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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗帕金森病藥 三級分類：作用于多巴胺能受體的藥物 | |
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| 阿樸嗎啡、去水嗎啡、縮水嗎啡、Apomorphinum | |
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| 阿樸嗎啡是一種強效DA-受體激動劑。早在19世紀晚期，就開始用于催吐和治療多種精神病，1951年試用于治療帕金森病，20世紀70年代進一步證實其治療帕金森病的作用，然而，因其會引起嚴重的惡心、嘔吐以及其他副作用而限制了它的臨床應用。多潘立酮能減輕或者消除阿樸嗎啡的許多不良反應，它的問世促進了阿樸嗎啡在臨床上的應用。阿樸嗎啡在15min或更短時間內可逆轉帕金森病的癥狀。皮下注射后，可改善癥狀60～90min。本藥系嗎啡衍生物，是一種部分合成的強效中樞性催吐藥，其結構與多巴胺相似，能直接刺激延腦的催吐化學感受區(qū)，反射性興奮嘔吐中樞，產(chǎn)生強烈的催吐作用。運用可增加本藥的催吐作用。此外，本藥尚保留有嗎啡的某些藥理性質，如有輕微的鎮(zhèn)痛作用和呼吸抑制作用。 | |
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| 本藥吸收與給藥途徑密切相關：1.皮下注射：用于催吐時，用藥后成人于5～10min起效，小兒于1～2min起效，作用時間可持續(xù)60min；用于帕金森病時，5～25min起效，在5～30min內血藥濃度達到峰值，單次給藥作用時間可持續(xù)29～90min，多次給藥作用時間可持續(xù)40min～2.5h，生物利用度約為100%；2.舌下給藥：25～30min起效，平均達峰時間為61.1min，作用時間可持續(xù)61～128min，生物利用度為6%～18%；3.經(jīng)鼻給藥：5～15min起效，達峰時間為4～9min，作用時可持續(xù)26～90min，生物利用度約為1%；4.直腸給藥：14～60min起效，達峰時間為16～128min，作用時間可持續(xù)156min，生物利用度為15%～40%；5.靜脈滴注：作用時間可持續(xù)25～45min；6.口服給藥：本藥口服吸收差，生物利用度為1.7%。口服劑量必須是腸道外用藥劑量的10～20倍才能獲得相同的臨床療效。本藥體內總蛋白結合率大于99.9，分布容積1.4～1.9L/kg，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為1.6L/kg，半衰期為41～45min。在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物為無活性的葡萄糖醛酸結合物和無活性的硫酸鹽，總體清除率為每分鐘40～75ml/kg，主要以代謝物形式隨尿排泄，是否可經(jīng)乳汁排泄尚存在爭議。 | |
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| 1.主要用于搶救誤食毒物及難以洗胃的患者。2.用于治療吸入石油蒸餾液的患者(如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清潔液等)，以防止嚴重的吸入性肺炎。3.國外資料報道，本藥也可用于治療帕金森病，以及診斷和治療帕金森病患者由于長期接受左旋多巴治療而出現(xiàn)的嚴重的癥狀波動。4.震顫麻痹。 | |
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| 1.心力衰竭或有心衰先兆者。2.腐蝕性中毒者。3.張口反射抑制患者。4.醉酒狀態(tài)明顯者。5.阿片、巴比妥類或其他中樞神經(jīng)抑制藥所導致的麻痹狀態(tài)。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn6.有癲癇發(fā)作先兆者。7.休克前期。8.士的寧中毒者(因本藥可加重士的寧中毒的程度)。9.已有昏迷或嚴重呼吸抑制者。10.開放型肺結核。11.胃及十二指腸潰瘍患者。12.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)器質性病變者。 | |
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| 1.慎用：(1)兒童(因兒童對本藥的易感性增高)；(2)老年衰弱患者I因老年衰弱患者對本藥的易感性增高；(3)過度疲勞的患者；(4)有惡心和嘔吐傾向的患者。2.只有在不宜洗胃的情況下才可使用催吐劑。3.用藥期間可出現(xiàn)血清催乳素濃度降低。4.在應用本藥時應監(jiān)測患者的心血管功能。 | |
