執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-利尿藥和脫水藥

　　☆ ☆☆考點8：脫水藥（滲透性利尿藥)

　　脫水藥特點為體內(nèi)不被代謝，腎小球可濾過，使血漿和原尿滲透壓提高，引起組織脫水及利尿。常用藥如甘露醇。

　　甘露醇口服不吸收。靜脈注射后血漿滲透壓升高，使組織中水分向血漿轉(zhuǎn)移引起組織脫水，對腦、眼作用更明顯。

　　由于其滲透性脫水使血容量增加，腎小球濾過率提高，另外甘露醇進入腎小管后不能重吸收，使腎小管管腔滲透壓升高，減少Na+和水的重吸收而利尿。Na+重吸收減少使腎髓質(zhì)滲透壓降低也有助于利尿。靜注甘露醇后約10min產(chǎn)生利尿作用，2～3小時達高峰。

　　【臨床應(yīng)用】

　�。�1)急性腎功能衰竭：急性腎衰早期及時應(yīng)用甘露醇，可增加腎血流量，提高腎小球濾過率，增加尿量，從而防止腎小管萎縮、壞死，改善腎缺血。

　　（2)腦水腫及青光眼：靜注后通過其脫水作用可迅速降低顱內(nèi)壓及眼內(nèi)壓，是治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥，也用于青光眼急性發(fā)作及手術(shù)前降眼壓。

　　【不良反應(yīng)】  輕且少見，注射太快可引起一過性頭痛、眩暈、視力模糊和心悸等。注射不當進入組織會引起組織水腫。

　　【禁忌證】  心功能不全者、尿閉者禁用。

　　山梨醇和50%葡萄糖也作滲透性利尿藥使用，但兩者在體內(nèi)均會被分解利用，效果不如甘露醇。

　　第26章  作用于血液的藥物

　　☆ ☆☆☆☆考點1：肝素

　　肝素是機體本身存在的物質(zhì)，結(jié)構(gòu)為黏多糖硫酸酯，分子量不一。市售產(chǎn)品是通過動物臟器提取所得。

　　【藥動學(xué)】  口服無效。常用皮下注射或靜脈給藥。靜注后立即生效。t1/2為40～90min.大部分由肝素酶破壞后排出，部分被內(nèi)皮攝取、貯存。

　　【藥理作用】  體內(nèi)、體外均有抗凝血作用，作用迅速而強大，能延長凝血酶原時間。靜注后10min內(nèi)，血液凝固時間、凝血酶及凝血酶原時間均延長。其機制為加速多個凝血因子的滅活，減少纖維蛋白生成。

　　肝素還有促纖溶、抗血小板聚集、降低血黏度作用，此外還能抗炎、調(diào)血脂、保護血管內(nèi)皮。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.防治血栓栓塞性疾病  用于心肌梗死、肺栓塞、外周靜脈血栓和心血管手術(shù)時栓塞等，利用其快速抗凝作用防止血栓的形成和擴大。

　　2.彌漫性血管內(nèi)凝血癥（DIC)的高凝期  防止凝血發(fā)展，也可防止纖維蛋白原和凝血因子耗竭而發(fā)生的繼發(fā)性出血。

　　3.其他  體內(nèi)外抗凝，如體外循環(huán)、心導(dǎo)管檢查等的抗凝。

　　【不良反應(yīng)】

　　毒性較低，過量易致出血，一旦出血立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。偶見過敏反應(yīng)。

　　【禁忌證】  禁用于肝腎功能不全、潰瘍、嚴重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人，孕婦，先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。

　　☆ ☆☆☆考點2：香豆素類抗凝劑

　　常用藥物有雙香豆素、醋硝香豆素（新抗凝)、新雙香豆素（雙香豆素醋酸乙酯)和華法林（芐丙酮香豆素)等，均有4-羥基香豆素的結(jié)構(gòu)，其作用和用途相似，僅使用劑量、起效快慢和維持時間長短不同。

　　口服吸收慢而不規(guī)則，在血中幾乎全部與血漿蛋白結(jié)合。起效慢，作用持久。華法林因其在胃腸道吸收快而完全，故應(yīng)用最廣泛。

　　【藥理作用】  肝臟合成凝血因子需要氫醌型維生素K參與，本類藥結(jié)構(gòu)與維生素K相似，可競爭性阻止氫醌型維生素K生成，妨礙維生素K的循環(huán)再利 用，阻止凝血因子的合成而產(chǎn)生抗凝作用。對存在于血液的凝血因子無影響，給藥后，須待機體內(nèi)凝血因子耗竭后才起作用，故起效慢，停藥后也須待新的凝血因子 合成才能恢復(fù)凝血能力，因而藥效維持時間長。體外使用無效。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于防治血栓性疾病�？诜�有效。由于起效慢，通常先用肝素再用香豆素類維持的序貫療法。應(yīng)用時最好監(jiān)測凝血功能。

　　【不良反應(yīng)】  過量易引起出血，對輕度出血者，減量或停藥即可緩解；對中重度者，應(yīng)給予維生素K1及輸新鮮血或輸血漿。禁忌證同肝素。

　　【藥物相互作用】  由于血漿蛋白結(jié)合率極高，同時使用其他高血漿蛋白結(jié)合的藥物，如保泰松、甲磺丁脲等將使其游離藥物濃度升高，抗凝作用也加強。而藥酶誘導(dǎo)劑如巴比妥類等使藥酶活性升高，加速其代謝，故抗凝作用減弱；藥酶抑制劑的作用則相反。

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