通用名 | 鹽酸妥拉唑啉片 |
曾用名 | |
英文名 | TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN TUOLAZUOLIN PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。 |
藥理毒理 | 藥理作用
本品為短效?受體阻制劑。對(duì)?受體的阻斷作用比酚妥拉明弱,通過擴(kuò)張外
周血管而降壓,但降壓作用不穩(wěn)定。本品通常降低肺動(dòng)脈壓及血管阻力。本品具
有擬交感活性(心臟興奮,變力與變時(shí)作用),也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑
肌的作用,還有膽堿能樣作用,能增強(qiáng)消化器官的蠕動(dòng)、增進(jìn)唾液和膽汁分泌,
及組胺樣促進(jìn)胃液分泌作用。
致癌、致突變及生殖毒性
尚未見致癌、致畸、致突變的動(dòng)物和人體研究資料。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在胃腸道吸收,經(jīng)40-100分鐘達(dá)最大作用;從腎臟消除較快,不易達(dá)
到有效濃度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分鐘達(dá)最大作用,持續(xù)數(shù)小時(shí)。在
新生兒體內(nèi)的半衰期為3至10小時(shí),也有報(bào)道長(zhǎng)達(dá)40小時(shí),并與尿量成反比。
用藥后30分鐘內(nèi)起效。本品主要以原型經(jīng)腎臟排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于治療經(jīng)給氧和/或機(jī)械呼吸,系統(tǒng)動(dòng)脈血氧濃度仍達(dá)不到理想水平的新
生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓癥。 |
用法用量 | 肺動(dòng)脈高壓的新生兒:初始劑量為每公斤體重1-2mg,10分鐘內(nèi)靜脈推注。
維持劑量為每小時(shí)每公斤體重0.2mg靜脈滴注,負(fù)荷量每公斤體重1mg,動(dòng)脈血
氣穩(wěn)定后逐漸減量,必要時(shí)在維持輸注中可重復(fù)初始劑量。通過頭皮靜脈或回流
至上腔靜脈的其他靜脈注射,使本品最大量到達(dá)肺動(dòng)脈;腎功能不全和少尿病人
應(yīng)適當(dāng)降低維持量,<0.9mg/kg/小時(shí),且減慢輸液速度。 |
不良反應(yīng) | 常見的不良反應(yīng):
1.胃腸道出血 該反應(yīng)可能致命。可通過對(duì)胃內(nèi)容物化驗(yàn)得到證實(shí)。
低氯性堿中毒。
2.體循環(huán)低血壓 新生兒中常見,可突然發(fā)生,此時(shí)患兒應(yīng)取頭低位及靜脈
補(bǔ)液。不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素,以免血壓過度下降引起隨后血壓過度反
跳。如果擴(kuò)容不能維持血壓,給予多巴胺(可能需要大劑量)與本品同時(shí)靜脈滴
注。
3.急性腎功能不全 少尿、血尿。
4.血小板減少。
較少見的不良反應(yīng):
1.惡心、嘔吐、腹瀉和上腹痛。
2.麻刺感、寒冷、發(fā)抖、出汗;豎毛活動(dòng)增加,引起雞皮現(xiàn)象。
3.周圍血管擴(kuò)張,皮膚潮紅。
4.反射性心動(dòng)過速,曾有發(fā)生心律失常和心肌梗死的報(bào)道。
罕見的不良反應(yīng):瞳孔擴(kuò)大。動(dòng)脈內(nèi)注射時(shí),注射肢體有燒灼感。 |
禁忌癥 | 1.缺血性心臟病。
2.低血壓。
3.腦血管意外。
4.對(duì)本品過敏者。 |
注意事項(xiàng) | 1.本品應(yīng)在嬰幼兒監(jiān)護(hù)病房中使用,監(jiān)護(hù)病房應(yīng)具備受過嬰幼兒重癥監(jiān)護(hù)專
門培訓(xùn)的醫(yī)護(hù)人員及完善的搶救設(shè)施。
2.為理想地控制用量,應(yīng)使用微量泵。
3.慎用于二尖瓣狹窄、酸中毒、消化性潰瘍的患者。
4.由于本品主要通過腎臟排泄,腎功能障礙時(shí)應(yīng)減量。
5.使用本品期間需隨訪全血細(xì)胞計(jì)數(shù)、動(dòng)脈血?dú)、血壓、心電圖、血電解質(zhì)、
胃抽吸物的潛血試驗(yàn)、腎功能包括尿量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確 |
兒童用藥 | 嬰兒使用本品后曾有發(fā)生低氯性堿中毒、急性腎功能衰竭和十二指腸穿孔的
報(bào)道。適當(dāng)減少劑量能增加使用本品的安全性。嬰兒預(yù)先使用抗酸劑可能會(huì)防止
胃腸道出血的發(fā)生。
對(duì)新生兒不應(yīng)該使用含有苯甲醇的稀釋液,因一種致命的中毒綜合征包括代
謝性酸中毒、中樞性神經(jīng)系統(tǒng)抑制、呼吸障礙、腎功能衰竭、低血壓、癲癇及顱
內(nèi)出血,與苯甲醇的使用有關(guān)。 |
老年患者用藥 | 尚不明確。 |
藥物相互作用 | 1.本品可拮抗大劑量多巴胺所致的外周血管收縮作用。
2.本品可降低麻黃堿的升壓作用。
3.大劑量的本品與腎上腺素或去甲腎上腺素合用可導(dǎo)致反常性的血壓下降
隨后發(fā)生反跳性的劇烈升高。
4.與間羥胺合用,降低其升壓作用。
5.應(yīng)用本品后,再應(yīng)用甲氧明或去甲腎上腺素將阻滯后者的升壓作用,可能
出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓。 |
藥物過量 | 給藥過量會(huì)發(fā)生低血壓。應(yīng)讓患者取頭低位平躺休息,必要時(shí)輸注電解質(zhì)溶
液,并用其它升壓藥對(duì)癥治療。 |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |