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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:阿米替林的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

阿米替林

阿米替林副作用;別名:阿密替林、依拉維、氨三環(huán)庚素、Amyzol、Adepil;阿米替林適應癥:1.阿米替林適用于治療各型抑郁癥或抑郁狀態(tài)。對焦慮性抑郁癥、激越性抑郁癥療效較好,對抑郁性神經(jīng)癥亦有效。2.亦用于治療小兒遺尿。;阿米替林藥理學作用:本品為三環(huán)類抗抑郁藥的代表藥之一。抑郁作用與丙米嗪相似,但鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用較強。適用于各種抑郁癥及抑郁狀態(tài)。對伴有明顯焦慮、激動不安癥狀的患者尤為適用。改善抑郁癥狀顯效較慢,一般需時2周以上。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:三環(huán)類藥 
 藥品英文名
Amitriptyline
 藥品別名
阿密替林、依拉維、氨三環(huán)庚素、Amyzol、Adepil
 藥物劑型
1.片劑:10mg,25mg;2.緩釋片:50mg。
 藥理作用
本品為三環(huán)類抗抑郁藥的代表藥之一。抑郁作用與丙米嗪相似,但鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用較強。適用于各種抑郁癥及抑郁狀態(tài)。對伴有明顯焦慮、激動不安癥狀的患者尤為適用。改善抑郁癥狀顯效較慢,一般需時2周以上。
 藥動學
口服后迅速被吸收,約6h達血藥峰值。本品可減緩胃腸運動,過量時尤為明顯。在肝內(nèi)進行廣泛的首過代謝,主要代謝物為具有活性的去甲替林。本品及去甲替林經(jīng)羥基化、N-氧化的代謝途徑,以游離的或與葡萄糖醛酸結(jié)合隨尿排出。本品及去甲替林能分布全身,分布容積為5~10L/kg。蛋白結(jié)合率為82%~96%。t1/2為9~36h。本品能透過胎盤,亦可進入乳汁。
 適應證
1.阿米替林適用于治療各型抑郁癥或抑郁狀態(tài)。對焦慮性抑郁癥、激越性抑郁癥療效較好,對抑郁性神經(jīng)癥亦有效。2.亦用于治療小兒遺尿。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.嚴重心臟病、高血壓者;3.肝、腎功能不全者;4.青光眼患者;5.排尿困難、尿潴留者;6.甲狀腺功能亢進者。
 注意事項
1.慎用:(1)癲癇患者或有癲癇發(fā)作傾向者;(2)前列腺炎、膀胱炎患者;(3)5歲以下兒童;(4)支氣管哮喘患者;(5)哺乳期婦女。2.藥物對老人的影響:老年患者因代謝及排泄能力下降,對本藥的敏感性增強,用藥時劑量一定要減小。使用中應格外注意防止直立性低血壓。3.藥物對妊娠的影響:阿米替林可透過胎盤。動物試驗表明,孕期服用大劑量的阿米替林將導致對胎仔的不良影響,但人類孕期用藥的安全性尚不清楚。4.藥物對哺乳的影響:阿米替林可經(jīng)乳汁排泄。由于阿米替林對哺乳期嬰兒有潛在的不良影響,故用藥時應權(quán)衡利弊。5.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)白細胞計數(shù);(2)肝功能;(3)心電圖。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn6.使用阿米替林時,用量必須注意個體化。7.宜在飯后服藥,以減少胃部刺激。8.開始服藥時常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,抗抑郁的療效需在1~4周之后才明顯。9.維持治療時,可每晚1次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。10.對易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應者,可在晚間1次頓服,以免影響白天工作。11.停藥后,本藥的作用至少可持續(xù)7天,所以停藥期間仍應繼續(xù)觀察服藥期間的所有反應。12.