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碳酸鋰緩釋片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名碳酸鋰緩釋片
曾用名 
英文名LITHIUM CARBONATE SUSTAINED-RELEASE TABLETS
拼音名TANSUANLI HUANSHI PIAN
藥品類別抗躁狂藥
性狀本品為白色或類白色片。
藥理毒理本品以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機(jī)制是能抑制神經(jīng)末梢CA2+ 依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞對(duì)突觸間隙中去甲腎上腺 素的再攝取,增加其轉(zhuǎn)化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進(jìn)5- 羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩(wěn)定。本品不良反應(yīng)較多,但仍為治療躁狂 癥的首選藥。
藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg, 血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經(jīng)4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。按 常規(guī)給藥約5~7日達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,腦脊液達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和 組織蛋白結(jié)合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高, 腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內(nèi)的半衰期(t1/2)為12~24小 時(shí),少年為18小時(shí),老年人為36~48小時(shí)。本品在體內(nèi)不降解,無代謝產(chǎn)物, 絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頗穩(wěn)定為 15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時(shí)間減慢,可低至10~15ml/min,消除速 度因人而異,特別與血漿內(nèi)的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血 清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長(zhǎng),腎衰 時(shí)需調(diào)整給藥劑量。
適應(yīng)癥主要治療躁狂癥,對(duì)躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的 治療和預(yù)防復(fù)發(fā)作用,對(duì)反復(fù)發(fā)作的抑郁癥也有預(yù)防發(fā)作作用。也用于治療分 裂-情感性精神病。
用法用量口服 劑量應(yīng)逐漸增加并參照血鋰濃度調(diào)整,治療期一日0.9~1.5g,分1~2 次服用,維持治療一日0.6~0.9g。
不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹 痛。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有雙手細(xì)震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射 亢進(jìn)?梢鸢准(xì)胞升高。上述不良反應(yīng)加重可能是中毒的先兆,應(yīng)密切觀察。
禁忌癥腎功能不全者、嚴(yán)重心臟疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)由于鋰鹽的治療指數(shù)低,治療量和中毒量較接近,應(yīng)對(duì)血鋰濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè), 幫助調(diào)節(jié)治療量及維持量,及時(shí)發(fā)現(xiàn)急性中毒。治療期應(yīng)每1-2周測(cè)量血鋰一 次,維持治療期可每月測(cè)定一次。取血時(shí)間應(yīng)在次日晨即末次服藥后12小時(shí)。 急性治療的血鋰濃度為0.6~1.2mmol/L,維持治療的血鋰濃度為0.4~0.8mmol/L, 1.4mmol/L視為有效濃度的上限,超過此值容易出現(xiàn)鋰中毒。腦器質(zhì)性疾病、 嚴(yán)重軀體疾病和低鈉血癥患者慎用本品。服本品患者需注意體液大量丟失,如 持續(xù)嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服本品期間不可用低鹽飲食。 長(zhǎng)期服藥者應(yīng)定期檢查腎功能和甲狀腺功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠頭三個(gè)月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始,根據(jù)血鋰濃度緩慢增加 劑量。
老年患者用藥按情況酌減用量,從小劑量開始,緩慢增加劑量,密切關(guān)注不良反應(yīng)的出 現(xiàn)。
藥物相互作用1、本品與氨茶堿、咖啡因或碳酸氫鈉合用,可增加本品的尿排出量,降低 血藥濃度和藥效。 2、本品與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時(shí),可使氯丙嗪的血藥濃度降低。 3、本品與碘化物合用,可促發(fā)甲狀腺功能低下。 4、本品與去甲腎上腺素合用,后者的升壓效應(yīng)降低。 5、本品與肌松藥(如琥珀膽堿等)合用,肌松作用增強(qiáng),作用時(shí)效延長(zhǎng)。 6、本品與吡羅昔康合用,可導(dǎo)致血鋰濃度過高而中毒。
藥物過量中毒癥狀:可出現(xiàn)腦病綜合征,如意識(shí)模糊、震顫、反射亢進(jìn)、癲癇發(fā)作 乃至昏迷、休克、腎功能損害。當(dāng)血鋰濃度>1.5mmol/L,會(huì)出現(xiàn)不同程度的中 毒癥狀;血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人,易出現(xiàn)中 毒癥狀,應(yīng)謹(jǐn)慎。早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼而出 現(xiàn)肌無力,四肢震顫、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、意識(shí)模糊或昏迷。 處理:一旦發(fā)現(xiàn)中毒征象,應(yīng)立即停藥,并依病情給予對(duì)癥治療及支持療 法。
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名碳酸鋰
化學(xué)名碳酸鋰
拼音名TANSUANLI
英文名LITHIUM CARBONATE
CAS No.554-13-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式Li2CO3
分子量73.89
規(guī)  格0.3g
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