| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\抗酸藥及抗?jié)儾∷? |
| 英文名 | Pantoprazole |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色粉末�？扇苡谒�、乙醇，微溶于己烷。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、和Zollinger-Ellison綜合征，與抗生素（如克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑等)伍用能夠有效根除幽門螺桿菌感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 泮托拉唑是繼奧美拉唑和蘭索拉唑之后新開發(fā)出來(lái)的質(zhì)子泵抑制劑，亦為苯并咪唑類衍生物，分子中的吡啶環(huán)與苯并咪唑借亞砜鍵相連，氟原子位于咪環(huán)環(huán)側(cè)鏈上。本品以倍半水合鈉鹽的形式存在，分子量432.4。洋托拉唑呈弱堿性，在體內(nèi)吸收后濃集于壁細(xì)胞的分泌小管，然后遇酸激活為環(huán)次磺胺，再特異性地與質(zhì)子泵（H+，K+-ATP酶)α跨膜亞單位813、822位置上的半氨酸巰基以共價(jià)鍵結(jié)合，使其喪失泌酸功能。相對(duì)于前兩種質(zhì)子泵抑制劑，泮托拉唑在中性和弱酸性環(huán)境下被激活的比例最低，性質(zhì)更為穩(wěn)定，組織選擇性更強(qiáng)，且不作用于質(zhì)子泵與泌酸無(wú)關(guān)的半胱氨酸巰基（如892，321)，因而作用靶點(diǎn)更加準(zhǔn)確。另外，泮托拉唑較高的酸穩(wěn)定性也有利于改善其腸道外給藥之水性制劑的穩(wěn)定性。 泮托拉唑能夠有效抑制基礎(chǔ)、夜間、及24小時(shí)胃酸分泌，其抑酸效應(yīng)呈現(xiàn)出劑量相關(guān)性。40mg泮托拉唑?yàn)樵撍幍臉?biāo)準(zhǔn)劑量，經(jīng)多次給藥后可使胃酸分泌量減少90%以上，該劑量的抑酸效應(yīng)優(yōu)于20mg奧美拉唑，而與40mg奧美拉唑相當(dāng)。 泮托拉唑可抑制幽門螺桿菌（Hp)生長(zhǎng)，MIC90為128mg/L，但象其它質(zhì)子泵抑制劑一樣，單獨(dú)使用不能徹底根除Hp，而需與抗菌藥聯(lián)合使用。 人類服用40-80mg泮托拉唑1-4周可引起24小時(shí)平均胃泌素水平上升，停藥7天后恢復(fù)正常。動(dòng)物用藥2年可誘發(fā)大鼠胃粘膜ECL細(xì)胞增生，但這種作用具有種屬差異性，小鼠則無(wú)此改變。人類服用泮托拉唑3年，未見ECL細(xì)胞密度的明顯增加。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品生物利用度高并保持相對(duì)穩(wěn)定。口服40mg腸衣片后2.5小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值（Cmax)，范圍為2-3mg/L。該藥經(jīng)肝臟的首過(guò)效應(yīng)較低，單次或多次給藥后的生物利用度均保持在77%左右，且不受食物或其它抗酸藥的影響。 本品藥代動(dòng)力學(xué)呈線性特征，口服或靜脈給藥10-80mg后，濃度時(shí)間曲線下面積（AUC)和Cmax均隨劑量的增加而成比例上升。其血漿蛋白結(jié)合率為98%，表觀分布容積0.16L/kg，清除半衰期（t1/2)0.9-1.9小時(shí)。 該藥在肝臟內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系（CYP2C19、CYP3A4)代謝，并另有Ⅱ期代謝的途徑，主要代謝物為泮托拉唑硫酸酯，后者大部分由腎臟排出，少部分（<20%)由膽汁分泌從糞便中排出。 鑒于泮托拉唑與細(xì)胞色素P450酶系的親和力較低，并有Ⅱ或代謝的途徑，它與其它通過(guò)該酶系代謝的藥物間的相互影響較小，目前已對(duì)許多這類藥物進(jìn)行專門檢測(cè)，如卡馬西平、咖啡因、安定、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛爾、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶堿、華法林和口服避孕藥等，均未發(fā)現(xiàn)泮托拉唑與之有明顯臨床意義的相互作用。另外它與同時(shí)使用的堿性抗酸藥也沒(méi)有相互作用。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 腸溶片：20mg、40mg。腸溶膠囊：40mg。 |
| 用法用量 | 泮托拉唑腸溶片（或腸溶膠囊)通常每次服用40mg，每日1次，最好于早餐前服用。十二指腸潰瘍一般療程2周，胃潰瘍和反流性食管炎療程4周，部分病例療程可適當(dāng)延長(zhǎng)。 對(duì)伴有幽門螺桿菌感染者，須采用聯(lián)合療法，一般持續(xù)1周，然后繼續(xù)上述常規(guī)治療。在聯(lián)合療法中，以下方案可供選擇： a.40mg泮托拉唑+1000mg阿莫西林+500mg克拉霉素，上述各藥均一日2次。 b.40mg泮托拉唑+500mg甲硝唑+500mg克拉霉素，上述各藥均一日2次。 c.40mg泮托拉唑+1000mg阿莫西林+500mg甲硝唑，上述各藥均一日2次。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)較少，少數(shù)患者出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、腹瀉、腹脹、皮膚瘙癢、皮疹等癥狀，并偶爾引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、白細(xì)胞、血小板減少等實(shí)驗(yàn)室檢查異常。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．禁用于對(duì)該藥的某種成分過(guò)敏的患者。 2．慎用于肝功能不全、妊娠和哺乳期婦女。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥對(duì)胚胎的任何損害，但確實(shí)可見少量藥物進(jìn)入動(dòng)物的乳汁。 3．腎功能不全和老年患者每日劑量不宜超過(guò)40mg。目前尚無(wú)將之用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。 4．用藥前須除外胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。 5．勿將其腸溶片嚼碎后服用。 |
| 貯藏 | 腸溶片30℃以下存放。 |
| 備注 |
