| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Protamine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其硫酸鹽，為白色或類白色粉末，在水中微溶，在乙醇或乙醚中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療肝素鈉或肝素鈣嚴(yán)重過量所致的出血癥。肝素治療中發(fā)生少量出血，停藥數(shù)小時即可糾正。若發(fā)生嚴(yán)重過量或出血，除停用肝素外，應(yīng)立即給魚精蛋白。此外已血管手術(shù)、體外循環(huán)或血液透析過程中應(yīng)用肝素者，在結(jié)束時用魚精蛋白中和體內(nèi)殘余肝素。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是低分子量陽離子蛋白。商品制劑來自鮭魚精液，含精氨酸、脯氨酸、絲氨酸和纈氨酸。硫酸魚精蛋白是一種強(qiáng)堿，能與強(qiáng)酸性肝素鈉或肝素鈣形成穩(wěn)定的鹽而使肝素失去抗凝作用。本品作用迅速、靜脈給藥5分鐘內(nèi)即發(fā)生中和肝素的作用。但部分肝素可從復(fù)合物中再次解離。中和1u不同來源的肝素所需魚精蛋白量略有不同，1mg本品可中和90u自牛肺制備的肝素鈉或115u自豬腸粘膜制備的肝素鈉，或100u自豬腸制備的肝素鈣。魚精蛋白-肝素復(fù)合物在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化過程尚未被闡明。魚精蛋白也是一種弱抗凝劑，過量可引起凝血時間指標(biāo)短暫輕度延長。 |
| 體內(nèi)過程 | |
| 劑型 | 注射劑,凍干粉劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5ml：50mg，10ml：100mg。凍干粉劑：50mg/瓶。 |
| 用法用量 | 1．重建溶液和給藥方式 注射用粉劑：50mg/瓶以5ml滅菌注射用水或用含0.9%苯甲醇的制菌注射用水溶化，使重建溶液含10mg/ml�？刹辉傧♂�，在1-3分鐘緩慢靜脈推注，或以5%葡萄糖溶液或0.9%生理鹽水稀釋，滴注速度不超過50mg/10min。 2．劑量 取決于需中和肝素量及肝素投藥途徑、時間。以1mg魚精蛋白中和肝素100u。國產(chǎn)1%魚精蛋白液5ml（50mg)可中和肝素5000u（約50mg)。肝素注射后時間愈長，本品需量愈小。靜脈滴注肝素后30-60分鐘按0.5-0.75mg魚精蛋白中和100u肝素計算，2小時后則按0.25-0.375mg魚精蛋白中和100u肝素計算。靜脈輸注肝素者可在停輸后給本品25-50mg。肝素深皮下注射者則以1-1.5mg魚精蛋白中和100u肝素計算。初量25-50mg以10mg/ml濃度在1-3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注入，余量按預(yù)計肝素吸收時間作8-16小時維持輸注。體外循環(huán)后中止肝素可按1.5mg魚精蛋白中和100u肝素計算，或測定凝血時間后通過劑量效應(yīng)曲線算出體內(nèi)肝素殘留量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．本品快速靜脈注射可引起低血壓、心動過緩、肺動脈高壓、呼吸困難、短暫面潮紅及溫?zé)岣�。緩慢靜脈注入，10分鐘內(nèi)不超過50mg，可避免上述反應(yīng)。 2．對魚過敏，過去曾接受過本品或含魚精蛋白的胰島素（如中性魚精蛋白胰島素isophane)者，易發(fā)生抗魚精蛋IgE介導(dǎo)的高敏或過敏反應(yīng)。高敏反應(yīng)嚴(yán)重度與抗體滴度有關(guān)，可有惡心嘔吐或倦怠。過敏反應(yīng)包括蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，個別嚴(yán)重者發(fā)生即刻反應(yīng)如低血壓、心血管衰竭，偶有死亡報道。 3．男性不育癥或輸精管切除者中某些人易發(fā)生對魚精蛋白高敏反應(yīng)。據(jù)報道輸精管切除術(shù)后的男性，23%可產(chǎn)生抗血精蛋白的IgG抗體，這些抗體與其它來源（如鮭魚)的魚精蛋白發(fā)生交叉反應(yīng)。在輸注本品前給這類患者應(yīng)用皮質(zhì)激素或抗組胺藥，可防止過敏。 4．足量魚精蛋白中和肝素后8-9小時，個別在18小時后，部分患者可發(fā)生肝素反跳和出血。確切機(jī)制不明，可能與肝素自血管外間隙或魚精蛋白—肝素復(fù)合物中釋出有關(guān)。 理論上魚精蛋向過量可引起出血，但微弱的抗凝作用無臨床意義。 |
| 注意事項 | 1．用本品中和肝素抗凝效果時的監(jiān)測方法：在給本品后5-10分鐘測定活化部分凝血活酶生成時間（APTT)或活化全血凝固時間（ACT)。疑有肝素反跳時，2-8小時再測一次，必要時可追加魚精蛋白劑量。 2．魚過敏者慎用本品，輸精管切除術(shù)者應(yīng)考慮到過敏可能，必需用時應(yīng)備有搶救品及設(shè)備。對本品有不耐受史或不良反應(yīng)史者禁用。 3．魚精蛋白粉劑若以制菌水溶化則不能用于新生兒，因?yàn)橹凭郊状迹ǚ栏瘎?，大劑量〔100-400mg/（kg·d)〕投入對新生兒有毒性反應(yīng)。 4．妊娠及哺乳婦女應(yīng)用本藥必須有明確指征。至于本品對生殖能力的影響，是否有致畸、致癌作用，是否經(jīng)乳汁分泌等問題，均缺乏動物實(shí)驗(yàn)資料。 5．本品小鼠LD50為100mg/kg，人若過量靜脈注射600-800mg，只對凝血試驗(yàn)有輕度影響。若發(fā)生過量應(yīng)予凝血時間監(jiān)測，必要時對癥處理。 6．本品宜單獨(dú)給藥，與某些抗生素（如青霉素、頭孢菌素等)理化性質(zhì)不相容。 |
| 貯藏 | 注射用本品液劑2-8℃，粉劑15-30℃貯存，不需凍存。以滅菌注射用水重建或稀釋后應(yīng)立即應(yīng)用。 |
| 備注 |
