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| 通用名 | 鹽酸莫索尼定片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MOXONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN MOSUONIDING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。 |
| 藥理毒理 | 莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激 動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺 素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。 動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消 本品引起的血壓下降。 體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。 本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。 小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協(xié)同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中 樞神經系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。 大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般 藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以 后大部分異常指標可恢復。 小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為 37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發(fā)現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯 變化。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過 效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥 物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小 時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。 |
| 適應癥 | 輕、中度原發(fā)性高血壓 |
| 用法用量 | 本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨 服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各 0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。 輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。 |
| 不良反應 | 治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。 極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。 |
| 禁忌癥 | 1. 病竇綜合癥 2. II和III度竇房或房室傳導阻滯 3. 心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下 4. 嚴重心律失常 5. 嚴重心功能不全 6. 不穩(wěn)定型心絞痛 7. 嚴重肝病 8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下） 9. 血管神經性水腫 10. 間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等 |
| 注意事項 | 1. 輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監(jiān)控其降壓效果。 2. 對本品過敏時應停藥。 3. 開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5. 盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿 采取突然停藥的措施。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 16歲以下兒童禁用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。 2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 3. 與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。 4. 與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。 |
| 藥物過量 | 發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物， 不斷監(jiān)測血壓變化。 |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸莫索尼定 | ||||||||
| 化學名 | 4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | ANSUAN MOSUONIDING | ||||||||
| 英文名 | MOXONIDINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H12N5OCl·HCl·H2O | ||||||||
| 分子量 | 296.16 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.2g | ||||||||
