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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：性腺疾病用藥 三級分類： | |
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| 佳迪、婦寧、美可治、醋酸甲地孕酮、去氫甲孕酮、甲孕環(huán)酯、孕素1號、Megace、Megestat、Minigest、Niagestin | |
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| 片劑：2mg，4mg，160mg。復方甲地孕酮片：每片含甲地孕酮50mg和炔雌醚0.25mg。 | |
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| 本藥屬于17α-羥孕酮類衍生物，是一種高效的合成孕激素，無雌激素或雄激素活性，無蛋白同化作用�？诜䲡r其孕激素效應(yīng)約為黃體酮的75倍，注射時約為黃體酮的50倍。本藥能抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放，并作用于腺垂體，降低其對GnRH的敏感性，從而阻斷垂體促性腺激素釋放，產(chǎn)生顯著的排卵抑制作用，因而主要與炔雌醇合用作為短效避孕藥。本藥較大劑量單用時還能影響宮頸黏液性狀與子宮內(nèi)膜正常發(fā)育，使宮頸黏液黏稠，不利于精子通過，并抑制子宮內(nèi)膜腺體的正常發(fā)育，阻止受精卵著床。此外，本藥還有維持早孕蛻膜組織和抑制子宮肌肉收縮的作用。本藥作為抗腫瘤激素類藥時，藥理作用與醋酸甲羥孕酮相似，請參見相關(guān)內(nèi)容。 | |
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| 口服吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為2h，正常人口服本品劑量為20mg、40mg、80mg及0.2g時，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，血漿藥物濃度峰值分別為89ng/ml、190ng/ml、209ng/ml及465ng/ml，血漿半衰期為15～20h。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從尿液中排出（57%～78%)，也可以從糞便中排出（8%～30%)。劑量與血漿濃度成線性關(guān)系。本品能影響子宮內(nèi)膜發(fā)育，不利于孕卵著床。肌內(nèi)注射能在局部組織中儲存，緩慢吸收而達長效作用。本藥在血液循環(huán)中85%以上與血漿蛋白結(jié)合，口服后生物半衰期明顯比左炔諾孕酮和炔諾酮為短。 | |
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| 1.治療月經(jīng)不調(diào)、功能失調(diào)性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位。2.晚期乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌。3.作為短效復方口服避孕片的孕激素成分。4.用于避孕，還可以治療痛經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位等。本品也可用于晚期乳癌和子宮內(nèi)膜癌作為姑息性治療（即治療復發(fā)性，不能手術(shù)的或已轉(zhuǎn)移的癌癥患者)。本品與炔雌醚配伍，可作為一種以孕激素為主的長效口服避孕藥。 | |
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| 乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異�；蚪谟懈尾』�黃疸史、腎病、深靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、哮喘病、癲癇、未明確診斷的陰道出血、膽囊疾病、妊娠診斷實驗、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。妊娠前3個月的婦女禁用。 | |
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| 1．慎用：(1)卟啉癥患者；(2)有精神抑郁史者；(3)子宮肌瘤患者；(4)妊娠4個月內(nèi)。2.長期用藥應(yīng)按28天周期計算本藥的用藥日期。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn3.長期用藥的婦女不宜吸煙。4.服藥前半期發(fā)生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完這周期為止；如出血發(fā)生在服藥后半期，可每天加服1片避孕藥，到停藥為止；如出血量似月經(jīng)量，則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。5.在停藥7天內(nèi)仍未行經(jīng)時，可開始服下一周期的藥。連服兩個周期未行經(jīng)者，應(yīng)查明閉經(jīng)原因，排除妊娠。6.每天服用避孕藥的時間應(yīng)相同，以免血藥濃度波動大，影響避孕效果。7.當出現(xiàn)懷疑妊娠、血栓栓塞性疾病、視覺障礙、原因不明的劇烈頭痛或偏頭痛、高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等應(yīng)停止使用本藥。8.使用本藥肌內(nèi)注射避孕時，注意藥液要搖勻、抽凈，并用7號注射針頭作臀部的深部肌內(nèi)注射，以免大顆粒藥物漏注或無法通過直徑較小的注射針而導致劑量不足避孕失效。9.藥物對妊娠的影響：妊娠早期應(yīng)用可能導致后代生殖道畸形，多見尿道下裂。10.藥物對哺乳的影響：(尚不明確)11.