內科主治醫(yī)師《答疑周刊》2016年第1期
問題索引：
一、【問題】常用高血壓藥物的分類？
二、【問題】高血壓藥物的選擇和配伍？
具體解答：
一、【問題】常用高血壓藥物的分類？
【解答】藥物治療，常用降壓藥物：可分為五大類，包括利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑。
（1)利尿劑 包括噻嗪類、袢利尿劑和保鉀利尿劑等。
1)噻嗪類：應用普遍，常用藥物有氫氯噻嗪，12.5mg/次，1～2次/日。但長期應用可引起血鉀降低及血糖、血尿酸、血膽固醇增高，糖尿病及高脂血癥病人慎用，痛風病人禁用。
2)袢利尿劑：利尿迅速，常用藥物有呋塞米，20mg/次，1次/日；托拉塞米，5mg/次，1次/日等。腎功能不全時應用較多，但需注意低血鉀、低血壓。
3)保鉀利尿劑：常用藥物有氨苯蝶啶，50mg/次，1～2次/日；螺內酯，20mg/次，1～2次/日等。可引起高血鉀，不宜與ACEI合用，腎功能不全者禁用。
4)另外推出的利尿降壓劑吲達帕胺（indapamide)2.5mg/次，1次/日，具有利尿和血管擴張作用，可有效降壓，但長期應用可出現(xiàn)低血鉀。
利尿劑重點一覽表
| 分類 | 代表藥物 | 藥物特點 |
| 噻嗪類 | 氫氯噻嗪 氯噻酮 |
使用最多； 起效平穩(wěn)，持續(xù)時間較長；適于心衰及老年人 低血鉀癥 影響血脂、血糖、血尿酸代謝 痛風患者禁用 |
| 袢利尿劑 | 呋塞米 | 低血鉀癥 |
| 保鉀利尿劑 | 螺內酯/安體舒通 氨苯蝶啶 |
高血鉀不宜與ACEI、ARB合用 腎功能不全者禁用 |
（2)β受體阻滯劑 本類藥物具有良好的降壓和抗心律失常作用，而且減少心肌氧耗量，適用于輕、中度高血壓，尤其是心率較快的中、青年病人，對合并冠心病、心絞痛及心肌梗死后高血壓更為適用。治療高血壓多選用具有心臟β1受體選擇性、長效或緩釋的品種，如美托洛爾（metoprolol)25～50mg/次，1～2次/日；比索洛爾（bisoprolol)2.5～5mg/次，1次/日。此外還可選用卡維地洛、拉貝洛爾、阿羅洛爾等。心臟傳導阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺病與周圍血管病病人禁用。同時本類藥物對糖、脂代謝有不良影響，使用時應加以考慮。長期應用者不宜突然停藥，以免血壓驟然上升。
β受體阻滯劑考點概要
| 適應癥 | a.心率較快中、青年患者 b.合并冠心病 |
| 注意事項 | a.心動過緩。病態(tài)竇房結綜合征、房室傳導阻滯 b.雖然糖尿病不是使用β受體阻斷藥的禁忌證，但它增加胰島素抵抗，還可能掩蓋和延長降血糖治療過程中的低血糖癥，使用時應加以注意 c.急性心力衰竭 d.支氣管哮喘 e.外周血管病、抑郁癥不宜用 |
（3)鈣拮抗劑 可用于中、重度高血壓，尤適用老年人收縮期高血壓。鈣拮抗劑從藥物結構上可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類兩類；從臨床作用持續(xù)時間上可分為短效和長效兩類。短效的二氫吡啶類（以硝苯地平為代表)其作用以阻滯血管平滑肌鈣通道為主，可引起血管擴張，同時引起交感激活作用，對預防冠心病事件不利。但二氫吡啶類的緩釋、控釋或長效制劑，可顯著減少上述副作用，可用于高血壓的長期治療。目前臨床上常用的藥物有：硝苯地平控釋片（GIT)30mg/次，1次/日；氨氯地平5mg/次，1次/日；非洛地平緩釋片5mg/次，1次/日等。非二氫吡啶類（維拉帕米、地爾硫卓)有抑制心肌收縮及自律性和傳導性
