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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗帕金森病藥 三級分類：作用于多巴胺能受體的藥物 | |
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| 阿樸嗎啡、去水嗎啡、縮水嗎啡、Apomorphinum | |
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| 阿樸嗎啡是一種強(qiáng)效DA-受體激動劑。早在19世紀(jì)晚期，就開始用于催吐和治療多種精神病，1951年試用于治療帕金森病，20世紀(jì)70年代進(jìn)一步證實(shí)其治療帕金森病的作用，然而，因其會引起嚴(yán)重的惡心、嘔吐以及其他副作用而限制了它的臨床應(yīng)用。多潘立酮能減輕或者消除阿樸嗎啡的許多不良反應(yīng)，它的問世促進(jìn)了阿樸嗎啡在臨床上的應(yīng)用。阿樸嗎啡在15min或更短時(shí)間內(nèi)可逆轉(zhuǎn)帕金森病的癥狀。皮下注射后，可改善癥狀60～90min。本藥系嗎啡衍生物，是一種部分合成的強(qiáng)效中樞性催吐藥，其結(jié)構(gòu)與多巴胺相似，能直接刺激延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)，反射性興奮嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)烈的催吐作用。運(yùn)用可增加本藥的催吐作用。此外，本藥尚保留有嗎啡的某些藥理性質(zhì)，如有輕微的鎮(zhèn)痛作用和呼吸抑制作用。 | |
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| 本藥吸收與給藥途徑密切相關(guān)：1.皮下注射：用于催吐時(shí)，用藥后成人于5～10min起效，小兒于1～2min起效，作用時(shí)間可持續(xù)60min；用于帕金森病時(shí)，5～25min起效，在5～30min內(nèi)血藥濃度達(dá)到峰值，單次給藥作用時(shí)間可持續(xù)29～90min，多次給藥作用時(shí)間可持續(xù)40min～2.5h，生物利用度約為100%；2.舌下給藥：25～30min起效，平均達(dá)峰時(shí)間為61.1min，作用時(shí)間可持續(xù)61～128min，生物利用度為6%～18%；3.經(jīng)鼻給藥：5～15min起效，達(dá)峰時(shí)間為4～9min，作用時(shí)可持續(xù)26～90min，生物利用度約為1%；4.直腸給藥：14～60min起效，達(dá)峰時(shí)間為16～128min，作用時(shí)間可持續(xù)156min，生物利用度為15%～40%；5.靜脈滴注：作用時(shí)間可持續(xù)25～45min；6.口服給藥：本藥口服吸收差，生物利用度為1.7%�？诜⻊┝勘仨毷悄c道外用藥劑量的10～20倍才能獲得相同的臨床療效。本藥體內(nèi)總蛋白結(jié)合率大于99.9，分布容積1.4～1.9L/kg，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為1.6L/kg，半衰期為41～45min。在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物為無活性的葡萄糖醛酸結(jié)合物和無活性的硫酸鹽，總體清除率為每分鐘40～75ml/kg，主要以代謝物形式隨尿排泄，是否可經(jīng)乳汁排泄尚存在爭議。 | |
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| 1.主要用于搶救誤食毒物及難以洗胃的患者。2.用于治療吸入石油蒸餾液的患者(如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清潔液等)，以防止嚴(yán)重的吸入性肺炎。3.國外資料報(bào)道，本藥也可用于治療帕金森病，以及診斷和治療帕金森病患者由于長期接受左旋多巴治療而出現(xiàn)的嚴(yán)重的癥狀波動。4.震顫麻痹。 | |
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| 1.心力衰竭或有心衰先兆者。2.腐蝕性中毒者。3.張口反射抑制患者。4.醉酒狀態(tài)明顯者。5.阿片、巴比妥類或其他中樞神經(jīng)抑制藥所導(dǎo)致的麻痹狀態(tài)。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn6.有癲癇發(fā)作先兆者。7.休克前期。8.士的寧中毒者(因本藥可加重士的寧中毒的程度)。9.已有昏迷或嚴(yán)重呼吸抑制者。10.開放型肺結(jié)核。11.胃及十二指腸潰瘍患者。12.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)器質(zhì)性病變者。 | |
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| 1.慎用：(1)兒童(因兒童對本藥的易感性增高)；(2)老年衰弱患者I因老年衰弱患者對本藥的易感性增高；(3)過度疲勞的患者；(4)有惡心和嘔吐傾向的患者。2.只有在不宜洗胃的情況下才可使用催吐劑。3.用藥期間可出現(xiàn)血清催乳素濃度降低。4.在應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測患者的心血管功能。 | |
