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鹽酸酚芐明膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸酚芐明膠囊
曾用名 
英文名PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN FANBIANMING JIAONANG
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
藥理毒理藥理作用 鹽酸酚芐明膠囊是作用時間長的?-受體阻滯劑(?1、?2)。作用于節(jié)后?腎上腺素受 體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴(kuò)張,血流量增加,臥位時 血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快?墒骨傲邢佟螂 頸平滑肌松弛。 致癌、致突變和生殖毒性 小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實驗表明,鹽酸酚芐明有體外 致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小 鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性 腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā) 生率高,可能亦與藥物作用有關(guān)。尚無鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
藥代動力學(xué)口服后約20-30%的鹽酸酚芐明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2) 尚不清楚,口服后數(shù)小時開始作用,持續(xù)3-4天。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時 內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
適應(yīng)癥1. 嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。 2. 周圍血管痙攣性疾病。 3. 前列腺增生引起的尿潴留。
用法用量給藥須按個體化原則,開始宜用小劑量,漸增至有效劑量,根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中 兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時10 mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg, 直至獲得預(yù)期臨床療效,或出現(xiàn)輕微?受體阻斷的不良反應(yīng)。以20-40mg,每日2-3次 維持。 小兒口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6-10mg, 每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.2mg 或按每平方米體表面積12-36mg,分3-4次口服。
不良反應(yīng)常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神 志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
禁忌癥1. 低血壓。 2. 心絞痛、心肌梗死。 3. 對本品過敏者。
注意事項1. 動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。 2. 腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。 3. 代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。 4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。 5. 腎功能不全時可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。 6. 上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。 7. 用藥期間需定時測血壓。 8. 開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。 9. 反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。 10. 與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 11. 酚芐明過量時,宜用去甲腎上腺素,不能使用腎上腺素,否則會進(jìn)一步加 劇低血壓,這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不 知本品是否經(jīng)乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
老年患者用藥尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫,腎功能較差,應(yīng)用本品時需 慎重。
藥物相互作用1. 與擬交感胺類合用,升壓效應(yīng)減弱或消失; 2. 與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓; 3. 與二氮嗪合用時拮抗后者抑制胰島素釋放的作用; 4. 本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過 低癥。 5. 本品與α、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。
藥物過量藥物過量時出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應(yīng)立 即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復(fù)腦供氧,綁腿和腹帶 加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時間;嚴(yán)重的低血壓反應(yīng),需靜脈輸 注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的?受體阻滯作用。
貯藏遮光、密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸酚芐明
化學(xué)名N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN FANBIANMING
英文名PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H22ClNO·HCl
分子量340.29
規(guī)  格 
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鹽酸酚芐明片、鹽酸酚芐明注射液
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