的作用，不宜在心力衰竭、竇房結功能低下或心臟傳導阻滯的病人中應用。
鈣通道阻滯劑考點概要
| 考試要點 | |
| 二氫吡啶 （地平) |
優(yōu)點： ①迅速而強力，劑量與療效呈正相關 ②較少禁忌證，對代謝無影響 ③適于老年人 ④適用于變異心絞痛（冠脈痙攣) 不良反應： ①心率增快 ②面部潮紅、頭痛、下肢水腫 |
| 非二氫吡啶 （維拉帕米) （地爾硫卓) |
一般不用于降壓 使心率減慢 （抗心律失常) |
（4)血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI) 對各種程度的高血壓均有一定的降壓作用。同時可改善心室重構、減少心衰的再住院率及降低死亡率、明顯延緩腎功能惡化，因此對高血壓患者伴有心力衰竭、左室肥厚、心肌梗死后、糖耐量減低或糖尿病腎病蛋白尿等并發(fā)癥的病人尤其適用。高血鉀、妊娠、腎動脈狹窄者禁用。最常見不良反應是干咳，停藥后可消失。
（5)血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB) 適應證與ACEI相同，但不存在干咳，降壓作用平穩(wěn)，可與大多數(shù)降壓藥物合用，但氯沙坦50～100mg，每日1次；纈沙坦80～160mg，每日1次；厄貝沙坦150～300mg，每日1次；坎地沙坦8～16mg，每日1次；替米沙坦80mg，每日1次。
ACEI/ ARB重要考點匯總
（6)其他類型降壓藥 α受體阻滯劑（主要是選擇性α1受體阻滯劑)對抗去甲腎上腺素的動靜脈收縮作用，使血管擴張，血壓下降。對糖、脂代謝無影響，但可能出現(xiàn)體位性低血壓及耐藥性。常用藥物如哌唑嗪0.5～2mg，每日3次；中數(shù)交感神經(jīng)抑制劑，如利血平、可樂定等。此外還有部分復方制劑及中藥制劑，如降壓0號、復方降壓片、珍菊降壓片等。
二、【問題】高血壓藥物的選擇和配伍？
【解答】降壓藥物的選擇：
（1)合并心力衰竭者，宜選用ACEI或ARB、利尿劑。
（2)老年人收縮期高血壓者，宜選用利尿劑、長效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
（3)合并糖尿病、蛋白尿、或輕、中度腎功能不全者（非腎血管性)，可選用ACEI或ARB。
（4)心肌梗死后的病人，可選擇無內在擬交感活性的β受體阻滯劑或ACEI或ARB（尤其伴收縮功能不全者)，對穩(wěn)定性心絞痛病人也可選用鈣通道阻滯劑。
（5)伴有脂類代謝異常的病人可選用α1受體阻滯劑。
（6)伴妊娠者，禁用ACEI、ARB，可選用甲基多巴、部分β受體阻滯劑（拉貝洛爾)。
（7)合并支氣管哮喘、抑郁癥、糖尿病病人不宜用β受體阻滯劑；痛風病人不宜用利尿劑；合并心臟傳導阻滯者不宜用β受體阻滯劑及非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
降壓藥物使用方法：
（1)對1、2級高血壓病人宜從小劑量開始，2～3周后血壓未能滿意控制可增加原藥劑量或換藥，必要時選用2種或2種以上的藥物聯(lián)合治療。
（2)為了有效防止靶器官損害、同時達到24小時穩(wěn)定降壓，最好選用長效制劑，每天1次用藥，使其藥物作用達到降低的谷峰比值＞50%。
降壓藥物合理配伍 聯(lián)合是以聯(lián)合機制協(xié)同、不良反應減少為原則。
具體藥物聯(lián)合方案為：
ACEI/ARB＋噻嗪類利尿劑
CCB＋ACEI/ARB
CCB＋噻嗪類利尿劑
CCB＋β阻滯劑
