☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)3：呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿)
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收快，約0.5h生效；靜注后5～10min起效。約98%的藥物與血漿蛋白結(jié)合，大部分以原形從尿中排出。
【藥理作用】
1.利尿作用。抑制髓襻升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收；使腎髓質(zhì)間液滲透壓降低，濃縮能力下降。當(dāng)尿液 流經(jīng)集合管時(shí)，水的重吸收減少。其作用迅速、強(qiáng)大而短暫，并有明顯的個(gè)體差異，用藥應(yīng)做到劑量個(gè)體化。本品利尿作用不受酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂的影響。 利尿時(shí)Na+、K+、Cl-排出顯著增加，此外還抑制Ca2+、Mg2+的重吸收，促進(jìn)Ca2+、Mg2+排出，而尿酸排出減少。利尿時(shí)易引起低血鉀、低 鹽綜合征及低氯性堿中毒。
2.擴(kuò)血管作用。擴(kuò)張小血管，減輕心臟負(fù)荷，降低腎血管阻力，增加腎血流量。作用機(jī)制可能與前列腺素有關(guān)而與利尿作用無關(guān)。
【臨床應(yīng)用】
1.嚴(yán)重水腫。對心、肝、腎性各類嚴(yán)重水腫均有效。因利尿作用強(qiáng)大，易引起電解質(zhì)紊亂，一般不作常規(guī)使用。主要用于其他利尿藥無效的頑固性水腫和嚴(yán)重水腫。醫(yī).學(xué).全.在.線gydjdsj.org.cn
2.急性肺水腫和腦水腫。呋塞米使用后，通過擴(kuò)血管和利尿降低血容量作用，使心臟負(fù)荷減輕，消除因左心衰竭引起的急性肺水腫。對腦水腫也有一定的降低顱內(nèi)壓作用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭。本藥能增加腎血流量，缺血區(qū)腎血流增加更明顯，對急性腎衰早期的少尿及腎缺血有明顯改善作用；其利尿作用可沖洗腎小管，可防止腎小管的萎縮和壞死。用于急性腎衰早期的防治，也用于甘露醇無效的少尿患者，但禁用于無尿的腎衰病人。
4.加速毒物排出。對經(jīng)腎排泄的化合物有效，配合輸液加速毒物排出。主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物等急性中毒的解毒。
【不良反應(yīng)】
1.水與電解質(zhì)紊亂。由于電解質(zhì)和水的排出增加，可引起低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯性堿血癥等，其中以低血鉀最為常見。應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充鉀鹽或加服留鉀性利尿藥。長期用藥還可引起高尿酸血癥而誘發(fā)或加重痛風(fēng)，也可引起高氮質(zhì)血癥。
2.耳毒性。表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，腎功能減退或快速注射時(shí)尤易發(fā)生。應(yīng)避免與氨基糖苷類抗生素合用。
3.其他。常見惡心、嘔吐，停藥后消失。重者可引起胃腸出血。偶致皮疹、骨髓抑制。由于血漿蛋白結(jié)合率極高，與其他高蛋白結(jié)合率的藥物如華法林等 合用，可使血漿游離藥物濃度升高而引起不良反應(yīng)或中毒。嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用。高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
