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具有抗病毒活性的雜環(huán)氮雜己烷衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1616453A  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410079187.5  
申請(qǐng)日期 1997.04.14  
專利名稱 具有抗病毒活性的雜環(huán)氮雜己烷衍生物  
主分類號(hào) C07D333/20  
分類號(hào) C07D333/20;C07D277/28;C07D257/04;C07D241/12;C07D249/02;C07D233/64;C07D213/56;C07D303/36;C07C243/24;C07C243/08;C07C251/72  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01103494.7  
優(yōu)先權(quán) 1996.4.22 CH 1018/1996;1997.1.8 CH 29/1997;1997.1.31 CH 223/1997  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·法斯勒;G·伯德;H-G·卡普拉羅;M·朗;S·C·克哈納  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 羅菊華  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式III*的化合物,其中的R4是苯基或環(huán)己基,其中的每一種基團(tuán)均在4-位被不飽和的雜環(huán)基團(tuán)取代,所述雜環(huán)基團(tuán)通過(guò)環(huán)碳原子連接,有5-8個(gè)環(huán)原子,含有1-4個(gè)選自氮、、硫、亞磺酰基和磺;碾s原子并且是未取代的或被低級(jí)烷基或苯基-低級(jí)烷基取代,R5是叔丁基,R6是甲氧羰基或乙氧羰基;或存在成鹽基團(tuán)時(shí)的化合物的鹽。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I*)化合物及其鹽,其中R1是低級(jí)烷氧羰基,R2是仲或叔低級(jí)烷基或低級(jí)烷硫基-低級(jí)烷基,R3是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基取代的苯基,或是C4-C8環(huán)烷基,R4是苯基或環(huán)己基,其中的每一種基團(tuán)均在4-位被不飽和的雜環(huán)基團(tuán)取代,所述雜環(huán)基團(tuán)通過(guò)環(huán)碳原子連接,有5-8個(gè)環(huán)原子,含有1-4個(gè)選自氮、氧、硫、亞磺;突酋;碾s原子并且是未取代的或被低級(jí)烷基或苯基-低級(jí)烷基取代,R5和R2彼此獨(dú)立,具有R2所述的含義之一,R6和R1彼此獨(dú)立,是低級(jí)烷氧羰基,條件是存在至少一個(gè)成鹽基團(tuán)。本發(fā)明化合物是逆病毒天冬酸蛋白酶抑制劑并用于治療例如AIDS。它們具有良好的藥代性質(zhì)。  
國(guó)際公布  
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