| 通用名 | 鹽酸利多卡因葡萄糖注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND GLUCOSE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN PUTAOTANG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為膜穩(wěn)定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進心肌
細胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對心房
及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室
性心率失常作用，但對房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用，
對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，
房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品注射后迅速吸收，很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織，然后分布至脂肪及肌
肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿
蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2b(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射
后約經(jīng)45～90秒即起效，持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5mg/ml，中毒血藥濃度
５?g/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3～4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時。
本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺
及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝
物， 少量出現(xiàn)在膽汁中。
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| 適應(yīng)癥 | 本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中
毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時，可用于改善電除顫的效果。
本品對室上性心率失常通常無效。
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| 用法用量 | （1）常用量。①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負荷量靜注
2～3分鐘，必要時每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg。
②靜脈滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量
后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應(yīng)減少用量，以每分鐘
0.5～1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。
（2）極量。靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每
分鐘4mg。 |
| 不良反應(yīng) | （1）過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應(yīng)停藥。
（2）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸
抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。
（3）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、
房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
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| 禁忌癥 | （1）下列情況應(yīng)禁用：①對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ
或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯；③嚴重竇房節(jié)功能障礙；④原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。
（2）本品含糖，糖尿病患者禁用。
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| 注意事項 | （1）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休
克等患者慎用。（2）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡
因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道；
（3）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
（4）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起
中毒而發(fā)生驚厥；
（5）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)
合也增加而降低了游離血藥濃度；
（6）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有搶
救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失�；蛟行穆适С＜又卣邞�(yīng)
立即停藥。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速，
亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。
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| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應(yīng)慎用。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。
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| 藥物相互作用 | （1）與西咪替丁以及b受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因
經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡
因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度；
（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
（3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減
少肝血流量，可使本品總清除率下降；
（5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，
氨芐西林，磺胺嘧啶。
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| 藥物過量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。
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| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
