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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:依法普昔的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依法普昔

依法普昔副作用;別名:;依法普昔適應(yīng)癥:本藥作為轉(zhuǎn)移性腦瘤的輔助用藥,除可增加全腦放射治療的敏感性外,還可能提高實體瘤(如乳腺癌)腦轉(zhuǎn)移患者的生存率(國外資料)。;依法普昔藥理學(xué)作用:本藥為小分子放射增敏劑,是一種合成的易化血紅蛋白,放射治療前給藥可改善腫瘤細(xì)胞的缺氧。癌組織缺氧是放射抵抗的原因,本藥可與血紅蛋白四聚物非共價結(jié)合,減弱血紅蛋白與氧的親和力,有利于氧的釋放,增加缺氧組織的氧分壓。本藥不進(jìn)入腫瘤組織或透過血-腦脊液屏障就可增強(qiáng)放射治療的細(xì)胞毒作用,也不增強(qiáng)放射治療的急性毒性,可能改善腦轉(zhuǎn)移瘤患者的預(yù)后。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Efaproxiral
 藥品別名
 藥物劑型
 藥理作用
本藥為小分子放射增敏劑,是一種合成的易化血紅蛋白,放射治療前給藥可改善腫瘤細(xì)胞的缺氧。癌組織缺氧是放射抵抗的原因,本藥可與血紅蛋白四聚物非共價結(jié)合,減弱血紅蛋白與氧的親和力,有利于氧的釋放,增加缺氧組織的氧分壓。本藥不進(jìn)入腫瘤組織或透過血-腦脊液屏障就可增強(qiáng)放射治療的細(xì)胞毒作用,也不增強(qiáng)放射治療的急性毒性,可能改善腦轉(zhuǎn)移瘤患者的預(yù)后。
 藥動學(xué)
本藥靜脈給藥后,輸注結(jié)束時達(dá)血藥峰濃度,平均為449μg/ml。清除半衰期為3~4.5h。
 適應(yīng)證
本藥作為轉(zhuǎn)移性腦瘤的輔助用藥,除可增加全腦放射治療的敏感性外,還可能提高實體瘤(如乳腺癌)腦轉(zhuǎn)移患者的生存率(國外資料)。
 禁忌證
對本藥過敏者(國外資料)。
 注意事項
1.本藥宜經(jīng)中央靜脈通道給藥,以避免經(jīng)外周靜脈給藥時產(chǎn)生劑量限制性疼痛。2.慎用:(1)腎功能不全患者。(2)缺氧狀態(tài)患者。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn(3)有癲癇發(fā)作病史者。(4)貧血患者。(以上均選自國外資料)3.藥物對兒童的影響:尚未確定兒童用藥的安全性和有效性。4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)治療期間經(jīng)常檢查全血細(xì)胞計數(shù)及分類。(2)腎功能。(3)動脈血氧飽和度(脈膊血氧定量法)。(4)血壓。(5)核磁共振或CT掃描。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):(1)一項Ⅲ期研究中,劑量依賴性低氧血癥的發(fā)生率為3.4%,增加吸氧后可有效改善。(2)還可見高血壓、顱內(nèi)高壓、低血壓、直立性低血壓。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):常見頭痛、疲乏和眩暈,較少見暈厥、癲癇發(fā)作、認(rèn)知缺損、精神錯亂。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):有發(fā)熱的報道。4.泌尿生殖系統(tǒng):偶有腎功能損害(如一過性血清肌酸酐升高)和急性腎衰竭的報道。5胃腸道:常見惡心、嘔吐。6.血液:Ⅱ期研究中,10%的患者出現(xiàn)貧血;少數(shù)患者出現(xiàn)3級或3級以上毒性的貧血。7.皮膚:Ⅱ期研究中,28%的患者出現(xiàn)脫發(fā),亦有過敏性皮疹的報道。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:靜脈滴注:一日50~100mg/kg,滴注30min以上,滴注結(jié)束后30min內(nèi)開始放射治療。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
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