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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗抑郁藥物 三級(jí)分類:5-羥色胺再攝取抑制藥 | |
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氟苯氧苯胺、氟苯氧丙胺、氟烷苯胺丙醚、百憂解、百優(yōu)解、百優(yōu)解20、優(yōu)克、Prozac、Adofen、Fluctin | |
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1.片劑:10mg,20mg;2.膠囊:20mg。 | |
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本品能選擇性抑制5-HT的再攝取,相比之下,本品特別優(yōu)先抑制5-HT的再攝取,面對(duì)去甲腎上腺素再攝取的抑制作用較弱。在其他神經(jīng)遞質(zhì)的部位,如毒蕈堿受體,則具有有限的直接作用。M受體及H1受體的親和力都較低,因而抗毒蕈堿和鎮(zhèn)靜作用較三環(huán)類抗抑郁藥為輕,且無明顯的心臟毒性,對(duì)多巴胺的再攝取無明顯影響。療效高、但顯效較慢,常需數(shù)周。主要適用于中度及重度抑郁癥,對(duì)伴隨有坐立不安及運(yùn)動(dòng)障礙的抑郁癥療效顯著。由于本品不良反應(yīng)較少,故適用于患者長(zhǎng)期抗復(fù)發(fā)治療及老年抑郁癥的治療。 | |
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本品易于從胃腸道吸收,口服后6~8h可達(dá)血藥峰值。生物利用度為70%,不受食物影響。吸收后廣泛分布于全身,分布容積為12~97L/kg。蛋白結(jié)合率為94%。在肝內(nèi)代謝為去甲氟西汀而繼續(xù)發(fā)揮藥理效應(yīng)。原藥的t1/2為1~3天,去甲氟西汀t1/2為4~16天。肝功能損害者其半衰期明顯延長(zhǎng)。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn80%的代謝物隨尿排出,15%隨糞便排出。 | |
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1.用于治療中、重度抑郁癥。2.用于長(zhǎng)期抑郁癥的復(fù)發(fā)治療。3.特別適合治療老年抑郁癥。 | |
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對(duì)本品過敏者、哺乳者和躁狂抑郁癥患者禁用。 | |
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1.肝腎功能不全、有癲癇病史患者慎用。2.糖尿病患者慎用。 | |
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1.惡心、嘔吐、口干、消化不良、腹瀉、厭食、體重減輕。2.失眠、嗜睡、頭痛、焦慮、不安、神經(jīng)敏感、乏力、視力模糊也常見,但較輕微,且多發(fā)生在治療早期,一般不影響治療。3.頭暈、震顫、驚厥、錐體外系反應(yīng)已有報(bào)道。4.本品可致過度出汗、皮疹、蕁麻疹、瘙癢。有的患者在發(fā)生皮疹時(shí),還可能涉及肺、肝、腎,可能為血管炎,因此,使用本品時(shí)如發(fā)生皮疹應(yīng)立即停藥。5.可能引起低鈉血癥,尤其老年患者。6.有肝功能異常發(fā)生。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn7.超量可致惡心、嘔吐、中樞興奮,且有死亡報(bào)道。8.比較少見的不良反應(yīng)有低鉀、低鈉、缺鐵性貧血、血糖升高或降低。 | |
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1.開始口服每天20mg,連用3周,以后視需要和耐受情況可逐漸增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能獲得較佳的抗抑郁效果,且副作用小。由于其半衰期特別長(zhǎng),每天只需服藥1次。2.老年患者必須減量。 | |
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1.本品不可合用MAOI,如需換用,必須停用本品14天后再用MAOI,以免引起5-HT綜合征。2.如合用色氨酸、氟伏沙明或鋰鹽也會(huì)使5-HT效應(yīng)加劇。3.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,因競(jìng)爭(zhēng)肝內(nèi)代謝,可能使后者的血藥濃度升高,甚至中毒。4.本品可使鋰的血藥濃度升高或降低。5.本品可增加乙醇的作用。6.本品和其他選擇性5-HT再攝取抑制劑對(duì)P450 2D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代謝的藥物濃度上升;且在人群中約有7%先天性缺少這種同工酶,這就使后者的血藥濃度更見上升,甚至產(chǎn)生毒性,如異喹胍、右美沙芬和三環(huán)類抗抑郁藥。 | |
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此藥有良好的改善抑郁作用,但達(dá)到療效時(shí)間長(zhǎng),通常在第2~4周出現(xiàn),部分患者的癥狀在第一周內(nèi)就開始改善。另外,本品有顯著預(yù)防抑郁復(fù)發(fā)的作用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn無三環(huán)類藥的抗膽堿能及心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)。因此類藥一般需連續(xù)服用3~6個(gè)月,且價(jià)格偏高,影響了臨床應(yīng)用。 | |