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| 1.神經(jīng)系統(tǒng)：(1)本藥既可刺激又可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可出現(xiàn)持續(xù)的嘔吐、呼吸抑制、呼吸急促、急性循環(huán)衰竭、昏迷甚至死亡；(2)治療劑量內可出現(xiàn)如下不良反應：最常見的不良反應有惡心、嘔吐、面色蒼白、直立性低血壓、多汗、運動徐緩、震顫不安、欣快，其他自主神經(jīng)功能失調表現(xiàn)也較常見，持續(xù)時間5～10min；警覺性改變癥狀(如打呵欠、鎮(zhèn)靜、嗜睡等)持續(xù)時間10～20min的；精神癥狀(如頭暈目眩、憂郁、疲倦等)，持續(xù)時間45～60min。其中嗜睡很常見，但是一些患者也可出現(xiàn)欣快感、煩躁不安和震顫；(3)另有報道，應用本藥可出現(xiàn)頭痛、嚴重的意識模糊、幻視、急性精神病以及嚴重的運動障礙。2.血液系統(tǒng)：可出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多。3.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)心房顫動、心動過緩、低血壓和水腫等。其中心動過緩和低血壓可在使用治療劑量的5～10min后出現(xiàn)，可發(fā)展至急性循環(huán)衰竭。4.消化系統(tǒng)：因本藥能直接刺激延腦的催吐化學感受區(qū)而致惡心和嘔吐，用量過大可引起持續(xù)性嘔吐，而持續(xù)性嘔吐可致代謝紊亂。此外，本藥還可引起口腔炎和味覺失常等。5.泌尿生殖系統(tǒng)：(1)口服本藥治療帕金森病時，大劑量(高達每天1.4g)會導致可逆的、劑量依賴的尿毒癥和氮質血癥；(2)本藥還可引起陰莖勃起，此作用被認為是刺激中樞D2型多巴胺受體的結果。6.呼吸系統(tǒng)：本藥治療劑量可導致呼吸急促和呼吸抑制。7.皮膚：有報道許多接受連續(xù)皮下注射阿撲嗎啡治療的患者都出現(xiàn)了包括瘙癢、紅色皮下結節(jié)等的皮膚局部反應，這種小結節(jié)的活檢顯示表皮下水腫、輕微的真皮血管周圍炎和伴嗜酸粒細胞伸入皮下脂肪的斑塊狀炎癥。也有報道出現(xiàn)接觸性皮炎者。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn8.鼻部：本藥氣霧劑經(jīng)鼻吸入給藥時，可出現(xiàn)一過性的鼻塞或燒灼感。9.耐藥性：有報道長期用藥時，患者可對本藥的作用產(chǎn)生耐受。 | |
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| 本品每次0.5～2mg，皮下注射，作用維持1～2h。極量每次5mg。 | |
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| 1.本藥的化學結構與多巴胺相似，與左旋多巴合用時可提高抗震顫麻痹作用。2.恩他卡朋為一種兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑，而阿撲嗎啡已知由兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)代謝，兩者合用時可使發(fā)生心動過速、高血壓和心律失常的風險增加，故聯(lián)用時應謹慎，并應監(jiān)測心率和血壓。3.托卡朋也是一種兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑，它可以影響依賴此途徑代謝的藥物的代謝。但托卡朋對阿撲嗎啡的藥動學的直接影響還不明確。在獲得進一步資料之前，對接受托卡朋治療的患者應用本藥時應考慮降低劑量。4.納洛酮可對抗本藥的催吐作用及其對中樞神經(jīng)系統(tǒng)與呼吸系統(tǒng)等的抑制作用。5.如先期服用止吐藥，可降低阿撲嗎啡的催吐效應。6.口服避孕藥可減弱本藥的鎮(zhèn)痛作用。7.本藥與抑制中樞神經(jīng)的吩噻嗪類鎮(zhèn)吐藥合用時，可導致嚴重的呼吸和循環(huán)抑制，產(chǎn)生不良反應或延長睡眠，故兩者不能合用。8.半夏可抑制本藥的催吐作用。半夏中毒時不宜應用本藥催吐，以避免加重中毒反應。9.連翹可拮抗本藥的催吐作用(因連翹可抑制延腦催吐感受區(qū))。10.荷包地不容根塊中的荷包牡丹堿(商品名“痛可定”)，可拮抗本藥的催吐作用。 | |
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| 本品為強力催吐劑，催吐劇烈。注射后5～15min生效，先惡心，繼為腦缺血，面色蒼白，嘔吐。由于本品有引起虛脫的危險，故僅用于誤食毒物以及不能施行洗胃的患者，促使毒物由胃排出。本品為強效DA-受體激動劑。起初開始用于催吐和治療多種精神病。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn后來臨床應用治療震顫麻痹有一定作用，但因不良反應太多，臨床上限制本品的應用。 | |