不可突然停藥,否則會引起惡心、頭痛、胃部不適,疲乏或病情惡化,宜在1~2個月內(nèi)逐漸減少用量。13.本藥可導致機體的光敏感性增加,所以應避免長時間暴露于陽光或日光燈下,穿保護性衣服或使用保護性屏障。14.已用單胺氧化酶抑制藥者,至少停藥10~14天后才能用本藥。15.服用阿米替林的同時進行電休克治療可能增加危險性。因此,除非很有必要,一般不聯(lián)合進行上述治療。如有可能,應停藥幾天后再給予電休克治療。16.本藥可導致精神分裂癥患者的精神癥狀加重;偏執(zhí)狂患者的癥狀惡化;抑郁患者,尤其是雙相障礙患者可出現(xiàn)躁狂和輕躁狂。在這些情況下,阿米替林的劑量應減少或同時服用心境穩(wěn)定劑(如碳酸鋰)、鎮(zhèn)靜劑(如奮乃靜氯丙嗪等)。17.過量癥狀包括因顯著抗毒蕈堿作用引起的興奮和不寧、口干、瞳孔擴大、心動過速、尿潴留、腸梗阻。嚴重的癥狀有不同程度的意識障礙(如昏迷)、驚厥和肌陣攣、反射亢進、低血壓、代謝性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢復之后還可能發(fā)生致命的心率失常。譫妄、意識錯亂、激惹和幻覺也常出現(xiàn)于恢復期。如搶救不力,死亡率較高。
 不良反應
本藥不良反應常見的有口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難,心悸。偶見心律失常眩暈、運動失調(diào)、癲癇發(fā)作、直立性低血壓、肝損傷和遲發(fā)性運動障礙。
 用法用量
1.治療抑郁癥:開始口服每次25mg,每天2次,根據(jù)需要可逐漸增加至每天150mg。維持量為每天50~100mg。至少服用3個月,然后必須逐漸停藥。住院患者可給予每天200mg,偶可應用每天300mg。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn青少年和老年患者劑量減半,夜間1次服用。2.治療兒童遺尿病:6~10歲使用10~25mg;11歲以上25~50mg。睡前服。3.用于緩解慢性神經(jīng)痛,劑量小于治療抑郁癥。
 藥物相應作用
1.氯氮、奧芬那君可增強阿米替林的抗膽堿能作用。2.吩噻嗪類藥可增強本藥的作用。3.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥、鈣通道阻滯藥及抑制細胞色素P450同工酶的藥物可降低本藥的代謝,導致血藥濃度增高,引起中毒癥狀。4.本藥可增強中樞抑制藥(如哌替啶等)的作用。5.與單胺氧化酶抑制藥合用或相繼應用時,可增強不良反應,癥狀類似阿托品中毒癥狀,換用藥物時須間隔2周。6.本藥能增加抗感冒藥、止咳藥、減肥藥的副作用。7.口服避孕藥或含雌激素的藥物可增加本藥的不良反應并降低療效。8.硫糖鋁可明顯影響本藥的吸收,使阿米替林曲線下面積減少50%。9.巴比妥類藥物及其他酶誘導藥(如利福平和一些抗癲癇藥)可增加三環(huán)類抗抑郁藥的代謝,降低血漿藥物濃度,降低它們的抗抑郁作用。10.本藥可削弱麻黃堿的間接擬交感作用,可阻斷神經(jīng)末梢對麻黃堿的攝取,從而抑制去甲腎上腺素的釋放。11.倍他尼定,異喹胍、胍乙啶可樂定的抗高血壓作用可因服用三環(huán)類抗抑郁藥而減弱。12.阿米替林與抗驚厥藥合用,可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥藥的作用,故須調(diào)整抗癲癇藥的用量。13.據(jù)報道,同時服用本藥和戒酒硫可引起譫妄。14.當三環(huán)類抗抑郁藥與可延長Q-T間期的藥物(包括抗心率失常藥物,如奎尼丁;抗組胺藥物,如阿司咪唑、特非那定;某些抗精神病藥物,如匹莫齊特、舍吲哚、西沙比利、鹵泛群、索他洛爾)合用時,可能會增加室性心率失常的危險性。15.同時服用本藥和甲狀腺激素易導致心律失常。16.吸煙可使本藥血濃度降低。17.本藥可提高機體對酒精的反應性。過量飲酒導致酒精中毒。
 專家點評
具有抗抑郁及較強的鎮(zhèn)靜作用?墒挂钟舭Y患者的情緒提高,對思考緩慢、行動遲緩及食欲缺乏等癥狀可有所改善,療效略快于丙咪嗪。因價格低,過去是臨床上最常用的抗抑郁藥物,F(xiàn)臨床應用有減少趨勢。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn
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