☆ ☆☆☆考點4:吡唑酮類
本類藥物包括保泰松(布他酮)、羥基保泰松。
【藥動學】 保泰松口服吸收迅速,98%與血漿蛋白結合,血漿t1/2長達50~65h.保泰松及其代謝產物主要經腎排泄。
【藥理作用】 本類藥物的抗炎抗風濕作用較強,而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。較大劑量也可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進尿酸排泄。
【臨床應用】 由于不良反應較多,發(fā)生率高,臨床僅次選用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎及急性痛風癥。
【不良反應】 有胃腸道反應、肝腎損害、水鈉潴留、過敏反應、再生障礙性貧血、干擾甲狀腺功能等。
☆ ☆☆☆☆考點5:吲哚美辛(消炎痛)
【藥動學】 口服吸收迅速而完全,3h血藥濃度達峰值,血漿蛋白結合率高達90%左右。主要經肝臟代謝,代謝物從尿、膽汁和糞便排泄,血漿t1/2通常為2~3h.
【藥理作用】 本品為強效非選擇性COX抑制劑,因此有強大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用,其作用為阿司匹林的20~30倍。
【臨床應用】 因不良反應發(fā)生率高且重,故不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥應用。臨床可用于急慢性風濕性關節(jié)炎、痛風性關節(jié)炎及癌性疼痛,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關節(jié)囊炎等。
【不良反應】 不良反應發(fā)生率達30%~50%,約20%患者不能耐受,必須停藥。常見的有惡心,嘔吐,腹痛,腹瀉,加重或誘發(fā)潰瘍,甚至出 血。宜飯后服用。前額痛、眩暈等中樞神經系統(tǒng)不良反應發(fā)生頻率高,如持續(xù)頭痛應停藥。偶見粒細胞減少、再生障礙性貧血、黃疸和轉氨酶升高等。少數人可引起 皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性。醫(yī)學全.在線網.站.提供
【禁忌證】 潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦禁用。兒童慎用。
滅酸類藥物有甲芬那酸、氯芬那酸(氯滅酸)和雙氯芬酸等,作用、用途、不良反應與吲哚美辛相似。其中雙氯芬酸抗炎作用最強。醫(yī)學全.在線網.站.提供醫(yī)學全.在線網.站.提供
☆☆☆考點6:布洛芬(芬必得,芬尼康,雅維)
【藥動學】 口服吸收迅速,1~2h血藥濃度達峰值,血漿蛋白結合率高達99%,可緩慢地進入滑腔膜,并在此保持高濃度。99%以代謝物形式自尿排出。血漿t1/2約為2h.
【藥理作用】 是有效的PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比阿司匹林、保泰松或對乙酰氨基酸強。
【臨床應用】 用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎,以及牙痛和術后疼痛、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎等病。
【不良反應】 偶見視力模糊及中毒性弱視,出現時應立即停藥。長期大量服用亦可引起胃腸道反應。
【禁忌證】 胃與十二指腸潰瘍患者慎用。
☆ 考點7:尼美舒利(美舒寧)
【藥動學】 口服后吸收迅速、完全,血漿蛋白結合率高達99%,t1/2為2~3h.
【藥理作用】 本品具有較高的選擇性抑制COX-2的作用,因而其抗炎作用強而副作用較小。尼美舒利在體內的抗炎作用是消炎痛的3倍,但在體外抑制前列腺素的作用僅為消炎痛的1/5.由于尼美舒利對前列腺素的抑制較弱,它的消化道副作用較其他非甾體抗炎藥小。
【臨床應用】 用于多種需要抗炎治療的疾病。具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱的功效,如骨關節(jié)炎、關節(jié)外風濕病,手術和急性創(chuàng)傷的疼痛和炎癥,急性上呼吸道炎癥引起的疼痛和發(fā)燒、痛經。
【不良反應】 耐受性良好。燒心、惡心和胃痛偶有發(fā)生,但為短暫和輕微,很少需要中斷治療,罕見的病例有過敏性皮疹、眩暈的報道。
【禁忌證】 此藥與阿司匹林和其他非甾體炎抗炎藥有交叉反應,因此對這些藥過敏病人慎用,不主張用于孕婦哺乳期婦女。