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| 1.神經(jīng)系統(tǒng)：(1)本藥既可刺激又可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可出現(xiàn)持續(xù)的嘔吐、呼吸抑制、呼吸急促、急性循環(huán)衰竭、昏迷甚至死亡；(2)治療劑量內(nèi)可出現(xiàn)如下不良反應(yīng)：最常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、面色蒼白、直立性低血壓、多汗、運(yùn)動徐緩、震顫不安、欣快，其他自主神經(jīng)功能失調(diào)表現(xiàn)也較常見，持續(xù)時(shí)間5～10min；警覺性改變癥狀(如打呵欠、鎮(zhèn)靜、嗜睡等)持續(xù)時(shí)間10～20min的；精神癥狀(如頭暈?zāi)垦�、憂郁、疲倦等)，持續(xù)時(shí)間45～60min。其中嗜睡很常見，但是一些患者也可出現(xiàn)欣快感、煩躁不安和震顫；(3)另有報(bào)道，應(yīng)用本藥可出現(xiàn)頭痛、嚴(yán)重的意識模糊、幻視、急性精神病以及嚴(yán)重的運(yùn)動障礙。2.血液系統(tǒng)：可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多。3.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)心房顫動、心動過緩、低血壓和水腫等。其中心動過緩和低血壓可在使用治療劑量的5～10min后出現(xiàn)，可發(fā)展至急性循環(huán)衰竭。4.消化系統(tǒng)：因本藥能直接刺激延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)而致惡心和嘔吐，用量過大可引起持續(xù)性嘔吐，而持續(xù)性嘔吐可致代謝紊亂。此外，本藥還可引起口腔炎和味覺失常等。5.泌尿生殖系統(tǒng)：(1)口服本藥治療帕金森病時(shí)，大劑量(高達(dá)每天1.4g)會導(dǎo)致可逆的、劑量依賴的尿毒癥和氮質(zhì)血癥；(2)本藥還可引起陰莖勃起，此作用被認(rèn)為是刺激中樞D2型多巴胺受體的結(jié)果。6.呼吸系統(tǒng)：本藥治療劑量可導(dǎo)致呼吸急促和呼吸抑制。7.皮膚：有報(bào)道許多接受連續(xù)皮下注射阿撲嗎啡治療的患者都出現(xiàn)了包括瘙癢、紅色皮下結(jié)節(jié)等的皮膚局部反應(yīng)，這種小結(jié)節(jié)的活檢顯示表皮下水腫、輕微的真皮血管周圍炎和伴嗜酸粒細(xì)胞伸入皮下脂肪的斑塊狀炎癥。也有報(bào)道出現(xiàn)接觸性皮炎者。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn8.鼻部：本藥氣霧劑經(jīng)鼻吸入給藥時(shí)，可出現(xiàn)一過性的鼻塞或燒灼感。9.耐藥性：有報(bào)道長期用藥時(shí)，患者可對本藥的作用產(chǎn)生耐受。 | |
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| 本品每次0.5～2mg，皮下注射，作用維持1～2h。極量每次5mg。 | |
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| 1.本藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與多巴胺相似，與左旋多巴合用時(shí)可提高抗震顫麻痹作用。2.恩他卡朋為一種兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑，而阿撲嗎啡已知由兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)代謝，兩者合用時(shí)可使發(fā)生心動過速、高血壓和心律失常的風(fēng)險(xiǎn)增加，故聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并應(yīng)監(jiān)測心率和血壓。3.托卡朋也是一種兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑，它可以影響依賴此途徑代謝的藥物的代謝。但托卡朋對阿撲嗎啡的藥動學(xué)的直接影響還不明確。在獲得進(jìn)一步資料之前，對接受托卡朋治療的患者應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)考慮降低劑量。4.納洛酮可對抗本藥的催吐作用及其對中樞神經(jīng)系統(tǒng)與呼吸系統(tǒng)等的抑制作用。5.如先期服用止吐藥，可降低阿撲嗎啡的催吐效應(yīng)。6.口服避孕藥可減弱本藥的鎮(zhèn)痛作用。7.本藥與抑制中樞神經(jīng)的吩噻嗪類鎮(zhèn)吐藥合用時(shí)，可導(dǎo)致嚴(yán)重的呼吸和循環(huán)抑制，產(chǎn)生不良反應(yīng)或延長睡眠，故兩者不能合用。8.半夏可抑制本藥的催吐作用。半夏中毒時(shí)不宜應(yīng)用本藥催吐，以避免加重中毒反應(yīng)。9.連翹可拮抗本藥的催吐作用(因連翹可抑制延腦催吐感受區(qū))。10.荷包地不容根塊中的荷包牡丹堿(商品名“痛可定”)，可拮抗本藥的催吐作用。 | |
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| 本品為強(qiáng)力催吐劑，催吐劇烈。注射后5～15min生效，先惡心，繼為腦缺血，面色蒼白，嘔吐。由于本品有引起虛脫的危險(xiǎn)，故僅用于誤食毒物以及不能施行洗胃的患者，促使毒物由胃排出。本品為強(qiáng)效DA-受體激動劑。起初開始用于催吐和治療多種精神病。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn后來臨床應(yīng)用治療震顫麻痹有一定作用，但因不良反應(yīng)太多，臨床上限制本品的應(yīng)用。 | |
