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| 通用名 | 鹽酸可樂定片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CLONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN KELEDING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 藥理作用 1. 可樂定是α受體激動劑。 2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中 樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動�？蓸范ㄟ�激動外周交感神經(jīng)突觸 前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和 腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥 狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜 時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻 力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4. 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作 用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水 平持續(xù)增高。 6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩(wěn)定周圍 血管發(fā)揮作用�？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。 致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周， 無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作 用。 鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖 能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過 血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%�？诜酒泛蟀胄r到1小時發(fā)揮降壓作 用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為 12.7（6~23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24 小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 高血壓（不作為第一線用藥） 2. 高血壓急癥。 3. 偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。 |
| 用法用量 | 1. 降低血壓 口服，起始劑量0.1 mg，一日2次；需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。 常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服 0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然后用維持劑量。 2. 絕經(jīng)期潮熱 一次0.025~0.075mg，每日2次。 3. 嚴重痛經(jīng) 口服 0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。 4. 偏頭痛 一次 0.025mg，每日2~4次，最多為 0.05mg，每日3次。 5. 極量 一次0.6mg，一日2.4mg。 |
| 不良反應(yīng) | 大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。 常見：最常見口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能 降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風疹，疲勞，直立 性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合 征，短暫肝功能異常。 少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣， 排尿困難，男性乳房發(fā) 育，尿潴留， 更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心 力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸 磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 |
| 禁忌癥 | 對可樂定過敏者。 |
| 注意事項 | 1. 長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可 糾正。 2. 治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持 續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增 多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后 發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降 壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前 4-6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復用本品。 3. 為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4. 下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、 慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5. 對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和 香草杏仁酸（VMA）排出減少。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時 方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時須減量，并注意防止體位性 低血壓。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。 2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。 3. 與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯 劑，再停可樂定。 4. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用�？蓸范毤恿�。 5. 與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。 |
| 藥物過量 | 過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、 惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低 血壓時應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、 二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸可樂定 | ||||||||
| 化學名 | [2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN KELEDING | ||||||||
| 英文名 | CLONIDINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 4205-91-8 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H9Cl2N3·HCl | ||||||||
| 分子量 | 266.56 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 75μg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 鹽酸可樂定注射液 |
