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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類：其他 | |
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| 氟哌噻噸美利曲辛、Flupentixol and Melitracen、黛安神、黛力新、復(fù)方氟哌噻噸、三氟噻噸-四甲蒽丙胺、Compound Flupentixol、Deanxit | |
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| 片劑：每片含二鹽酸氟哌噻噸0.5(以氟哌噻噸計)mg、鹽酸美利曲辛10(以美利曲辛計)mg。 | |
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| 本藥含兩種有效成分——氟哌噻噸和美利曲辛，可提高腦內(nèi)突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)的含量，從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。另一方面，美利曲辛可以對抗大劑量用氟哌噻噸時可能產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)。氟哌噻噸與美利曲辛相互拮抗，使本藥的抗膽堿作用較單用美利曲辛弱，所以，本藥在臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和不良反應(yīng)方面的拮抗效應(yīng)。此外，本藥對組胺受體也有一定的拮抗作用，并且還具有鎮(zhèn)靜，抗驚厥作用。兩種有效成分的藥理作用分述如下：氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經(jīng)安定藥類似，氟哌噻噸是突觸后膜多巴胺D1、D2受體抑制藥，通過阻斷腦內(nèi)多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環(huán)類抗抑郁藥，具有典型抗抑郁藥的特點，包括對利舍平的拮抗作用、抗強直性木僵、增強腎上腺素及去甲腎上腺素的作用，還有微弱的鎮(zhèn)靜作用。由于美利曲辛具有抑制神經(jīng)遞質(zhì)再吸收的作用，故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增加。 | |
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| 氟哌噻噸吸收后約4h血藥濃度達(dá)峰值，2～3天后起效，生物利用度為40%～50%，經(jīng)血液分布于腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎及心臟，可少量通過胎盤屏障。本藥有廣泛的首過代謝作用，主要在肝臟和腸壁代謝，代謝后主要從糞便排泄，少量從尿中排泄，也可通過乳汁排泄。美利曲辛吸收后，達(dá)峰時間約為3.5h，蛋白結(jié)合率為89%，可經(jīng)乳汁排泄，31天內(nèi)經(jīng)腎臟排泄60%，經(jīng)糞便排泄17%，半衰期為19h。 | |
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| 1.用于治療神經(jīng)癥，如：神經(jīng)衰弱、慢性疲勞綜合征、神經(jīng)性抑郁癥、焦慮癥等。2.用于治療各種焦慮抑郁狀態(tài)，包括更年期、經(jīng)前期、嗜酒及藥癮者的焦慮抑郁狀態(tài)。3.也用于治療神經(jīng)性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛(如肌源性頭痛)、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。 | |
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| 1.嚴(yán)重心臟疾病(如心肌梗死恢復(fù)早期、束支傳導(dǎo)阻滯)患者。2.未經(jīng)治療的閉角型青光眼患者。3.精神高度興奮患者。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn4.急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒者。5.造血功能紊亂者(國外資料)。6.前列腺腺瘤患者(國外資料)。 | |
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| 1.慎用：(1)癲癇患者。(2)肝腎功能損害者。(3)心臟疾病患者。(以上均為國外資料)2.藥物對兒童的影響：尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料，不推薦兒童使用本藥。3.藥物對妊娠的影響：孕婦應(yīng)慎用本藥。4.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女應(yīng)慎用本藥。5.為避免影響睡眠，每天最后一次服藥不應(yīng)晚于下午4點。6.若患者已預(yù)先使用了鎮(zhèn)靜藥物，應(yīng)逐漸停用鎮(zhèn)靜藥物。7.正在使用MAOI的患者，兩周內(nèi)不能使用本藥。8.用藥過量的表現(xiàn)：過量中毒可見不同程度的意識障礙直至昏迷、瞳孔縮小、錐體外系癥狀、血壓下降、心動過速、休克、體溫下降等。9.用藥過量的處理：處理原則同一般藥物中毒，具體措施如下：(1)洗胃、催吐，可給予活性炭。(2)采取保溫、吸氧、預(yù)防感染、抗驚厥、維持水電解質(zhì)和酸堿平衡等措施。(3)對癥治療，如抗休克、糾正心律失常。慎用中樞興奮藥，如必要時可給予貝美格50～150mg加入5%葡萄糖注射液100～200ml中靜脈滴注，或予哌甲酯30～50mg肌內(nèi)或靜脈注射。10. 貯法：避光，密閉保存。 | |
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| 在推薦的劑量范圍內(nèi)，本藥的不良反應(yīng)少而輕微，主要為錐體外系反應(yīng)，也可見失眠、抑郁。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn國外不良反應(yīng)參考：1.心血管系統(tǒng)：有引起心臟停搏的報道；美利曲辛可引起直立性低血壓，有增加房室傳導(dǎo)阻滯的危險性，還有引起心動過速的報道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：主要為錐體外系反應(yīng)，但美利曲辛可以對抗氟哌噻噸的錐體外系反應(yīng)；美利曲辛有引起震顫、急性精神錯亂、焦慮不安的報道，還可能同時引起鎮(zhèn)靜和痙攣兩種相反的不良反應(yīng)；極少數(shù)患者可出現(xiàn)不安或輕微震顫，夜間服用可能影響睡眠。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：氟哌噻噸有引起神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的報道。此外，體重增加也是氟哌噻噸的潛在不良反應(yīng)；美利曲辛可引起多汗癥。4.泌尿生殖系統(tǒng)：有引起陰莖異常勃起的報道；少數(shù)患者用美利曲辛可出現(xiàn)排尿困難。5.血液：可引起白細(xì)胞異常。6.其他：可引起接觸性皮炎、光敏感度增加、皮膚和眼球色素沉著、便秘等；用美利曲辛治療，可出現(xiàn)口干、便秘、眼調(diào)節(jié)障礙、耳鳴等。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥：一日2片，早晨單次頓服，或早晨、中午各服1片。嚴(yán)重者一日3片，早晨2片，中午1片。維持劑量為一日1片，早晨服。老年人劑量：老年患者一日1片，早晨服。 | |
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| 藥物-藥物相互作用：1.本藥可增強機體對巴比妥類和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的反應(yīng)。2.本藥中的氟哌噻噸與三環(huán)類抗抑郁藥(如丙米嗪、阿米替林、去甲替林、普羅替林、氯米帕明、地昔帕明、洛非帕明、曲米帕明、阿莫沙平、多塞平)可相互影響，導(dǎo)致各自的血藥濃度增高及毒性增強。以上各種藥都有抗膽堿作用，故合用可能會有協(xié)同作用。3.卡麥角林為長效多巴胺受體促效藥，對多巴胺D2受體有高度親和力，而本藥中的氟哌噻噸為多巴胺受體拮抗藥，故兩者合用會使雙方的治療作用均降低。4.與鋰劑合用，可引起運動障礙，加重錐體外系癥狀和腦損害等。5.與曲馬朵或佐替平合用，可增加癲癇發(fā)作的危險，引起中樞和呼吸抑制。6.與單胺氧化酶抑制藥(MAOI)合用，可導(dǎo)致高血壓危象。藥物-酒精/尼古丁相互作用：本藥可增強機體對乙醇的反應(yīng)，用藥期間應(yīng)避免飲酒。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn | |
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