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| 通用名 | 鹽酸地爾硫卓緩釋微丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DILTIAZEM HYDROCHLORIDE SR MICRO-PELLET |
| 拼音名 | YANSUAN DIERLIUZHUO HUANSHIWEIWAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi) 流有關。抗心絞痛的作用和機制：本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動脈擴張，緩 解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴 張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓 和心率二重乘積，增加運動耐量并緩解勞力性心絞痛。用于治療高血壓，本品使 血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速。 本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導性降低，故用 于治療室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒張功能，還可用于治療肥厚 性心肌病。 |
| 藥代動力學 | |
| 適應癥 | 治療心絞痛、高血壓。由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，包括靜息時心絞痛或 變異型心絞痛，或是冠狀動脈阻塞所致的勞力性心絞痛。亦可用于治療室上性快 速心律失常，還用于治療肥厚性心肌病。 |
| 用法用量 | 口服。 |
| 不良反應 | 1.國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗，結(jié)果表明，本品不良反應并不比安 慰劑多。 2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應和發(fā)生率為：浮腫、頭痛、 惡心、眩暈、皮疹、無力。 3.不常見的不良反應(＜1%)有以下情況： (1)心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(I、II、III度)，心動過緩、 束支傳導阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、 室性早搏。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺 異常、性格改變、嗜睡、震顫。 (3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體 重增加，堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕 度升高。 (4)皮膚：瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹。 (5)其他：弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽萎、 肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關節(jié)痛。 (6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性 貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報道發(fā) 生剝脫性皮炎。 |
| 禁忌癥 | 1.病竇綜合征。 2.II或III度房室傳導阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。 3.低血壓＜12kPa(＜90mmHg)。 4.對本品過敏者。 5.急性心肌梗死和肺充血者。 |
| 注意事項 | 1.本品延長房室交界不應期，除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結(jié)恢復時 間，罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致II或III度 房室傳導阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。 2.雖本品有負性肌力作用，但在心室功能正常的人血流動力學研究無心臟指 數(shù)降低或?qū)κ湛s性(dp/dt)持續(xù)負性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β 阻滯劑同用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。 3.低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。 4.應用本品時急性肝損害為罕見情況，有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨 酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶明顯增高和其他伴有急性肝損害現(xiàn)象。停藥可 以恢復。 5.本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄，長期給藥應定期實驗室監(jiān)測。在肝、腎 功能受損患者用本品應謹慎。 6.皮膚反應可為暫時的，繼續(xù)用藥可以消失，但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑 和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應持續(xù)應停藥。 7.每個病人因個體差異須調(diào)整劑量，口服宜在餐前或臨睡時服，劑量每1～2 日逐漸增加，到獲得適合的效應。合理的平均劑量范圍在一天90～360mg。 8.與β阻滯劑同用，對心臟負性肌力作用相加；與β阻滯劑或洋地黃同用時， 對心臟傳導阻滯有協(xié)同作用，因此聯(lián)合應用時應謹慎。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.對妊娠婦女的研究不充分，因而孕婦應用須權衡利弊。 2.本品可從乳汁排出且近于血藥濃度，如乳母確有必要應用，須改變嬰兒喂 養(yǎng)方式。 |
| 兒童用藥 | 兒童應用本品安全性和有效性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.同時用對心臟收縮和(或)傳導有影響藥物，由于可能有協(xié)同作用，應用本 品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化，同時用 本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其他藥物可導致代謝的競爭抑制，故多種藥物治療 時應謹慎。在開始或停止同時使用時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的 藥或有肝腎功能受損患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。 2.β阻滯劑可能影響心臟傳導，尤其在病竇綜合征或有房室傳導阻滯者，在 左室功能受損者可影響心室功能，均有協(xié)同作用。普萘洛爾可增加本品生物利用 度近50%，因而須調(diào)整普萘洛爾劑量。 3.西咪替丁由于抑制P450細胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加， 因而需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高，但不明顯。 4.本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有并不影響的報道，雖然結(jié)果矛 盾，但在開始調(diào)整和停止本品治療時，應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免洋地黃過量 或不足。 5.麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制并有血管擴張作用，且與鈣通 道阻滯劑有協(xié)同作用，因此，此兩種藥同時應用時，須仔細滴定劑量。 |
| 藥物過量 | 本品逾量反應有：心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。逾量反應 除應用胃腸道方法(洗胃、活性炭吸附)以除去本品外，基于本品藥理作用和臨床 經(jīng)驗，可考慮應用以下方法： 1.心動過緩，給予阿托品0.6～1mg，如無迷走阻滯反應，謹慎應用異丙腎上 腺素。 2.高度房室傳導阻滯，應用起搏器治療。 3.心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓，給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸地爾硫卓 | ||||||||
| 化學名 | 順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO | ||||||||
| 英文名 | DILTIAZEM HCL | ||||||||
| CAS No. | 33286-22-5 | ||||||||
| 結(jié)構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C22H26N2O4S·HCL | ||||||||
| 分子量 | 450.99 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊、鹽酸地爾硫卓緩釋片、鹽酸地爾硫卓片、鹽酸地爾硫卓注射液 |
