通用名 | 鹽酸酚芐明膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN FANBIANMING JIAONANG |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
藥理毒理 | 藥理作用
鹽酸酚芐明膠囊是作用時間長的?-受體阻滯劑(?1、?2)。作用于節(jié)后?腎上腺素受
體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴(kuò)張,血流量增加,臥位時
血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快?墒骨傲邢佟螂
頸平滑肌松弛。
致癌、致突變和生殖毒性
小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實驗表明,鹽酸酚芐明有體外
致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小
鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性
腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)
生率高,可能亦與藥物作用有關(guān)。尚無鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。 |
藥代動力學(xué) | 口服后約20-30%的鹽酸酚芐明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2)
尚不清楚,口服后數(shù)小時開始作用,持續(xù)3-4天。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時
內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。 |
適應(yīng)癥 | 1. 嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。
2. 周圍血管痙攣性疾病。
3. 前列腺增生引起的尿潴留。 |
用法用量 | 給藥須按個體化原則,開始宜用小劑量,漸增至有效劑量,根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中
兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時10 mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg,
直至獲得預(yù)期臨床療效,或出現(xiàn)輕微?受體阻斷的不良反應(yīng)。以20-40mg,每日2-3次
維持。
小兒口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6-10mg,
每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.2mg
或按每平方米體表面積12-36mg,分3-4次口服。 |
不良反應(yīng) | 常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神
志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。 |
禁忌癥 | 1. 低血壓。
2. 心絞痛、心肌梗死。
3. 對本品過敏者。 |
注意事項 | 1. 動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。
2. 腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。
3. 代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。
4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。
5. 腎功能不全時可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。
6. 上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。
7. 用藥期間需定時測血壓。
8. 開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。
9. 反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。
10. 與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。
11. 酚芐明過量時,宜用去甲腎上腺素,不能使用腎上腺素,否則會進(jìn)一步加
劇低血壓,這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不
知本品是否經(jīng)乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。 |
兒童用藥 | 本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。 |
老年患者用藥 | 尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫,腎功能較差,應(yīng)用本品時需
慎重。 |
藥物相互作用 | 1. 與擬交感胺類合用,升壓效應(yīng)減弱或消失;
2. 與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓;
3. 與二氮嗪合用時拮抗后者抑制胰島素釋放的作用;
4. 本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過
低癥。
5. 本品與α、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。 |
藥物過量 | 藥物過量時出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應(yīng)立
即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復(fù)腦供氧,綁腿和腹帶
加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時間;嚴(yán)重的低血壓反應(yīng),需靜脈輸
注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的?受體阻滯作用。 |
貯藏 | 遮光、密封保存 |
包裝 | |
有效期 | |