【藥學(xué)綜合知識與技能】
長期應(yīng)用甲苯璜丁脲的患者合用保泰松時(shí)可產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖的原因是
A．保泰松干擾甲苯璜丁脲與血漿蛋白的結(jié)合
B．保泰松使甲苯璜丁脲的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變
C．保泰松干擾甲苯璜丁脲在腎小管的排泄
D．保泰松使甲苯璜丁脲代謝減慢，血藥濃度升高
E．保泰松使甲苯璜丁脲解離度下降，吸收增加
學(xué)員提問：
選什么？為什么呢？
答案與解析：
本題正確答案是：A。
磺酰脲類抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等)競爭與血漿蛋白結(jié)合，醫(yī)學(xué)全在線,搜集整,理gydjdsj.org.cn使游離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等，使其將血糖作用減弱。所以此題選A。
【藥物化學(xué)】
下列抗抑郁藥物中，代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有
A.鹽酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.鹽酸帕羅西汀
E.鹽酸阿米替林
學(xué)員提問：
請解釋一下？
答案與解析：
本題的正確答案為ABE。
本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。氟西汀在肝臟代謝，活性代謝物為N-去甲氟西汀，半衰期較長。阿米替林在肝內(nèi)有首過效應(yīng)，體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林，為活性代謝物，已作為抗抑郁藥使用。文拉法辛為5-HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑。抗抑郁作用與三環(huán)類抗抑郁藥相似或更強(qiáng)，但不良反應(yīng)較少。本品通過口服吸收，經(jīng)肝臟的首過效應(yīng)，脫去氧上的甲基，代謝物的活性與本品相似。舍曲林能選擇性抑制5-HT的重?cái)z取，強(qiáng)化了5-HT受體的神經(jīng)傳遞。醫(yī)學(xué)全在線,搜集整,理gydjdsj.org.cn本品口服吸收緩慢而持久，體內(nèi)廣泛而大量的藥品經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林；鹽酸帕羅西汀口服吸收較好，有首過效應(yīng)，大部分在肝臟代謝成無活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出。故選ABE答案。
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