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測：(1)用藥前應(yīng)全面查體，特別要注意乳腺與盆腔檢查，以及宮頸細胞學檢查。(2)長期用藥需注意檢查肝功能。(3)如發(fā)生突破出血，應(yīng)詳細檢查原因以除外器質(zhì)性病變。12.孕激素可引起一定程度的體液潴留，因此癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全的患者用藥期間嚴密觀察。13.應(yīng)嚴格按規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血，還可導致避孕失敗。14.服藥期限，以連續(xù)3～5年為宜，停藥觀察數(shù)月，體檢正常者，可再服用。15.當應(yīng)用本品時，常規(guī)密切觀察，適用于所有采用本品治療的復發(fā)性或轉(zhuǎn)移性癌腫患者。 | |
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| 1.白帶增多：為長效口服避孕藥最常見的不良反應(yīng)，多發(fā)生在服藥3～6個周期之后。2.類早孕反應(yīng)：主要有惡心、嘔吐、頭暈、乏力等，和短效口服避孕藥表現(xiàn)相似，但比較嚴重，開始服藥的前幾個周期表現(xiàn)較重，隨后可逐漸減輕或消失。午飯后用藥可減輕類早孕反應(yīng)。3.少數(shù)人可發(fā)生月經(jīng)過多或閉經(jīng)；部分婦女有月經(jīng)周期縮短，尤以年輕婦女多見。4.其他：可出現(xiàn)胃痛、水腫、乳房脹痛、頭痛等。5.有30%患者因水潴留而致下肢輕度水腫，用利尿劑可使水腫很快消退，但體重增加不受影響。其他不良反應(yīng)是男子出現(xiàn)陽痿，女性陰道少量出血（2.7%～5%)、閉經(jīng)(7%)。與其他激素治療相同，有深靜脈血栓形成的傾向。但血栓栓塞包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞罕見報道。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn6.常見痤瘡、水腫、體重增加、過敏性皮炎、精神壓抑、乳房疼痛、女性性欲改變、月經(jīng)紊亂以及不規(guī)則出血或閉經(jīng)。7.少見頭痛，胸、臀、腿(特別是腓腸肌)疼痛，四肢無力、麻木或疼痛，以及突然或原因不明的呼吸短促、言語發(fā)音不清、視力改變、復視、不同程度失明等。8.長期應(yīng)用可引起肝功能、凝血功能異常以及缺血性心臟病發(fā)生率上升。 | |
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| 口服：1.用于治療功能性子宮出血：每8小時服1次（嚴重情況下，可每3小時服藥1次)，每次4mg，然后每3天遞減1次，每次遞減量不超過原劑量的1/2，直至減為每天4mg維持量，連續(xù)20天。流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20天。2.用于治療閉經(jīng)：每次4mg，每天2～3次，連續(xù)2～3天，停藥2～7天。3.治療不育癥：每次甲地孕酮4mg及炔雌醇0.05mg，每天1次，共20天，連續(xù)3個月。4.治療痛經(jīng)：每天4mg，共20天，于月經(jīng)來潮后第5～7天起初始服。5.治療子宮內(nèi)膜異位癥：每次4mg，每天2次，連續(xù)7天，然后每天3次，每次4mg，共7天，再每天2次，每次8mg，連續(xù)共7天，然后每天20mg，共用6周。6.治療子宮內(nèi)膜增長過度，用法同治療痛經(jīng)。7.用于乳腺癌：每天0.16g，分1～3次服用。8.子宮內(nèi)膜癌：每天40～320mg，一次或分次使用，至少連續(xù)治療2個月，方能決定本品的有效性。9.對腫瘤患者厭食及惡液質(zhì)：每天0.16g作為初始劑量，根據(jù)情況適當增減。10.避孕：探親當天中午服2mg，當晚2mg，以后每晚2mg，直至探親結(jié)束，次日再服2mg。 | |
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| 與利福平、苯巴比妥、氨芐西林、非那西丁及吡唑酮類鎮(zhèn)痛藥(保泰松)等合用，可產(chǎn)生肝微粒體酶效應(yīng)，加速甲地孕酮在體內(nèi)的代謝，導致子宮內(nèi)膜突破性出血。 | |
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| 甲地孕酮是一種孕酮，原主要作為避孕藥，因注意到它可使晚期癌癥患者明顯改善食欲和增加體重后，已作為惡液質(zhì)的一種可能的治療。已有3個隨機的、安慰劑對照的臨床試驗證實甲地孕酮可使晚期惡性腫瘤患者改善食欲，增加攝食，一部分患者還有體重增加，其作用機制可能是改善代謝作用，從而使食欲和攝食增加。在一項多中心的臨床試驗中觀察了本品對肺或結(jié)腸癌食欲缺乏和體重減輕患者的劑量和療效。隨機對300例患者進行三個藥物劑量測試（每天0.16g、0.8g和1.6g)。初步結(jié)果顯示，從每天0.16～0.8g組，食欲和攝食有正性劑量相關(guān)效應(yīng)，但超過每天0.8g后無顯著改善。可以用每天0.32g作為初始劑量，幾周后達到適當?shù)奈讣{改善和體重增加再增減本品的劑量。一般幾天后食欲改善，但體重增加需要幾周時間。典型的表現(xiàn)是初始體重下降，以后穩(wěn)定，幾周后增加，這時推薦劑量每天不超過0.8g。本品雌激素含量少，胃腸道不良反應(yīng)小，安全性較高。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn本品用于治療絕經(jīng)后的乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌有效，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效，并可用于晚期肝癌患者增加體重，不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。 | |
