| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\抗酸藥及抗?jié)儾∷? |
| 英文名 | Omeprazole |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶粉末。微溶于水而易溶于堿，熔點(diǎn)156℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品對(duì)基礎(chǔ)胃酸和由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用，對(duì)H2受體阻斷劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明顯的抑制作用。正常志愿者一次口服本品，其抗酸作用可維持24小時(shí)之久，多次口服（1周)可使基礎(chǔ)胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制80%，隨著胃酸分泌量降低，胃內(nèi)pH升高，一般停藥后3-4天胃酸分泌可恢復(fù)到原有水平。 本品的抗消化道潰瘍作用及其作用機(jī)制與其理化性質(zhì)密切相關(guān)。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，特異地分布于胃粘膜壁細(xì)胞的分泌膜中。胃粘膜壁細(xì)胞分泌H+是通過H+/K+-ATP酶將細(xì)胞外K+泵入細(xì)胞內(nèi)，而將細(xì)胞內(nèi)H+泵出而泌酸。本品在壁細(xì)胞分泌小管的高酸環(huán)境中轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+/K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酸胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服易被酸降解破壞，故臨床常用其腸溶膠囊劑。口服吸收不穩(wěn)定，食物可推遲其吸收，且個(gè)體差異明顯，口服后達(dá)峰時(shí)間為0.5-7小時(shí)，峰濃度為0.22-1.16mg/L，AUC為0.39-2.78mg/（L·h)。尚發(fā)現(xiàn)不同給藥方法、劑型及給藥次數(shù)均可影響體內(nèi)藥物的血藥濃度及生物利用度。多次口服本品可使AUC增加25%，生物利用度提高36%，而靜脈多次給藥AUC參數(shù)則無明顯變化。AUC與藥效有一定的相關(guān)性，但血藥濃度和藥理效應(yīng)不相關(guān)。生物利用度為70%。吸收入血后主要和血漿白蛋白結(jié)合，其血漿蛋白結(jié)合率為95%-96%。可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，到達(dá)平衡后分布容積為0.19-0.48L/kg，與細(xì)胞外液相當(dāng)。本品不易透過血腦屏障，但易透過胎盤。本品在體內(nèi)幾乎完全以代謝方式進(jìn)行消除，血漿消除t1/2為0.5-3小時(shí)，血藥濃度在給藥后4-6小時(shí)基本消失。其中約有80%代謝物從腎臟排泄，18%左右代謝物由膽汁分泌，從糞便中排出。本品在體內(nèi)完全被肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)催化而迅速氧化代謝，至少有6種代謝產(chǎn)物，主要有5-羥奧美拉唑，奧美拉唑砜和少量奧美拉唑硫醚。無論是一次給藥或多次給藥，奧美拉唑的氧化代謝存在著明顯的個(gè)體差異性，主要表現(xiàn)為某些個(gè)體對(duì)藥物的羥化代謝能力低下或發(fā)生缺陷，使原型藥物消除緩慢，消除t1/2延長(zhǎng)和AUC明顯增加。人群中存在著奧美拉唑羥化代謝的多態(tài)性。 |
| 劑型 | 膠囊,注射劑 |
| 規(guī)格 | 腸溶膠囊劑：20mg。注射液：40mg/支。 |
| 用法用量 | 1．口服，治療十二指腸潰瘍，20mg/次，1日1次；治療卓-艾綜合征，60mg/次，1日1次，可用至20-120mg/d（如劑量>80mg/d，應(yīng)分2次給藥)，治療反流性食管炎20-60mg/d，1日1次。 2．靜滴 40mg/次，8-12小時(shí)1次，用專用溶劑溶解后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋，滴注時(shí)間不少于20分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 主要為惡心、上腹痛等，偶有皮疹。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品具有酶抑制作用，可延長(zhǎng)雙香豆素、地西泮、苯妥英鈉等藥的t1/2。 2．孕婦及哺乳期婦女盡可能不用。 3．服用時(shí)不要把膠囊咬碎。 |
| 貯藏 | |
| 備注 |
