通用名 | 鹽酸妥卡尼片 |
曾用名 | 鹽酸妥卡胺片 |
英文名 | TOCAINIDE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN TUOKANI PIAN |
藥品類別 | 抗心律失常藥 |
性狀 | 本品為糖衣片,除糖衣后顯白色。 |
藥理毒理 | 屬Ib類抗心律失常藥,為利多卡因同系物,主要作用于浦氏纖維和心室肌,抑制
Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流;降低4相除極坡度,從而降低自律性;明顯縮短動(dòng)作電位時(shí)程,
相對延長有效不應(yīng)期及相對不應(yīng)期;降低心肌興奮性;減慢傳導(dǎo)速度;提高室顫閾。不影
響竇房結(jié)功能;不影響心室除極和復(fù)極時(shí)間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg,大
鼠中為1000mg/kg,豚鼠中為230mg/kg。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收迅速,經(jīng)0.5~1.5小時(shí)達(dá)最高血濃度,半衰期為15小時(shí),治療量血濃度為
4~10mcg/ml(18~45mmol/l)。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。 |
適應(yīng)癥 | 用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博,室性心動(dòng)過速。 |
用法用量 | 口服:一次0.2~0.4g,每8小時(shí)~12小時(shí)1次。
或先用0.4g,3~4小時(shí)后再重復(fù)一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小時(shí)1
次維持。
或尊醫(yī)囑。 |
不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)多輕微、短暫,一般不影響治療。常見者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、
便秘等;神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應(yīng)在停
藥后均可自行消失。 |
禁忌癥 | 對妥卡尼、胺酰酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導(dǎo)阻滯患
者禁用。
不用于治療有致死性室性心律失常的病人。 |
注意事項(xiàng) | (1) 有報(bào)道發(fā)生粒細(xì)胞缺乏,骨髓抑制,白細(xì)胞減少癥,嗜中性白細(xì)胞減少癥,再
生障礙性貧血,血小板減少癥等,多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個(gè)月內(nèi)每周查血
常規(guī)。
(2) 有報(bào)道發(fā)生肺纖維化,間質(zhì)性肺炎,纖維性肺泡炎,肺水腫等,多發(fā)生于重癥
患者,有致死報(bào)道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重,要及時(shí)停藥。
(3) 在房撲或房顫病人中應(yīng)用時(shí),該藥有時(shí)可加快心室率。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 沒有妥卡尼相關(guān)的藥物致畸報(bào)道,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用,可
以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長;并在胎兒體內(nèi)濃度增加,降低新產(chǎn)動(dòng)物的一周生存率,但對存活
下來的受乳動(dòng)物的生長和生存率沒有影響。
妥卡尼沒有在人體孕婦應(yīng)用的相應(yīng)試驗(yàn)報(bào)道。妥卡尼是否存在于母乳內(nèi)尚無相關(guān)報(bào)道。 |
兒童用藥 | 兒童口服用量每次7.5g/kg,1日3次。
兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 妥卡尼和利多卡因藥理作用相似,因此這兩種藥合用時(shí)可增加副作用的發(fā)生。
妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴(yán)重臨床效果,在地高辛化和非地高
辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。 |
藥物過量 | 藥物過量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、
心肺抑制或驟停,應(yīng)盡快開通氣道。如果開通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù),可靜脈給小劑
量抗抽搐藥物,包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。 |
貯藏 | 遮光,密封保存 |
包裝 | |
有效期 | |