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| 通用名 | 鹽酸胺碘酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN ANDIANTONG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為淡黃色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效 不應期，減慢傳導，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及? 腎上腺素受體阻 滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無 影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。短時間靜注時復極過度延長作用不明顯。靜注 有輕度負性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周 圍血管的直接擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品 特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。 |
| 藥代動力學 | 本品生物利用度約為50%，表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布于脂肪組織及含脂 肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中 62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與? 脂蛋白結合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙 基胺碘酮。靜注后5~10分鐘起效，停藥可持續(xù)20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5?g/ml， 中毒血藥濃度1.8～3.7?g/ml以上。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其 余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。 |
| 適應癥 | 適用于利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注：負荷量按體重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min維持，6小時后減至0.5～1mg/min, 一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過3～4天。 |
| 不良反應 | 1．心血管系統(tǒng)：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括： （1）竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應。 （2）房室傳導阻滯。 （3）偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速。 （4）促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發(fā)生。 （5）靜注時產(chǎn)生低血壓。 以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療； 注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期 長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。 2．甲狀腺 （1）甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可 出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發(fā)病率約2%，停 藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。 （2）甲狀腺機能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低 下征象，TSH下降，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素 治療。 3．胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 4．神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、錐 體外體征。 5．皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間(1～2 年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。 6．肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。 7．肺臟：肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性 肺炎，致纖維化性肺泡炎。病變表現(xiàn)肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有 纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶氣短、干咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢 查可顯示限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并 用腎上腺皮質激素治療。 8．其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產(chǎn)生靜脈炎，宜用氯 化鈉注射液或注射用水稀釋，或采用中心靜脈用藥。 |
| 禁忌癥 | 1．嚴重竇房結功能異常者禁用。 2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)者禁用。 3．心動過緩引起暈厥者禁用。 4．各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。 5．對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏反應：對碘過敏者對本品可能過敏。 2．下列情況應慎用 （1）竇性心動過緩。 （2）Q-T間期延長綜合征。 （3）低血壓。 （4）肝功能不全。 （5）肺功能不全。 （6）嚴重充血性心力衰竭。 3．對診斷的干擾 （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，用藥后患者可能有T波減低伴增寬及雙 向出現(xiàn)u波，此并非停藥指征。 （2）極少數(shù)有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及堿性磷酸酶增高。 （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度 下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可 持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 4．用藥期間需監(jiān)測血壓及心電圖；應注意隨訪檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、 T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個月1次)及作眼科檢 查。 5．本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。 已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。 2．本品及代謝物可從乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 合用時應減抗凝藥1/3至1/2，并應密切監(jiān)測凝血酶原時間。 2．增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟 卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致扭轉型室速，故 應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，并逐漸停藥，如必須 合用則通常推薦劑量減少一半。 3．與?受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。 如果發(fā)生則本品或前兩類藥應減量。 4．增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本 品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地 黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。 5．與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。 6．增加日光敏感性藥物作用。 7．可抑制甲狀腺攝�。�123I］、［133I］及［99mTc］。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸胺碘酮 | ||||||||
| 化學名 | (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN ANDIANTONG | ||||||||
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 19774-82-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C25H29I2NO2·HCl | ||||||||
| 分子量 | 681.78 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸胺碘酮膠囊、鹽酸胺碘酮片、注射用鹽酸胺碘酮 |
