本類藥物通過(guò)激動(dòng)β受體,松弛支氣管平滑肌。同時(shí),抑制肥大細(xì)胞及中性粒細(xì)胞炎生介質(zhì)和過(guò)敏物質(zhì)釋放,降低血管通透性,使氣管腫脹減輕。根據(jù)藥物作用特點(diǎn),分為非選擇性的β受體激動(dòng)藥和選擇性的β2受體激動(dòng)藥。
非選擇性β受體激動(dòng)藥有腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿等。作用迅速、強(qiáng)大而短暫。此外還介紹選擇性的β2受體激動(dòng)藥。
1.沙丁胺醇(舒喘靈)
【藥理作用】 本品選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌上的β2受體,使支氣管平滑肌松弛,從而解除支氣管平滑肌痙攣。對(duì)支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng),而對(duì)心臟的β1受體作用較弱,是目前較安全、最常用的平喘藥。
【臨床應(yīng)用】 適用于防治支氣管哮喘,喘息性支氣管炎與肺氣腫病人的支氣管痙攣。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)有肌肉震顫,好發(fā)部位為面頸部、四肢骨骼肌、心率增快或心搏強(qiáng)烈等。較少見(jiàn)有頭暈、目眩、口干、頭疼、心煩、高血壓、失眠、嘔吐、面部潮紅等。
【禁忌證】 久用可產(chǎn)生耐受性、使療效降低,哮喘加重,孕婦慎用。心血管功能不全、高血壓、糖尿病、甲亢患者慎用。
2.克侖特羅
【藥動(dòng)學(xué)】 直腸給藥后10~30分鐘起效,作用持續(xù)8~24小時(shí)。
【藥理作用】 為選擇性β2受體激動(dòng)劑,其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久。有增強(qiáng)纖毛運(yùn)動(dòng),溶解黏液的作用。但對(duì)心血管系統(tǒng)影響較少。
【臨床應(yīng)用】 用于防治支氣管哮喘以及喘息型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。
【不良反應(yīng)】 少數(shù)患者可見(jiàn)輕度心悸、手指震顫、頭暈等,一般于用藥過(guò)程中自行消失。
【禁忌證】 心律失常、高血壓和甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者慎用。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
3.特布他林(叔丁喘寧)
【藥理作用】 本品為選擇性的β2受體激動(dòng)劑,其支氣管擴(kuò)張作用比沙丁胺醇弱。
【臨床應(yīng)用】 臨床用于治療支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,肺氣腫等。
【不良反應(yīng)】 少數(shù)人可出現(xiàn)口干、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡及手指震顫等,個(gè)別人可有心悸、頭痛等癥狀。
【禁忌證】 心肌功能嚴(yán)重?fù)p傷者禁用;高血壓、冠心病、甲亢、糖尿病患者和孕婦慎用。
4.班布特羅
【藥動(dòng)學(xué)】 本身無(wú)活性,口服后約10%轉(zhuǎn)化為特布他林,而發(fā)揮β2受體激動(dòng)作用。t1/2為12小時(shí),經(jīng)腎排泄。
【臨床應(yīng)用】 用于哮喘、慢性支氣管炎等。
【不良反應(yīng)】 頭痛、心悸、震顫等,用藥1~2周后自然消失。
5.福莫特羅
【藥動(dòng)學(xué)】 口服或氣霧吸入后約15~30min達(dá)峰,作用可維持12小時(shí),t1/2為8h.
【藥理作用】 激動(dòng)β2受體發(fā)揮作用。
【臨床應(yīng)用】 可用于治療和預(yù)防可逆性氣道阻塞如哮喘等。
6.丙卡特羅
【藥理作用】 本品為選擇性較高的β2受體激動(dòng)劑,支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng),微小劑量即可產(chǎn)生明顯的支氣管擴(kuò)張作用,還有較強(qiáng)的抗過(guò)敏作用,可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制組胺等過(guò)敏物質(zhì)的釋放,對(duì)于過(guò)敏源誘發(fā)的支氣管哮喘有較好的療效。
【臨床應(yīng)用】 用于治療呼吸道阻塞引起的呼吸困難、支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及肺氣腫。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)有心悸、震顫、正常劑量用藥時(shí),發(fā)生率可達(dá)10~20%;也可見(jiàn)面部潮紅、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鳴、惡心、周身疲倦、鼻塞等,停藥后即可恢復(fù)正常。
【禁忌證】 連續(xù)過(guò)量使用,會(huì)因心律失常導(dǎo)致心跳停止,勿過(guò)量使用。甲亢、高血壓、心臟病、糖尿病患者慎用;孕婦、早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒不可輕易服用。