細(xì)胞的增殖和修復(fù)。
【臨床應(yīng)用】 主要用于胃及十二指腸潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血。本品與米非司酮序貫合并使用,可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的早期妊娠。
【禁忌證】 孕婦禁用。
2.恩前列醇
作用類似于米索前列醇,能顯著抑制組胺、胃泌素和進(jìn)餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指腸潰瘍。
3.硫糖鋁
使用后黏附于上皮細(xì)胞和潰瘍面,增加黏膜保護(hù)層的厚度,減輕胃酸和消化酶的侵蝕,減輕損傷。本藥還能促進(jìn)黏膜和血管增生,促進(jìn)潰瘍愈合。臨床主要用于胃及十二指腸潰瘍。酸性環(huán)境中有效,不宜與堿性藥物合用。
4.枸櫞酸鉍鉀
在潰瘍基底膜形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物的保護(hù)層,促進(jìn)PGE釋放,抗幽門螺旋桿菌。主要用于消化不良、胃及十二指腸潰瘍。服藥期間舌、糞染黑,偶見惡心。腎功能不良者禁用。
5.恩密達(dá)
為八面體氧化鋁,使用后,覆蓋于消化道黏膜上,增加黏膜屏障,促進(jìn)胃黏膜上皮修復(fù)而發(fā)揮抗?jié)冏饔谩R灿糜诟篂a治療。